题名 一种新型沃塞洛托衍生物的合成研究
1
作者
王艳娇 仝红娟 豆若鸿 刘斌 唐文强
机构
陕西 国际商贸 学院 医药 学院 、咸阳市 分子 影像与 药物 合成 重点 实验室
出处
《化学世界》
2025年第1期47-52,共6页
基金
陕西省自然科学基础研究计划(No.2019JQ-924) 陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育(No.2019XT-1-03) 陕西省教育厅2023年度专项科学研究计划(No.23JK0323)资助项目。
文摘
合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚水解等6步反应过程,得到目标化合物1。中间体及产物经核磁共振氢谱及质谱表征。考察并确定了关键步骤的适宜反应条件。中间体4合成的适宜条件为:n(吡啶对甲苯磺酸盐)∶n(3)∶n(2)=0.01∶1.5∶1,反应在110℃下进行2.5 h;中间体9合成的适宜条件为:碱的种类为碳酸钾、n(7)∶n(8)=1.1∶1,反应温度80℃,反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;产物1合成的适宜条件为:反应温度100℃,反应时间12 h。
关键词
喹喔啉 衍生物 合成 三组分反应
Keywords
voxelotor derivative synthesis three component reaction
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
题名 7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉的合成
2
作者
张翠亚 王艳娇 朱周静 仝红娟 唐文强
机构
陕西国际商贸学院医药学院咸阳市分子影像与药物合成重点实验室
出处
《化学世界》
2025年第3期177-180,共4页
基金
陕西省教育厅专项科研计划(No.23JK0323) 2023年咸阳市科技局重点研发计划(No.L2023-ZDYF-SF-030) +1 种基金 咸阳市分子影像与药物合成重点实验室(No.2021QXNL-PT-0008) 陕西国际商贸学院中药药效物质研究创新团队建设资助项目。
文摘
报道了磷酸哌喹生产过程中产生的杂质—7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉(4)的合成方法。首先,在二氯亚砜作用下,7-氯-4-羟基喹啉(1)发生氯代反应制得4,7-二氯喹啉(2),然后,化合物2与哌嗪发生亲核取代反应得到化合物4。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR及ESI-MS进行表征。此外,考察了影响化合物4收率的主要因素,并确定适宜反应条件为:n(2)∶n(3)=1∶4、反应温度为100℃、反应时间为6 h,在该条件下,化合物4收率为84.6%。
关键词
磷酸哌喹 杂质 合成 条件优化
Keywords
piperaquine phosphate impurity synthesis optimization of reaction conditions
分类号
R978
[医药卫生—药品]
题名 1,2,4,5-四嗪衍生物的合成及其应用进展
3
作者
杜漠 贺星宇 赵梅梅 高艳蓉 唐初
机构
陕西国际商贸学院医药学院咸阳市分子影像与药物合成重点实验室
出处
《化学世界》
2025年第3期143-151,共9页
基金
陕西省大学生创新创业训练计划(No.S202013123049) 陕西国际商贸学院校级(No.SMXY202123) 咸阳市分子影像与药物合成重点实验室(No.2021QXNL-PT-0008)资助项目。
文摘
1,2,4,5-四嗪是一类重要的含氮芳香杂环化合物,在医药、化工、材料、能源等领域均有广泛的用途。根据起始原料的不同,介绍了1,2,4,5-四嗪衍生物的三种主要合成方法,综述了该类化合物在药物合成、天然产物合成及荧光探针构建等领域的应用,对1,2,4,5-四嗪的合成及应用前景进行了展望。
关键词
1 2 4 5-四嗪 合成方法 应用 研究进展
Keywords
1,2,4,5-tetrazine synthetic method application research progress
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
题名 5′-溴-[2,2′-二噻唑]-5-甲醛的合成
4
作者
高艳蓉 高婷 赵梅梅 杜漠 仝红娟 唐文强
机构
陕西国际商贸学院医药学院咸阳市分子影像与药物合成重点实验室
出处
《化学世界》
2025年第2期83-88,共6页
基金
陕西省自然科学基础研究计划(No.2021JQ-883) 陕西高校青年科技创新团队(No.陕教[2019]90号) 咸阳市分子影像与药物合成重点实验室(No.2021QXNL-PT-0008)资助项目。
文摘
合成了一种结构新颖的荧光片段5′-溴-[2,2′-二噻唑]-5-甲醛(1)。以2-溴噻唑(2)为原料,依次经耦联反应、溴代反应和Bouveault醛合成等3步反应得到目标化合物1。中间体及产物结构经1H NMR、13 C NMR和MS表征。讨论了每步反应的主要影响因素,确定最佳的耦联反应条件:反应溶剂为甲苯、催化剂为Pd(AcO)_(2)、反应温度为110℃、反应时间12 h,在该条件下,2,2′-二噻唑(3)收率为63.5%;溴代反应条件:n(N-溴代丁二酰亚胺(NBS))∶n(3)=2.2∶1.0、反应温度为60℃、反应时间为18 h条件下,5,5′-二溴-2,2′-二噻唑(4)的收率为86.5%;Bouveault醛合成反应条件:N,N-二甲基甲酰胺为甲酰化试剂、n(n-BuLi)∶n(4)=1.2∶1.0、反应温度为25℃条件下,产物1的收率为62.0%。
关键词
荧光片段 噻唑衍生物 耦联反应 溴代反应 Bouveault醛合成
Keywords
fluorescent fragment thiazole derivatives coupling reaction bromination reaction bouveault aldehyde synthesis
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
题名 二茂铁甲酸的合成及抗乳腺癌活性研究
5
作者
仝红娟 唐文强 赵梅梅 高艳蓉 朱周静
机构
陕西国际商贸学院医药学院咸阳市分子影像与药物合成重点实验室
出处
《化学世界》
2025年第2期89-92,共4页
基金
陕西省自然科学基金(面上)(No.2024JC-YBMS-733) 咸阳市重点研发计划-社会发展领域(No.L2023-ZDYF-SF-030) +1 种基金 陕西省高校科协青年人才托举计划(No.20210313) 咸阳市分子影像与药物合成重点实验室(No.2021QXNL-PT-0008)资助项目
文摘
以二茂铁(1)为原料,在POCl_(3)催化下,发生Vilsmeier反应,得到二茂铁甲醛(2),化合物2再经Jones试剂氧化,得到了二茂铁甲酸(3)。化合物3采用波谱进行了表征,并优化了氧化反应条件为:Jones试剂为氧化剂,0℃反应2.0 h,在该条件下,二茂铁甲酸收率为87.4%。随后,采用CCK-8试剂盒测试了二茂铁甲酸对荷尔蒙依赖型乳腺癌MCF-7细胞和三阴性乳腺癌MDA-MB-23细胞的抗增殖活性。结果表明,二茂铁甲酸对MCF-7和MDA-MB-21均展现出了明显的抗增殖效果,尤其是对MDA-MB-231展现出了强的抑制活性,其IC 50值为(17.6±2.3)μmol·L^(-1)。
关键词
二茂铁甲酸 氧化反应 合成 抗乳腺癌活性
Keywords
ferrocenecarboxylic acid oxidation reaction synthesis anti-breast cancer activity
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
