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TPGS修饰载精氨酸脱亚胺酶环糊精脂质纳米粒的酶活性和药动学研究
被引量：
1
1
作者
杨强
冯娇
+3 位作者
刘煜莹
李开铃
钟彩灵
张景勍
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期362-366,共5页
目的考察D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的载精氨酸脱亚胺酶(arginine deiminase,ADI)环糊精脂质纳米粒(TPGS-modified ADI cyclodextrin lipid nanoparticles,ACLN)的酶...
目的考察D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的载精氨酸脱亚胺酶(arginine deiminase,ADI)环糊精脂质纳米粒(TPGS-modified ADI cyclodextrin lipid nanoparticles,ACLN)的酶活性特性和药动力学特点。方法二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定ADI酶活性,双倒数作图法测定酶米氏常数。测定大鼠静脉给药后血浆中酶活性,绘制时间-酶活性曲线,采用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据。结果ADI和ACLN的酶催化反应的最适温度均为37℃,最适pH均为6.5,Km值分别为0.87、0.74 mmol·L^(-1),V max值分别为53.28、62.50μmol·L^(-1)·min^(-1),ACLN的V max为ADI的1.17倍。分析得ACLN的AUC(0-168 h)、MRT(0-168 h)、C max、T max分别为游离酶ADI的3.81、2.69、1.59、3.00倍,ACLN的相对生物利用度为381.42%。结论ACLN明显提高了ADI的酶活性和在大鼠体内的生物利用度。
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关键词
精氨酸脱亚胺酶
环糊精脂质纳米粒
TPGS
酶活性
药代动力学
生物等效性
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职称材料
吉非替尼抵抗致肺腺癌患者转化为小细胞肺癌1例
被引量：
3
2
作者
蔡锐
杜安妮
+1 位作者
伍定勇
王璇
《医药导报》
CAS
北大核心
2021年第7期948-950,共3页
肺癌是全球死亡率最高的肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC)是主要类型,占75%~85%。NSCLC分为腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌[1]。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(epithelial growth factor receptor tyrosin...
肺癌是全球死亡率最高的肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC)是主要类型,占75%~85%。NSCLC分为腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌[1]。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(epithelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)能明显改善EGFR敏感突变NSCLC患者预后,但最终几乎所有患者都会产生耐药性,导致肿瘤进展[2-3]。尽管有着良好的治疗效果,但大多数患者经过12个月治疗中位时间后都会出现疾病进展[4]。该病耐药机制中有一种较少见的耐药现象,即转化为小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)[5]。笔者在本文报道1例由于TKI耐药导致的肺腺癌转化为SCLC病例。
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关键词
吉非替尼
非小细胞肺癌
小细胞肺癌
转化
耐药
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职称材料
雪胆素甲对小鼠乳腺肿瘤的抑制作用及其机制
被引量：
2
3
作者
吴璐璐
田瑜
+1 位作者
龚令熙
黄光英
《医药导报》
CAS
北大核心
2020年第11期1471-1476,共6页
目的研究雪胆素甲(CUBα)对二甲基苯蒽(DMBA)诱导的小鼠乳腺肿瘤的影响。方法将实验小鼠按体质量采用配对设计随机分组法分为6组,每组12只。即空白对照组、模型对照组、他莫昔芬(阳性对照)组和CUBα小剂量组、中剂量组、大剂量组。建立D...
目的研究雪胆素甲(CUBα)对二甲基苯蒽(DMBA)诱导的小鼠乳腺肿瘤的影响。方法将实验小鼠按体质量采用配对设计随机分组法分为6组,每组12只。即空白对照组、模型对照组、他莫昔芬(阳性对照)组和CUBα小剂量组、中剂量组、大剂量组。建立DMBA诱导小鼠乳腺肿瘤模型,其中CUBα小剂量组、中剂量组、大剂量组小鼠分别灌胃给予CUBα12.5,25,50 mg·kg^-1,观察小鼠体温、体质量、瘤体生长及肺转移情况,测定小鼠白细胞计数水平、免疫脏器指数、血清雌二醇和孕酮含量,酶联免疫吸附法(ELISA)测定血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)水平,检测组织中Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果与模型对照组比较,中、大剂量组CUBα乳腺肿瘤生长和肺转移结节数均被明显抑制,差异有统计学意义(P<0.05),雌二醇、孕酮含量降低,Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶、SOD、GSH-Px酶活性升高。与他莫昔芬组比较,大剂量CUBα组小鼠免疫指标显著改善,表现为白细胞计数水平和免疫器官脏器指数提高(均P<0.05),血浆TNF-α和IL-6水平降低(均P<0.05)。结论CUBα能抑制DMBA诱导的小鼠乳腺肿瘤,其作用机制与调剂免疫功能有关。
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关键词
雪胆素甲
乳腺肿瘤
免疫
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职称材料
题名
TPGS修饰载精氨酸脱亚胺酶环糊精脂质纳米粒的酶活性和药动学研究
被引量：
1
