摘要
主蛋白酶(main protease,M^(pro))作为冠状病毒种间相似性极高的共有蛋白酶,且高度保守,是病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶,因此是抗SARS-CoV-2药物设计的重要靶标。本文针对新型冠状病毒主蛋白酶抑制剂进行全面综述,涵盖化学结构、抗病毒活性与成药性、结合模式与构效关系等。
As a common protease with high similarity among coronavirus species,the main protease(M^(pro))of SARS-CoV-2 is responsible for the catalytic hydrolysis of viral precursor proteins into functional proteins,which is essential for coronavirus replication and is one of the ideal targets for the development of broad-spectrum antiviral drugs.This paper reviews the main protease inhibitors of SARS-CoV-2,including their molecular structures,potencies and drug-like profiles,binding modes and structure-activity relationships,etc.
作者
杨娩玲
程玉森
宋乐天
叶冰
高升华
刘新泳
展鹏
YANG Mian-ling;CHENG Yu-sen;SONG Le-tian;YE Bing;GAO Sheng-hua;LIU Xin-yong;ZHAN Peng(Key Laboratory of Chemical Biology(Ministry of Education),Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmaceutical Sciences,Shandong University,Jinan 250012,China)
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第9期2581-2600,共20页
Acta Pharmaceutica Sinica
基金
山东省杰出青年基金(ZR2020JQ31)
山东省重大科技创新工程项目(2019JZZY021011)
中国博士后科学基金面上基金项目(2021M702003)
广东省基础与应用基础研究基金区域联合基金青年基金项目(2021A1515110740)。
作者简介
共同第一作者:杨娩玲;共同第一作者:程玉森;通讯作者:高升华,E-mail:shh_gao@163.com;通讯作者:刘新泳,xinyongl@sdu.edu.cn;通讯作者:展鹏,zhanpeng1982@sdu.edu.cn。