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普鲁兰基肿瘤靶向纳米粒的体外抑瘤效应和细胞摄取途径研究
被引量：
7
1
作者
郏亚静
陈红丽
+4 位作者
唐红波
周志敏
张明明
邢雪琨
丰慧根
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2015年第2期127-130,共4页
目的叶酸受体在某些肿瘤细胞表面的高表达给靶向治疗提供了理论依据。文中制备肿瘤靶向性自组装纳米药物载体,探讨其体外细胞抑瘤效应及其细胞摄取途径,评价作为靶向纳米药物载体的可行性。方法透析法制备包载表柔比星的乙酰普鲁兰叶酸...
目的叶酸受体在某些肿瘤细胞表面的高表达给靶向治疗提供了理论依据。文中制备肿瘤靶向性自组装纳米药物载体,探讨其体外细胞抑瘤效应及其细胞摄取途径,评价作为靶向纳米药物载体的可行性。方法透析法制备包载表柔比星的乙酰普鲁兰叶酸偶合体(fola te con juga ted PA,FPA)纳米粒(FPA/EPI NP),MTS法考察该抗肿瘤药物载体对于肝癌细胞(Hep G2,叶酸受体阴性细胞株)和宫颈癌细胞(Hela,叶酸受体高表达细胞株)的抑瘤效应。细胞实验分为纳米粒对照组、氯丙嗪组、氯喹组、阿米洛利组和叶酸组。对照组不经各种抑制剂预处理,直接加入FPA/EPI NP悬液,37℃孵育2 h,用流式细胞分析仪检测荧光强度。结果纳米粒呈球形,FPA NP粒径为(204.2±10.9)nm,FPA/EPI NP粒径(273.4±11.0)nm,FPA/EPI NP载药量和包封率分别为(6.45±1.04)%和(72.45±11.50)%。当Hep G2和Hela细胞分别与5、40、200、400和1000μg/m L的FPA NP孵育24 h时,细胞存活率均>95%;孵育72 h时细胞存活率高达90.0%。FPA/EPI NP作用Hep G2细胞24 h时,存活率分别是(92.3±5.2)%、(70.4±4.6)%、(54.0±4.0)%、(41.1±4.1)%和(27.0±3.6)%。与纳米粒对照组相比,用氯丙嗪、阿米洛利、叶酸分别预处理Hela细胞,纳米粒的摄取量均减少(P<0.05);用氯丙嗪、阿米洛利分别预处理Hep G2细胞,纳米粒的摄取量均下降(P<0.05)。FPA/EPI NP作用Hep G2和Hela细胞72 h时半数抑瘤浓度分别为168μg/m L和105μg/m L。结论对于Hep G2细胞,FPA/EPI NP主要通过网格蛋白介导的内吞以及巨胞饮途径进入细胞,对于Hela细胞,主要通过网格蛋白介导的内吞以及叶酸受体介导的途径进入细胞。FPA NP有望成为一种新型的肿瘤靶向药物载体。
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关键词
普鲁兰多糖
叶酸受体
纳米粒
靶向抗肿瘤
细胞摄取
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题名
普鲁兰基肿瘤靶向纳米粒的体外抑瘤效应和细胞摄取途径研究
被引量：
7
1
作者
郏亚静
陈红丽
唐红波
周志敏
张明明
邢雪琨
丰慧根
机构
新乡医学院生命
科
学技术学院
首都医科大学附属北京妇产医院药剂科
中国医学
科
学院/
北京
协和医学院生物医学工程研究所
出处
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2015年第2期127-130,共4页
基金
国家自然科学基金(81401519
U1304819)
+1 种基金
北京市自然科学基金(7132064)
河南省科技发展计划(122102210148)
文摘
目的叶酸受体在某些肿瘤细胞表面的高表达给靶向治疗提供了理论依据。文中制备肿瘤靶向性自组装纳米药物载体,探讨其体外细胞抑瘤效应及其细胞摄取途径,评价作为靶向纳米药物载体的可行性。方法透析法制备包载表柔比星的乙酰普鲁兰叶酸偶合体(fola te con juga ted PA,FPA)纳米粒(FPA/EPI NP),MTS法考察该抗肿瘤药物载体对于肝癌细胞(Hep G2,叶酸受体阴性细胞株)和宫颈癌细胞(Hela,叶酸受体高表达细胞株)的抑瘤效应。细胞实验分为纳米粒对照组、氯丙嗪组、氯喹组、阿米洛利组和叶酸组。对照组不经各种抑制剂预处理,直接加入FPA/EPI NP悬液,37℃孵育2 h,用流式细胞分析仪检测荧光强度。结果纳米粒呈球形,FPA NP粒径为(204.2±10.9)nm,FPA/EPI NP粒径(273.4±11.0)nm,FPA/EPI NP载药量和包封率分别为(6.45±1.04)%和(72.45±11.50)%。当Hep G2和Hela细胞分别与5、40、200、400和1000μg/m L的FPA NP孵育24 h时,细胞存活率均>95%;孵育72 h时细胞存活率高达90.0%。FPA/EPI NP作用Hep G2细胞24 h时,存活率分别是(92.3±5.2)%、(70.4±4.6)%、(54.0±4.0)%、(41.1±4.1)%和(27.0±3.6)%。与纳米粒对照组相比,用氯丙嗪、阿米洛利、叶酸分别预处理Hela细胞,纳米粒的摄取量均减少(P<0.05);用氯丙嗪、阿米洛利分别预处理Hep G2细胞,纳米粒的摄取量均下降(P<0.05)。FPA/EPI NP作用Hep G2和Hela细胞72 h时半数抑瘤浓度分别为168μg/m L和105μg/m L。结论对于Hep G2细胞,FPA/EPI NP主要通过网格蛋白介导的内吞以及巨胞饮途径进入细胞,对于Hela细胞,主要通过网格蛋白介导的内吞以及叶酸受体介导的途径进入细胞。FPA NP有望成为一种新型的肿瘤靶向药物载体。
关键词
普鲁兰多糖
叶酸受体
纳米粒
靶向抗肿瘤
细胞摄取
Keywords
Pullulan
Folate receptor
Nanoparticle
Tumor-targeted
Cellular uptake
分类号
R318.08 [医药卫生—生物医学工程]
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1
普鲁兰基肿瘤靶向纳米粒的体外抑瘤效应和细胞摄取途径研究
郏亚静
陈红丽
唐红波
周志敏
张明明
邢雪琨
丰慧根
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2015
7
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