1
作者
杨强
冯娇
刘煜莹
李开铃
钟彩灵
张景勍
机构
重庆医
科
大学
药学院
陆军军医大学第二附属医院药剂科
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期362-366,共5页
基金
重庆市社会事业与民生保障科技创新专项资助(cstc2017shmsA130028)
重庆市教育委员会项目(CYS20212,CYS19210)。
文摘
目的考察D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的载精氨酸脱亚胺酶(arginine deiminase,ADI)环糊精脂质纳米粒(TPGS-modified ADI cyclodextrin lipid nanoparticles,ACLN)的酶活性特性和药动力学特点。方法二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定ADI酶活性,双倒数作图法测定酶米氏常数。测定大鼠静脉给药后血浆中酶活性,绘制时间-酶活性曲线,采用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据。结果ADI和ACLN的酶催化反应的最适温度均为37℃,最适pH均为6.5,Km值分别为0.87、0.74 mmol·L^(-1),V max值分别为53.28、62.50μmol·L^(-1)·min^(-1),ACLN的V max为ADI的1.17倍。分析得ACLN的AUC(0-168 h)、MRT(0-168 h)、C max、T max分别为游离酶ADI的3.81、2.69、1.59、3.00倍,ACLN的相对生物利用度为381.42%。结论ACLN明显提高了ADI的酶活性和在大鼠体内的生物利用度。
关键词
精氨酸脱亚胺酶
环糊精脂质纳米粒
TPGS
酶活性
药代动力学
生物等效性
Keywords
arginine deiminase
cyclodextrin lipid nanoparticles
TPGS
enzyme activity
pharmacokinetics
bioequivalence
分类号
R-332 [医药卫生]
R318.08 [医药卫生—生物医学工程]
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职称材料
题名
吉非替尼抵抗致肺腺癌患者转化为小细胞肺癌1例
被引量：
3
2
作者
蔡锐
杜安妮
伍定勇
王璇
机构
贵州省遵义市红花岗区人民
医院
药剂
科
遵义医药高等专
科
学校药理教研室
陆军
军医大学
第二
附属
医院
肿瘤
科
陆军军医大学第二附属医院药剂科
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2021年第7期948-950,共3页
文摘
肺癌是全球死亡率最高的肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC)是主要类型,占75%~85%。NSCLC分为腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌[1]。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(epithelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)能明显改善EGFR敏感突变NSCLC患者预后,但最终几乎所有患者都会产生耐药性,导致肿瘤进展[2-3]。尽管有着良好的治疗效果,但大多数患者经过12个月治疗中位时间后都会出现疾病进展[4]。该病耐药机制中有一种较少见的耐药现象,即转化为小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)[5]。笔者在本文报道1例由于TKI耐药导致的肺腺癌转化为SCLC病例。
关键词
吉非替尼
非小细胞肺癌
小细胞肺癌
转化
耐药
分类号
R734 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
雪胆素甲对小鼠乳腺肿瘤的抑制作用及其机制
被引量：
2
3
作者
吴璐璐
田瑜
龚令熙
黄光英
机构
陆军军医大学第二附属医院药剂科
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2020年第11期1471-1476,共6页
文摘
目的研究雪胆素甲(CUBα)对二甲基苯蒽(DMBA)诱导的小鼠乳腺肿瘤的影响。方法将实验小鼠按体质量采用配对设计随机分组法分为6组,每组12只。即空白对照组、模型对照组、他莫昔芬(阳性对照)组和CUBα小剂量组、中剂量组、大剂量组。建立DMBA诱导小鼠乳腺肿瘤模型,其中CUBα小剂量组、中剂量组、大剂量组小鼠分别灌胃给予CUBα12.5,25,50 mg·kg^-1,观察小鼠体温、体质量、瘤体生长及肺转移情况,测定小鼠白细胞计数水平、免疫脏器指数、血清雌二醇和孕酮含量,酶联免疫吸附法(ELISA)测定血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)水平,检测组织中Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果与模型对照组比较,中、大剂量组CUBα乳腺肿瘤生长和肺转移结节数均被明显抑制,差异有统计学意义(P<0.05),雌二醇、孕酮含量降低,Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶、SOD、GSH-Px酶活性升高。与他莫昔芬组比较,大剂量CUBα组小鼠免疫指标显著改善,表现为白细胞计数水平和免疫器官脏器指数提高(均P<0.05),血浆TNF-α和IL-6水平降低(均P<0.05)。结论CUBα能抑制DMBA诱导的小鼠乳腺肿瘤,其作用机制与调剂免疫功能有关。
关键词
雪胆素甲
乳腺肿瘤
免疫
Keywords
Cucurbitacinα
Breast cancer
Immune
分类号
R735 [医药卫生—肿瘤]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
TPGS修饰载精氨酸脱亚胺酶环糊精脂质纳米粒的酶活性和药动学研究
杨强
冯娇
刘煜莹
李开铃
钟彩灵
张景勍
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
吉非替尼抵抗致肺腺癌患者转化为小细胞肺癌1例
蔡锐
杜安妮
伍定勇
王璇
《医药导报》
CAS
北大核心
2021
3
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职称材料
3
雪胆素甲对小鼠乳腺肿瘤的抑制作用及其机制
吴璐璐
田瑜
龚令熙
黄光英
《医药导报》
CAS
北大核心
2020
2
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