摘要
【目的】研究N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺的合成方法,探讨抗肿瘤活性。【方法】以吲哚为原料,经3步反应合成了新的吲哚草酰胺化合物,结构经质谱及核磁共振谱证实。用MMT法评价它的体外抗肿瘤活性。【结果】合成了N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物。前者对HeLa的半数抑制率IC50为1.20μmol,SKOV3为6.55μmol;其衍生物对HeLa的半数抑制率IC50为3.65μmol,SKOV3为4.87μmol。【结论】N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物均具有强效的抗肿瘤活性。
[Objective] To study the method of synthesizing N- （thiazoaminely-2-yl） - [1- （4-ehlorobenzyl） indole-3-glyoxylamide] and its antitumor aefivity. [Methods] N- （thiazoaminely-2-yl）-[1-（4-ehlorobenzyl） indole-3-glyoxyl-amide] was synthesized from indole by 3 step reactions. The structures were conformed by 1H- NMR, MS. The anfitumor activities were determined by MTI＇methods. [Results] N- （thiazoaminely-2-yl） - [1- （4-ehlorobenzyl） indole-3-glyoxyl-amide] and its deriva- tive were synthesized. The antitumor activity IC, s0 for HeLa and SKOV3 were 1.20 pmol, 6.55 pmol and 3.65 pmol, 4.87 pmol. [ Conclusions] N- （thiazoaminely-2-yl） - [ 1- （4-ehlombenzyl） indole-3-glyoxyl-amide] And its derivative are potent antitumor agent.
出处
《武警医学院学报》
CAS
2009年第4期271-273,共3页
Acta Academiae Medicinae CPAPF
基金
天津市自然科学基金重点资助项目(06YFJC02700)
作者简介
李芳（1957-），女，籍贯辽宁大连，本科，副主任药师，药械科主任，主要从事药事管理工作。
【通讯作者】陈虹，博士导师，chenhongtian06@yahoo．com。
