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阿托品对茶碱药物动力学的作用
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作者 李金恒 杨韶明 邓朝辉 《医学研究生学报》 CAS 1990年第3期222-223,288,共3页
本文采用UV法,观察阿托品对兔血清Theo浓度的影响,并比较药物动力学参数的变化。结果表明,阿托品可使Theo的初始血清浓度显著降低,并使Theo的消除明显减慢,表现为K、CL减小,T(1/2)延长,差别显著,而Vd的改变无统计学意义。提示两药合用... 本文采用UV法,观察阿托品对兔血清Theo浓度的影响,并比较药物动力学参数的变化。结果表明,阿托品可使Theo的初始血清浓度显著降低,并使Theo的消除明显减慢,表现为K、CL减小,T(1/2)延长,差别显著,而Vd的改变无统计学意义。提示两药合用有造成Theo在体内蓄积的可能。 展开更多
关键词 紫外分光光度法 阿托品 茶碱 药物动力学 药物相互作用
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抗高血压新药——尼群地平
2
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第2期69-70,共2页
尼群地平(Nitrendipine,硝苯乙吡啶)为新型钙离子拮抗剂,是目前治疗高血压比较理想的新药。该药于1985年4月于联邦德国首次上市。本品在国内已研制成功和批量生产,并逐步应用于临床。(一)血流动力学效应许多实验表明,尼群地平在正常血... 尼群地平(Nitrendipine,硝苯乙吡啶)为新型钙离子拮抗剂,是目前治疗高血压比较理想的新药。该药于1985年4月于联邦德国首次上市。本品在国内已研制成功和批量生产,并逐步应用于临床。(一)血流动力学效应许多实验表明,尼群地平在正常血压或高血压患者中均有显著的降压作用,其降压作用主要由于小动脉扩张,外周阻力下降,而心输出量变化不大或因心率增快而心输出量有轻度增加。该药扩张血管作用强度的递减顺序为冠状动脉、股动脉、肾动脉、肺内动脉,对肠系膜、皮肤和脑血管影响较小。国内有人报告,使用尼群地平20mg 展开更多
关键词 尼群地平 正常血压 降压作用 硝苯乙吡啶 钙离子拮抗剂 心输出量 动脉扩张 外周阻力 血流动力学 肾动脉
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抗高血压药物的临床评价
3
作者 戴生明 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1992年第3期267-269,共3页
高血压病的发病率约占成年人口的10%以上,其并发症可致死,严重威胁着人类健康。但因病因不明而无法根治,只能用药物来控制血压水平,以减少脑卒中、心力衰竭、肾功能衰竭等并发症的发生。由于抗高血压药物治疗需长期服药,因此要求药物疗... 高血压病的发病率约占成年人口的10%以上,其并发症可致死,严重威胁着人类健康。但因病因不明而无法根治,只能用药物来控制血压水平,以减少脑卒中、心力衰竭、肾功能衰竭等并发症的发生。由于抗高血压药物治疗需长期服药,因此要求药物疗效高而副作用少。但符合这一原则的理想药物很少。当前,世界各国正投入大量的人力、物力继续开发抗高血压药,且每年都有新药问世. 展开更多
关键词 抗高血压药物 成年人口 长期服药 肾功能衰竭 阻滞剂 心输出量 联合用药 外周血管阻力 血容量减少 跨膜转移
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国外心血管新药进展
4
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1990年第3期234-238,共5页
本期开辟了一个“新进展”栏目,试图从一个专业的某一方面,就近三五年中的进展情况作综述性报道,向读者提供一些新的知识和信息。欢迎大家投稿,尤其希望各专科的学术带头人都能拿起笔来,作一些整理和报道,文字不要太长,不超过5000字,但... 本期开辟了一个“新进展”栏目,试图从一个专业的某一方面,就近三五年中的进展情况作综述性报道,向读者提供一些新的知识和信息。欢迎大家投稿,尤其希望各专科的学术带头人都能拿起笔来,作一些整理和报道,文字不要太长,不超过5000字,但应有新意。 展开更多
关键词 洛尔 钙拮抗剂 阻滞剂 降压作用 心血管药物 阻滞作用 新药研究 阿拉普利 消除半衰期 异搏定
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雷公藤甲素的药代动力学研究
5
作者 凌树森 张敏 +1 位作者 石晶 孙维林 《医学研究生学报》 CAS 1989年第4期51-55,共5页
雷公藤甲素经小鼠和大鼠单次剂量ig,以及高、中、低三种剂量分别单次iv后,其药代动力学研究结果表明:ig后的药-时曲线为开放二室模型,小鼠的胃肠吸收较大鼠快,Tpeak分别为0.687、1.037小时,体内消除较缓慢,t1/2β约58小时:三种剂量下iv... 雷公藤甲素经小鼠和大鼠单次剂量ig,以及高、中、低三种剂量分别单次iv后,其药代动力学研究结果表明:ig后的药-时曲线为开放二室模型,小鼠的胃肠吸收较大鼠快,Tpeak分别为0.687、1.037小时,体内消除较缓慢,t1/2β约58小时:三种剂量下iv后的药-时曲线大体相似,呈开放三室模型,t1/2β较ig略短,但小鼠在高剂量下Vd、AUC增大、CL减少,t1/2β延长。提示可能出现的非线性动力学性质。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 药代动力学 大鼠 药-时曲线 TRIPTOLIDE 二室模型 免疫抑制作用 药理试验 三室模型 半对数纸
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治消化性溃疡药——米索前列醇
