摘要
目的:研究CYP3A4*1G基因多态性对健康志愿者体内比索洛尔药动学的影响。方法:采用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)方法分析CYP3A4*1G基因型。24名健康志愿者分为CC、CT、TT三组;受试者单剂量口服5mg富马酸比索洛尔片后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97程序的一房室模型作药动学参数估算。结果:CC、CT、TT三种基因型受试者之间主要药动学参数t1/2,Cmax及AUC0-32分别为(7.79±1.57)、(7.49±0.77)、(7.88±1.21)h;(37.23±4.00)、(38.33±8.94)、(39.51±6.55)?g/L;(386.42±91.49),(375.53±84.51),(406.24±87.24)?g·h/L,通过t检验,三种基因型受试者之间的主要药动学参数差异没有显著性(P>0.05)。结论:比索洛尔药动学在个体间的差异与CYP3A4*1G基因型没有相关性。
Objective：To find the effect of different CYP3A4＊1G genotypes on pharmacokinetics of bisoprolol＆#39;s in healthy volunteers. Methods： CYP3A4＊1G genotypes were determined by real-time PCR. 24 healthy people were divided into three different genotype groups of CC, CT and TT（n=8） in the research. All of them were administered with bisoprolol fumarate tablet as a single dosage of 5mg. Plasma concentrations of bisoprolol were measured by HPLC. Results： The main pharmacokinetic parameters of CC, CT and TT were as follows：t1/2（7.79±1.57）、（7.49±0.77）、（7.88±1.21）h,Cmax （37.23±4.00）、（38.33±8.94）、（39.51±6.55）μg/L and AUC0-32 （386.42±91.49）, （375.53±84.51）, （406.24±87.24）μg＆#183;h/L. There was no significant differences among the three genotypes by T test（P〉0.05）. Conclusion：The individual differences of bisoprolol＆#39;s pharmacokinetics has no relationship with CYP3A4＊1G genotypes.
出处
《药品评价》
CAS
2014年第6期21-24,34,共5页
Drug Evaluation
基金
"CYP3A4*1G基因多态性与比索洛尔药动学和不良反应相关性研究"。紫禁城国际药师论坛2013药品质量评价与用药安全科研课题基金项目
编号:CJP-120130
"CYPrus2D6*10基因多态性与抗高血压基因导向治疗及左室重构关系的研究"。黑龙江省自然科学基金项目
编号:2011-86
关键词
比索洛尔
基因多态性
药动学
CYP3A4＊1G
Bisoprolol
CYP3A4＊1G
Genetic Polymorphism
Pharmacokinetic
作者简介
雷力力，女，主任药师，硕士研究生导师，主要从事医院药学及临床药学研究。电话：0454—8623360；E-mail：leill888@126．com
通讯作者：荆洪英，女，主任药师，主要从事医院药学及临床药学研究。电话：0454—8623361；E-mail：wjinghongying@126．com
