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肽类化合物对H_(37)Ra抑制的优化筛选 被引量:1
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作者 吴丛梅 李玲玲 +3 位作者 关晓侠 刘新涛 陈吉 殷玉和 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期196-201,共6页
通过抑菌试验,确定不同培养基条件下多肽化合物的抑菌效果,并测定其最小抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)。加入Vc,比较抑菌效果,进一步优化筛选H37Ra抑制剂。先根据ELISA试验结果进行噬菌体肽库筛选,然后利用分子对接... 通过抑菌试验,确定不同培养基条件下多肽化合物的抑菌效果,并测定其最小抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)。加入Vc,比较抑菌效果,进一步优化筛选H37Ra抑制剂。先根据ELISA试验结果进行噬菌体肽库筛选,然后利用分子对接软件模拟多肽与ICL蛋白晶体(1F8I)的分子对接,将成功对接的多肽采用Fmoc固相合成法合成,并对其生物活性进行检测。用制备型反相高效液相色谱仪对合成的多肽进行纯化并进行质谱检测。共筛选得到4条多肽且均有抑菌效果,并与剂量相关。结果显示,浓度为800-1 500μg/mL时,各组多肽均抑菌。浓度为500μg/mL时,正常培养基中只有一种肽有抑菌作用,而限制碳源培养基中均不能抑菌。2号肽抑菌效果最好,正常培养基中MIC为200μg/mL,限制碳源中为500μg/mL。阳性对照组,两种培养基抑菌效果一致,利福平MIC为0.8μg/mL,异烟肼MIC为0.5μg/mL。根据MIC结果,在正常培养基中加入Vc,检测到多肽、利福平和异烟肼的抑菌效果呈剂量依赖性升高。 展开更多
关键词 肽类化合物 MIC 噬菌体肽库 分子对接 Fmoc固相合成
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合成多肽对结核分枝杆菌的胞内抑制作用 被引量:2
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作者 陈吉 殷玉和 +3 位作者 李玲玲 金浩 唐铭一 吴丛梅 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期222-227,共6页
评价合成多肽对人白血病单核巨噬细胞THP-1的毒性和对结核分枝杆菌H37Rv的胞内抑菌作用。通过多肽的不同给药浓度,确定多肽对结核分枝杆菌的最小抑菌浓度(MIC),利用流式细胞术方法和MTT法检测2号肽对细胞THP-1的毒性作用,同时采用CFU方... 评价合成多肽对人白血病单核巨噬细胞THP-1的毒性和对结核分枝杆菌H37Rv的胞内抑菌作用。通过多肽的不同给药浓度,确定多肽对结核分枝杆菌的最小抑菌浓度(MIC),利用流式细胞术方法和MTT法检测2号肽对细胞THP-1的毒性作用,同时采用CFU方法检测其对H37Rv菌株的胞内抑菌作用。筛选的4条多肽均有抑菌作用,其中2号肽的最小抑菌浓度(MIC)最小,为200μg/m L。2号肽与细胞THP-1作用时,浓度为1 200μg/m L时表现出细胞毒性,与INH细胞毒性无显著差别。对于胞内H37Rv,2号肽抗结核作用具有时间和剂量依赖效应,随给药时间和剂量的增加H37Rv菌落数明显下降。2号肽不仅对巨噬细胞THP-1的毒性小,而且具有较好的抗胞内结核分枝杆菌活性,是一种潜在的抗结核新型药物。 展开更多
关键词 合成多肽 结核杆菌 巨噬细胞 胞内抑菌
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基于Baeyer-Villiger反应与Wittig反应合成几种新型苯并螺环酮类化合物 被引量:2
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作者 吴运凯 裴维兵 +1 位作者 王宇超 刘宇 《吉林大学学报(理学版)》 CAS 北大核心 2019年第5期1261-1266,共6页
对Pd2(dba)3参与邻溴苯基环丁酮类化合物开环反应得到的苯并螺环二酮类化合物进行衍生化研究,并通过Baeyer-Villiger反应和Wittig反应考察一系列含有不同官能团的反应底物.结果表明,该方法可高选择性地制备不同类型的苯并螺环化合物.
关键词 苯并螺环化合物 BAEYER-VILLIGER氧化 WITTIG反应
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邻炔基苯基环丁酮类化合物的高效合成及其开环-环化反应 被引量:1
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作者 蔡润达 高继强 +3 位作者 刘永盛 郭梓腾 王宇超 刘宇 《吉林大学学报(理学版)》 CAS 北大核心 2021年第6期1577-1586,共10页
以常见易得且稳定的催化剂及膦配体为催化体系,进一步系统优化钯催化的无铜Sonogashira偶联制备β-(2-乙炔基苯基)环丁酮类化合物的反应体系,高产率得到一系列含有不同官能团的β-(2-乙炔基苯基)环丁酮类化合物,并进一步实现铜催化下该... 以常见易得且稳定的催化剂及膦配体为催化体系,进一步系统优化钯催化的无铜Sonogashira偶联制备β-(2-乙炔基苯基)环丁酮类化合物的反应体系,高产率得到一系列含有不同官能团的β-(2-乙炔基苯基)环丁酮类化合物,并进一步实现铜催化下该类化合物的开环-复分解反应. 展开更多
关键词 SONOGASHIRA反应 邻炔基苯基环丁酮 钯催化 LEWIS酸 环化反应
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