摘要
孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%。总收率71%。
Methyl 3-oxo-4-androstene-17β-carboxylate was prepared from pregnenolone acetate by bromoform reaction and esterification to give methyl 3β-hydroxy-5-androstene-17β-carboxylate, which subjected to Oppenauer oxidation in presence of aluminium isopropoxide using 2-nitrobenzaldehyde as hydrogen acceptor in toluene at 95℃ for 2h. The overall yield was 71%.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第10期595-596,共2页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
江西省教育厅科技项目(赣教科技便函字[2002]01号)
作者简介
吴玉萍(1964-),女,实验师,从事有机分析工作。
通讯联系人:夏克坚(1966-),男,教授,从事有机化工研究。Tel:0791-8327434,E-mail:kjxia@mail.china.com