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不同替米考星制剂的体外溶出和体内吸收比较
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作者 邱梅 赵良明 +5 位作者 于欢坤 王海峰 许国防 孙晓鸣 刘志海 李秋 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第3期66-71,共6页
为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头... 为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头健康仔猪,随机分为4个组,每组6头,按20 mg/(kg·bw)单次集中拌料给药,评价不同替米考星制剂在猪血浆中的药动学特征。体外溶出结果显示,加入0.1 mol/L盐酸溶液2 h时,R的药物累积溶出量在10%以内,X的药物累积溶出量在15%以内,Q和H则完全溶出;加入0.2 mol/L磷酸钠溶液30 min时,R和X的累积溶出量均在90%以上。体内吸收结果显示,与H相比,R、X和Q的相对生物利用度分别为160.35%、153.37%和94.56%。结果表明,替米考星肠溶颗粒R和预混剂X具有良好的耐酸性,但不耐碱,进入体内不会被胃液破坏,在肠道得到充分释放,且在猪体内具有较好的吸收和利用效果。本试验证实替米考星肠溶制剂更符合临床所需,且建立了替米考星体外溶出与体内吸收的相关性,对评价不同替米考星制剂药动学性质具有一定指导意义。 展开更多
关键词 替米考星 体外溶出 体内吸收
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喹烯酮与鸡鸭血浆蛋白结合率的检测
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作者 张瑞丽 郝智慧 +3 位作者 曲少奇 王远红 姜廷福 吕志华 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期73-79,共7页
建立检测鸡鸭血浆中喹烯酮的方法,并测定其与鸡鸭血浆蛋白的结合率。采用平衡透析法测定喹烯酮的血浆蛋白结合率;血浆样品采用乙腈沉淀蛋白后用HPLC测定喹烯酮含量,同时采用HPLC测定透析外液中喹烯酮的含量,计算喹烯酮的血浆蛋白结合率... 建立检测鸡鸭血浆中喹烯酮的方法,并测定其与鸡鸭血浆蛋白的结合率。采用平衡透析法测定喹烯酮的血浆蛋白结合率;血浆样品采用乙腈沉淀蛋白后用HPLC测定喹烯酮含量,同时采用HPLC测定透析外液中喹烯酮的含量,计算喹烯酮的血浆蛋白结合率,并对检测方法的方法学进行验证。建立的测定鸡鸭血浆中喹烯酮的方法,喹烯酮添加浓度为0.3、1和2μg/mL时,回收率范围为86.5%~92.2%,相对标准偏差均低于5%。喹烯酮在不同浓度的鸡鸭血浆中的平均蛋白结合率分别为40.53%±1.09%和46.88%±1.25%。喹烯酮药物浓度在0.5~8μg/mL的浓度范围内其血浆蛋白结合率无显著差异,其蛋白结合呈现非浓度依赖性。上述结果表明,喹烯酮在鸡鸭中应用时不易发生血浆蛋白结合介导的药物相互作用,药物的安全性较高。 展开更多
关键词 喹烯酮 血浆蛋白结合率 平衡透析 HPLC
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