摘要
药物设计(drug design)是应用分子模拟技术,通过对已知有活性化合物的改良衍化,得到具有更高活性的新化合物的药物开发方法[1]。他克林(tacrine)是最早应用于老年痴呆治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂,但其对乙酰胆碱酯酶抑制活性较低,且肝毒性明显。通过改造他克林分子结构,获得的双七他克林(bis(7)-tacrine)抑制乙酰胆碱酯酶活性较他克林提高了近140倍,且不具肝毒性,显示了良好对抗老年痴呆症应用前景。
出处
《中国药物依赖性杂志》
CAS
CSCD
2012年第2期86-89,99,共5页
Chinese Journal of Drug Dependence
基金
香港政府研究基金(PolyU6608/07M
5609/09M
N_PolyU618/07AoE/B15/01-II)
国家自然科学基金(30670675
30870824)
作者简介
共同第一作者:崔巍;共同第一作者:沈雯雯;通讯作者:周文华,E-mail:zhouwenhua@nbu.edu.cn,Tel:(852)34008695;通讯作者:韩怡凡,E-mail:bcyfhan@polyu.edu.hk,Tel:(86)57487282380