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五种抗结核新药在小鼠体内的药代动力学/药效学初步研究
被引量：
1
1
作者
朱慧
付雷
+3 位作者
张炜焱
王彬
陈曦
陆宇
《中国防痨杂志》
CAS
CSCD
2021年第10期1056-1065,共10页
目的在BALB/c小鼠结核病模型中,研究普托马尼(pretomanid,PA-824)、德拉马尼(delamanid,Dlm)、氯法齐明(clofazimine,Cfz)、贝达喹啉(bedaquiline,Bdq)、PBTZ-169共5种抗结核药物在不同给药剂量下的药代动力学/药效学(pharmacokinetic/p...
目的在BALB/c小鼠结核病模型中,研究普托马尼(pretomanid,PA-824)、德拉马尼(delamanid,Dlm)、氯法齐明(clofazimine,Cfz)、贝达喹啉(bedaquiline,Bdq)、PBTZ-169共5种抗结核药物在不同给药剂量下的药代动力学/药效学(pharmacokinetic/pharmacodynamics,PK/PD)。方法 BALB/c小鼠经气溶胶感染结核分枝杆菌标准株H37Rv,5种药物分为高中低3个剂量组灌胃给药。在给药4周和8周时,解剖小鼠,取脾、肺脏进行菌落单位(colony forming unit,CFU)计数以评价药物疗效,同时在4倍测定最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)的含药培养板上,挑取单菌落并测定MIC值。在各给药组给予最后一个剂量3h后,通过眼眶采血,用液相色谱-质谱法测定血浆药物浓度。结果以各药物引起小鼠肺部CFU计数下降且与对照组差异有统计学意义为标准,得到最低有效剂量分别为PA-824 30mg/kg,Dlm 5mg/kg,Cfz 5mg/kg,Bdq 6.25mg/kg,PBTZ-16920mg/kg。自最低有效剂量起,各药物均使得小鼠肺CFU计数下降,其中Bdq与PA-824高剂量组小鼠肺CFU计数分别下降2.99和2.66log10值。5种药物给药8周时,在最低有效剂量下的血药浓度(C3h)分别为PA-824(7.60±1.28)μg/ml,Dlm(0.20±0.05)μg/ml,Cfz(0.26±0.02)μg/ml,Bdq(0.22±0.07)μg/ml,PBTZ-169(74.56±17.80)ng/ml。各药物高剂量时,Cmax/MIC大于特定数值,即PA-824 100mg/kg时,Cmax/MIC>147;Dlm10mg/kg时,Cmax/MIC>100;Cfz 20mg/kg时,Cmax/MIC>2;Bdq 25mg/kg时,Cmax/MIC>13.6;PBTZ-16920mg/kg时,Cmax/MIC>150,不易产生药物耐受性/表型抗性。结论 5种抗结核药物在有效剂量下,血药浓度随药物剂量增加而上升,CFU计数与给药剂量呈负相关,Cmax/MIC是与疗效呈良好相关性的PK/PD参数,可为这些药物的临床使用提供指导。
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关键词
结核
药代动力学
抗药性
研究
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题名
五种抗结核新药在小鼠体内的药代动力学/药效学初步研究
被引量：
1
1
作者
朱慧
付雷
张炜焱
王彬
陈曦
陆宇
机构
首都医科大学附属北京胸科医院/北京市结核病胸部肿瘤研究所药物学研究室/耐药结核病研究北京市重点实验室
出处
《中国防痨杂志》
CAS
CSCD
2021年第10期1056-1065,共10页
基金
“十三五”国家科技重大专项(2019ZX09721001-007-003)
北京市医院管理中心临床医学发展专项(ZYLX202123)。
文摘
目的在BALB/c小鼠结核病模型中,研究普托马尼(pretomanid,PA-824)、德拉马尼(delamanid,Dlm)、氯法齐明(clofazimine,Cfz)、贝达喹啉(bedaquiline,Bdq)、PBTZ-169共5种抗结核药物在不同给药剂量下的药代动力学/药效学(pharmacokinetic/pharmacodynamics,PK/PD)。方法 BALB/c小鼠经气溶胶感染结核分枝杆菌标准株H37Rv,5种药物分为高中低3个剂量组灌胃给药。在给药4周和8周时,解剖小鼠,取脾、肺脏进行菌落单位(colony forming unit,CFU)计数以评价药物疗效,同时在4倍测定最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)的含药培养板上,挑取单菌落并测定MIC值。在各给药组给予最后一个剂量3h后,通过眼眶采血,用液相色谱-质谱法测定血浆药物浓度。结果以各药物引起小鼠肺部CFU计数下降且与对照组差异有统计学意义为标准,得到最低有效剂量分别为PA-824 30mg/kg,Dlm 5mg/kg,Cfz 5mg/kg,Bdq 6.25mg/kg,PBTZ-16920mg/kg。自最低有效剂量起,各药物均使得小鼠肺CFU计数下降,其中Bdq与PA-824高剂量组小鼠肺CFU计数分别下降2.99和2.66log10值。5种药物给药8周时,在最低有效剂量下的血药浓度(C3h)分别为PA-824(7.60±1.28)μg/ml,Dlm(0.20±0.05)μg/ml,Cfz(0.26±0.02)μg/ml,Bdq(0.22±0.07)μg/ml,PBTZ-169(74.56±17.80)ng/ml。各药物高剂量时,Cmax/MIC大于特定数值,即PA-824 100mg/kg时,Cmax/MIC>147;Dlm10mg/kg时,Cmax/MIC>100;Cfz 20mg/kg时,Cmax/MIC>2;Bdq 25mg/kg时,Cmax/MIC>13.6;PBTZ-16920mg/kg时,Cmax/MIC>150,不易产生药物耐受性/表型抗性。结论 5种抗结核药物在有效剂量下,血药浓度随药物剂量增加而上升,CFU计数与给药剂量呈负相关,Cmax/MIC是与疗效呈良好相关性的PK/PD参数,可为这些药物的临床使用提供指导。
关键词
结核
药代动力学
抗药性
研究
Keywords
Tuberculosis
Pharmacokinetics
Drug resistance
Interdisciplinary studies
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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作者
出处
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1
五种抗结核新药在小鼠体内的药代动力学/药效学初步研究
朱慧
付雷
张炜焱
王彬
陈曦
陆宇
《中国防痨杂志》
CAS
CSCD
2021
1
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