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单管法酸水解合成^(18)F-FDG中反应条件的探讨 被引量:5

Study of Influence Factors on Preparing ^(18)F-FDG by Hydrolyzing with HCl in Single Vessel
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摘要 【目的】优化单管酸水解合成^(18)F-FDG的标记反应条件,缩短合成时间,提高其产率和稳定性。【方法】通过探讨催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的不同用量对标记产率的影响,同时对反应的温度和水解时间进行优化,缩短标记时间,得到最佳的合成标记条件。【结果】合成标记^(18)F-FDG的最佳反应条件为:催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的用量分别为1.2 mL、18~25 mg、1.4 mL,反应的最佳温度为118℃,水解时间14 min,反应的总时间从45 min缩短为33 min,未校正的标记产率从51.6%提高到60.8%,提高了约9%,放射化学纯度为99%。【结论】通过优化标记^(18)F-FDG的条件,能有效缩短反应时间,提高其标记产率,得到了高质量的PET示踪剂。 [Objective] To establish the best valid conditions in preparing ^18F-FDG and improv its yitlds and stability. [Methods] Optimizing the different reaction conditions, including the different amount of raw material and different reaction temperature to optimize the best yields. [Results] It can get the highest yields of ^18F-FDG in selected conditions (1.2 mL K2.2.2/ K2CO3, 18 - 25 mg mannose triflate and 1.4 mL 1.0 N HCl, the best reaction temperature 118 ℃ and the time of hydroxylation 14 min) and the uncorrected synthesis yield of ^18-FDG can be increased from 51.6% to 60.8%. [Conclusion] The way by optimizing the reaction conditions in preparing ^18-FDG is valid and can shorten reaction time, increase the yields and improve the reaction stability.
出处 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第A03期61-63,共3页 Journal of Sun Yat-Sen University:Medical Sciences
关键词 酸水解 ^18F-FDG 产率 hydrolyzing with HCl ^18-FDG yields
作者简介 何山震,硕士,主要从事放射药物的合成研究,电话:83827812—50060,E—mail:candido.he@163.com; 王淑侠.通信作者,主任医师。
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