摘要
阿普斯特原研药品中,报道了存在杂质RC8(原研代号)的质量风险,为更好地对阿普斯特进行质量控制,本文合成了该化合物。以2-((2-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-氧乙基)硫代)乙酸乙酯为起始物料,经m-CPBA发生氧化反应,R-苯乙胺加成反应生成亚胺,硼氢化钠还原亚胺为氨基,硼氢化铝还原酯基为羟基,然后钯碳脱掉R-苯乙胺形成氨基化合物,最后3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应,得到目标产物。产物结构经NMR、高分辨质谱法确证,可用于阿普斯特产品的质量研究,对临床药代动力学研究具有重要研究价值。
