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题名一种新型沃塞洛托衍生物的合成研究
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作者
王艳娇
仝红娟
豆若鸿
刘斌
唐文强
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机构
陕西国际商贸学院医药学院、咸阳市分子影像与药物合成重点实验室
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出处
《化学世界》
2025年第1期47-52,共6页
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基金
陕西省自然科学基础研究计划(No.2019JQ-924)
陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育(No.2019XT-1-03)
陕西省教育厅2023年度专项科学研究计划(No.23JK0323)资助项目。
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文摘
合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚水解等6步反应过程,得到目标化合物1。中间体及产物经核磁共振氢谱及质谱表征。考察并确定了关键步骤的适宜反应条件。中间体4合成的适宜条件为:n(吡啶对甲苯磺酸盐)∶n(3)∶n(2)=0.01∶1.5∶1,反应在110℃下进行2.5 h;中间体9合成的适宜条件为:碱的种类为碳酸钾、n(7)∶n(8)=1.1∶1,反应温度80℃,反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;产物1合成的适宜条件为:反应温度100℃,反应时间12 h。
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关键词
喹喔啉
衍生物
合成
三组分反应
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Keywords
voxelotor
derivative
synthesis
three component reaction
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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