摘要
目的:研究氨酚咖黄烷胺的药物动力学和生物等效性。方法:按双周期随机交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单次口服受试试剂和参比试剂后,HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因的浓度,HPLC-MS/MS法测定血浆中金刚烷胺的浓度。结果:口服受试试剂和参比试剂后,对乙酰氨基酚的t_(1/2)分别为(3.93±1.66)和(3.56±1.38)h,C_(max)分别为(6.301 2±0.840 8)和(6.695 6±1.260 0)μg·ml^(-1),t_(max)分别为(0.79±0.42)和(0.77±0.59)h,AUC_(0-t)分别为(26.2±5.4)和(27.0±5.6)μg·h·ml^(-1);对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(98.1%±15.1)%。咖啡因的t_(1/2)分别为(6.50±2.53)和(6.70±2.37)h,C_(max)分别为(795.1±182.5)和(811.8±194.1)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.89±0.61)和(0.98±0.69)h,AUC_(0-t)分别为(7 008±2 615)和(7 330±2 669)ng·h·ml^(-1);咖啡因的相对生物利用度为(96.7%±18.7)%。金刚烷胺的t_(1/2)分别为(13.29±4.04)和(11.76±3.63)h,C_(max)分别为(295.3±80.5)和(303.0±72.4)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(2.10±1.13)和(2.13±1.17)h,AUC_(0-t)分别为(4 158±1 653)和(4 097±1 366)ng·h·ml^(-1);金刚烷胺的相对生物利用度为(104.5±32.7)%。结论:受试试剂与参比试剂真有生物等效性。
Objective： To study the phannacokinetics and bioequivalence of two domestic Paracetamol, Caffeine, Artificial cowbezoarand and Amantadine Hydroehloride Tablets in healthy volunteers. Method： Single oral doses of the two kinds of Paracetamol, Caffeine, Artificial eow-bezoarand and Amantadine Hydroehloride Tablets were given to 24 healthy volunteers in an open randomized crossover design. The concentrations of Paracetamol and Caffeine in plasma were determined by HPLC, and the concentration of Amantadine was determined by HPLC-MS/MS. Result： The main pharmaeokinetie parameters of Paraeetamol in test and reference tablets were as follows：t1/2 of （3. 93 ±1. 66） and （3.56±1.38） h,Cmax of （6.3012±0.8408） and （6.695 6±1.2600） μg·ml^-1 tmax of （0. 79 ±0.42） and （0. 77 ±0. 59） h,AUC0-t of （26. 2 ±5.4） and （27.0 ±5.6） μg·h·ml^-1 ,respectively. The relative bioavailability of Paracetamol was （98.1% ± 15.1 ） %. The main pharmaeokinetie parameters of Caffeine in test and reference tablets were as follows：t1/2 of （6.50±2.53） and （6.70±2. 37） h,Cmax of （795.1 ±182.5） and （811.8 ± 194. 1） ng·ml^-1 ,tmax of （0. 89 ±0.61） and （0.98 ±0. 69） h,AUC0-t of （7 008 ±2 615） and （7 330 ±2 669） ng·h·ml^-1 ,respectively. The relative bioavailability of Caffeine was （96. 7 % ± 18.7 ） %. The main pharmacokinetic parameters of Amantadine in test and reference tablets were as follows： t1/2 of （ 13.29 ± 4. 04 ） and （ 11.76 ± 3.63 ） h, Cmax of （ 295. 3 ± 80. 5 ） and （ 303.0 ± 72. 4 ） ng· ml^ - 1, tmax of （ 2. 10 ± 1. 13 ） and （ 2. 13 ± 1.17 ） h,AUCo., of （4 158 ± 1 653 ） and （4 097 ± 1 366 ） ng·h·ml^-1 respectively. The relative bioavailability of Amantadine was （104. 5 ± 32. 7） %. Conclusion： The results demonstrated that the two preparations were bioequivalent.
出处
《中国药师》
CAS
2011年第1期29-33,共5页
China Pharmacist
关键词
氨酚咖黄烷胺
对乙酰氨基酚
咖啡因
金刚烷胺
HPLC
HPLC-MS/MS
药动学
生物等效性
Paraeetamol
Caffeine
Artificial cow-bezoarand and amantadine hydrochloride tablets
Paracetamol
Caffeine
Amantadine
HPLC
HPLC-MS/MS
Pharmacokinetic
Bioequivalence
作者简介
通讯作者：王晓波Tel：（0411）85841066 E—mail：wxbbenson0653@sina．com
