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三七皂苷及其衍生物合成和抗肿瘤作用研究进展
1
作者 王君涛 汪凤臣 +3 位作者 杜鹏飞 盛韵脂 冯自立 陈旺 《中华中医药学刊》 北大核心 2025年第4期248-254,共7页
三七皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)是从中药三七中提取的关键活性成分,主要包含人参皂苷Rb1、Rd、Rg1、Re和三七皂苷R1等常量成分,以及人参皂苷CK、F1、F2等微量成分。这些成分可以通过β-葡萄糖苷酶、α-L-鼠李糖苷酶等生物酶... 三七皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)是从中药三七中提取的关键活性成分,主要包含人参皂苷Rb1、Rd、Rg1、Re和三七皂苷R1等常量成分,以及人参皂苷CK、F1、F2等微量成分。这些成分可以通过β-葡萄糖苷酶、α-L-鼠李糖苷酶等生物酶催化或化学方法实现从常量成分向微量成分的定向转化,主要作用位点是原人参二醇型皂苷的C-3、C-20位和原人参三醇型皂苷的C-6、C-20位糖苷键。研究显示,三七皂苷可以通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞转移和侵袭、调控细胞周期和能量代谢、促进肿瘤微血管正常化、逆转多药物耐药和化疗药物增敏等多种途径,发挥抗肿瘤效果。总结了三七皂苷的32种单体皂苷结构;并综合分析了酶法和化学法转化三七皂苷结构的机制、作用位点和基团。同时,探讨了三七皂苷及其衍生物的抗肿瘤活性和作用机制。此外,未来的研究应深入探究三七皂苷的构效关系和药代动力学,以期高效、多向地开发基于三七皂苷类化合物的抗肿瘤药物,以优化其药效,为其在临床上的进一步开发提供参考。 展开更多
关键词 三七皂苷 衍生物 结构修饰 构效关系 抗肿瘤
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高压制备液相色谱同时制备5种银杏内酯 被引量：1
2
作者 冯自立 朱志斌 +2 位作者 赵正栋 陈旺 李颖 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期743-746,共4页
目的建立高压制备液相色谱同时制备5种银杏内酯。方法银杏叶经酶解预处理、乙醇提取、乙酸乙酯萃取、结晶获得总银杏内酯后,同时对银杏内酯A、B、C、J和白果内酯进行制备,HPLC⁃ELSD、NMR对其进行纯度检测和结构表征。结果5种银杏内酯纯... 目的建立高压制备液相色谱同时制备5种银杏内酯。方法银杏叶经酶解预处理、乙醇提取、乙酸乙酯萃取、结晶获得总银杏内酯后,同时对银杏内酯A、B、C、J和白果内酯进行制备,HPLC⁃ELSD、NMR对其进行纯度检测和结构表征。结果5种银杏内酯纯度均大于98%,收率均大于95%。结论该方法简单、快速、高效,可为同时制备5种银杏内酯高纯单体提供新手段。 展开更多
关键词 银杏内酯A 银杏内酯B 银杏内酯C 银杏内酯J 白果内酯 高压制备液相色谱
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桔青霉素毒性机制及其衍生产物活性研究进展
3
作者 杜鹏飞 汪凤臣 +4 位作者 盛韵脂 王君涛 张芬 彭浩 冯自立 《生物学杂志》 2025年第4期113-119,共7页
回顾桔青霉素的发展历程,简述桔青霉素的理化性质及毒性,分析桔青霉素的毒性机制和作用靶点。综述桔青霉素的衍生产物,并分析其生物活性及作用机制,简述桔青霉素衍生产物的合成过程。得出桔青霉素通过干预细胞中的重要介质和信号通路产... 回顾桔青霉素的发展历程,简述桔青霉素的理化性质及毒性,分析桔青霉素的毒性机制和作用靶点。综述桔青霉素的衍生产物,并分析其生物活性及作用机制,简述桔青霉素衍生产物的合成过程。得出桔青霉素通过干预细胞中的重要介质和信号通路产生作用,对其进行结构修饰得到的衍生产物可以在不影响生物活性的情况下有效降低毒性。后续研究可以考虑继续对桔青霉素的结构进行修饰或研究纳米载药技术直接将药物送达患处,避免药物代谢丧失活性,减少药物对正常细胞的影响。 展开更多
关键词 桔青霉素 毒理机制 抗肿瘤 抗菌 神经保护
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