摘要
利用较价廉的3-硝基-4-羟基苯甲酸在Pd/C催化下氢化还原得3-氨基-4-羟基苯甲酸,再与氯甲酸甲酯(或氯甲酸乙酯)成环得苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸。目标化合物经1H NMR和MS确证,总收率为81.6%。该方法工艺简单,条件温和,收率较高,便于工业合成。
A relatively cheap 4-hydroxy-3-nitrobenzoic acid was hydrogenated to yield 3-amino-4-hydroxy-benzoic acid,then the amino acid was condensed with met-hyl chloroformate（or ethyl chloroformate） to afford benzo[d]oxazoline-2-one-5-carboxylic acid.the structure of the title product was identified by 1H NMR and MS.The overall yield of the new method was 81.6%.The method is better with a simple process,mild conditions,high yield,and facilitate industrial synthesis.
出处
《科学技术与工程》
北大核心
2012年第17期4250-4251,4270,共3页
Science Technology and Engineering
基金
国家863重大新药创制专项基金(2011ZX09102-005-01)资助
作者简介
王卫娜（1987-），女，汉族，河南省安阳市人，硕士研究生，研究方向：药物合成。E—mail：weina4365@126．com。
通信作者简介：杨日芳（1968-），男，副研究员，研究方向：新药设计与合成，E—mail：yangrt215@163．com。
