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川陈皮素-环糊精金属有机骨架包合物的制备、表征及药代动力学研究
1
作者
刘旭洋
尚鑫
+3 位作者
樊翠萍
鲁妍妍
刘改枝
蔡邦荣
《天津师范大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第5期22-28,共7页
为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度,利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先,运用水热合成法合成γ...
为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度,利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先,运用水热合成法合成γ-CD-MOF,随后采用溶剂搅拌法负载NBN,形成NBN/CD-MOF复合物,利用扫描电镜、粉末X射线衍射、红外光谱分析和差示扫描量热分析法等对其形态结构进行表征,最后对NBN/CD-MOF干粉吸入剂进行质量评价和药代动力学研究.将SD大鼠分为3组,分别通过尾静脉注射、气管吸入和灌胃给药给予NBN/CD-MOF,在不同时刻从尾静脉采集全血,采用HPLC-MS/MS测大鼠血浆中川陈皮素的浓度,用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示:(1)NBN/CD-MOF呈立方晶体,分布均匀,粒径均在3~5μm范围内,负载NBN前后γ-CD-MOF形态和粒径无明显变化;(2)NBN载药量为(4.19±0.34)%,NBN/CD-MOF释放特性优于NBN;(3)NBN/CD-MOF的堆密度、振实密度和休止角分别为(0.207±0.17)g/cm^(3)、(0.524±0.07)g/cm^(3)和(37.4±2.1)°;(4)NBN/CD-MOF吸入组的Tmax为1.097 h,较尾静脉注射NBN组(0.583 h)长;(5)NBN/CD-MOF吸入组的生物利用度为13.22%,约比灌胃给药组(4.44%)高3倍.综上,本研究制备的NBN/CD-MOF干粉吸入剂能显著改善NBN的溶解度和生物利用度,为其肺部给药提供新策略.
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关键词
川陈皮素
环糊精金属有机骨架
制备
干粉吸入剂
药代动力学
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职称材料
题名
川陈皮素-环糊精金属有机骨架包合物的制备、表征及药代动力学研究
1
作者
刘旭洋
尚鑫
樊翠萍
鲁妍妍
刘改枝
蔡邦荣
机构
河南中医药大学药
学院
长春健康职业学院健康医护学院
出处
《天津师范大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第5期22-28,共7页
基金
国家自然科学基金青年科学基金资助项目(82104561)
中国博士后科学基金面上项目(2020M682311)
河南省高等学校重点科研项目(25A350007)。
文摘
为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度,利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先,运用水热合成法合成γ-CD-MOF,随后采用溶剂搅拌法负载NBN,形成NBN/CD-MOF复合物,利用扫描电镜、粉末X射线衍射、红外光谱分析和差示扫描量热分析法等对其形态结构进行表征,最后对NBN/CD-MOF干粉吸入剂进行质量评价和药代动力学研究.将SD大鼠分为3组,分别通过尾静脉注射、气管吸入和灌胃给药给予NBN/CD-MOF,在不同时刻从尾静脉采集全血,采用HPLC-MS/MS测大鼠血浆中川陈皮素的浓度,用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示:(1)NBN/CD-MOF呈立方晶体,分布均匀,粒径均在3~5μm范围内,负载NBN前后γ-CD-MOF形态和粒径无明显变化;(2)NBN载药量为(4.19±0.34)%,NBN/CD-MOF释放特性优于NBN;(3)NBN/CD-MOF的堆密度、振实密度和休止角分别为(0.207±0.17)g/cm^(3)、(0.524±0.07)g/cm^(3)和(37.4±2.1)°;(4)NBN/CD-MOF吸入组的Tmax为1.097 h,较尾静脉注射NBN组(0.583 h)长;(5)NBN/CD-MOF吸入组的生物利用度为13.22%,约比灌胃给药组(4.44%)高3倍.综上,本研究制备的NBN/CD-MOF干粉吸入剂能显著改善NBN的溶解度和生物利用度,为其肺部给药提供新策略.
关键词
川陈皮素
环糊精金属有机骨架
制备
干粉吸入剂
药代动力学
Keywords
nobiletin
cyclodextrin metal-organic framework
preparation
dry powder inhalers
pharmacokinetics
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
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1
川陈皮素-环糊精金属有机骨架包合物的制备、表征及药代动力学研究
刘旭洋
尚鑫
樊翠萍
鲁妍妍
刘改枝
蔡邦荣
《天津师范大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025
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