6
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第3期28-28,共1页
前列腺素是一类有多种生理活性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液内。人们在研究中发现,前列腺素对维持胃肠道粘膜的完整性、调节粘膜血流等方面起着重要的作用。近年来,英国Searle药厂合成了可用于口服的前列腺素类似物—米... 前列腺素是一类有多种生理活性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液内。人们在研究中发现,前列腺素对维持胃肠道粘膜的完整性、调节粘膜血流等方面起着重要的作用。近年来,英国Searle药厂合成了可用于口服的前列腺素类似物—米索前列醇(Misoprostol),已于1985年上市,用于治疗消化性溃疡,取得了较满意的疗效。该药为一种新合成的前列腺素E<sub>1</sub>的衍生物,能抑制基础胃酸分泌和因组织胺、五肽胃泌素、食物等所引起的胃酸分泌,使酸分泌量和H<sup>+</sup>浓度显著减少。体外试验表明,其抑制胃酸分泌在于直接抑制了壁细胞而不是由于间接作用,且这一作用与药物干扰了壁细胞中cAMP的形成有关。此外,该药还显示有加强胃粘膜屏障的作用,表现为可以明显抑制阿斯匹林引起的局部出血和胃窦粘膜糜烂。对酒精、胆酸、高渗性尿素及葡萄糖引起的粘膜损伤亦有保护作用。它还能促进重碳酸盐和粘液的分泌。动物实验发现。 展开更多
关键词 前列腺素 胃酸分泌 五肽胃泌素 体外试验 壁细胞 胃肠道粘膜 胃粘膜屏障 动物实验 不饱和脂肪酸 消化性溃疡
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临床药理学的进展
7
作者 李金恒 陈刚 《医学研究生学报》 CAS 1989年第1期75-78,共4页
临床药理学是研究药物与人体相互作用的规律和机理的一门新兴学科。近20年来发展迅速,国内近十年来也有较大发展。总后卫生部对临床药理基地(包括我院)的建设十分重视,号召各单位大力开展临床药理学研究,加强新药的临床评价和老药再评价... 临床药理学是研究药物与人体相互作用的规律和机理的一门新兴学科。近20年来发展迅速,国内近十年来也有较大发展。总后卫生部对临床药理基地(包括我院)的建设十分重视,号召各单位大力开展临床药理学研究,加强新药的临床评价和老药再评价,提高合理用药水平,更好地促进医药结合,提高科研能力和医疗质量。为了便于临床医、药、技人员了解并开展这项工作,本刊特辟专栏,以连续报道形式,介绍临床药理学的有关内容。 展开更多
关键词 临床药理学 临床药理基地 医疗质量 合理用药 临床药效学 药物治疗 临床医师 临床药动学 临床治疗水平 临床药理研究
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二、新药研究中的药代动力学
8
作者 陈刚 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第2期66-69,共4页
五十年代来,科技发展迅速,促使新药数量猛增,由于管理工作跟不上,新药上临床后已经多次发生灾难性事件,每次都造成了成批生命的伤残。因此,《中华人民共和国药品管理法》第二十一条,第二十二条规定新药要经过审批,接着中央卫生部又提出... 五十年代来,科技发展迅速,促使新药数量猛增,由于管理工作跟不上,新药上临床后已经多次发生灾难性事件,每次都造成了成批生命的伤残。因此,《中华人民共和国药品管理法》第二十一条,第二十二条规定新药要经过审批,接着中央卫生部又提出了“新药审批办法”,规定:新药必须在完成26个项目的试验,经审查合格后才能投入生产,以确保临床用药的安全。所谓新药是指我国未生产过的产品。已生产的药品,凡增加新的适应证、改变给药途径和改变剂型的亦属新药范围。试验的项目包括工艺路线、质量标准。 展开更多
关键词 新药研究 灾难性事件 改变剂型 药代动力学 临床前 质量标准 五十年代 十二条 工艺路线 给药途径
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催眠镇静药——三唑安定
9
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第3期34-34,共1页
三唑安定(Triazolam,Halcion)是Upjohn(普强)公司开发并上市的新型催眠镇静新药,由于其具有作用强、剂量小、起效快和半衰期短的特点,因而特别适用于老年人的失眠。该药的作用较硝基安定和其它苯二氮革类化合物强。动物实验发现,其催眠... 三唑安定(Triazolam,Halcion)是Upjohn(普强)公司开发并上市的新型催眠镇静新药,由于其具有作用强、剂量小、起效快和半衰期短的特点,因而特别适用于老年人的失眠。该药的作用较硝基安定和其它苯二氮革类化合物强。动物实验发现,其催眠、抗焦虑、骨骼肌松弛作用分别为安定的45、10、30倍,而宿醉感比较弱。作用机理同苯二氮革类药物。三唑安定吸收快而完全,最大吸收分数达82%,口服后1.5±0.7小时达血浓度高峰,T1/2较短,为2.7小时;能与血浆蛋白结合,但又能很快游离,并能通过胎盘。主要在肝脏代谢,其主要代谢物1-羟甲基三唑安定和4-羟基三唑安定从尿中排泄。在对810例内科、精神科患者的失眠,以及手术前患者失眠的一般临床试验和双盲临床试验中发现,在可以判定疗效的797例中,有效者54.1%,稍有效以上者占80.3%。手术前服用的97例,有效者占97.9%。双盲对照试验三唑安定0.25mg或0.5mg,每日1次,与硝基安定5mg显示大致同等的疗效。 展开更多
关键词 三唑安定 催眠镇静药 苯二氮 硝基安定 血浆蛋白结合 动物实验 松弛作用 抗焦虑 双盲对照 作用机理
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长效维生素A注射液的药效学研究
10
作者 李金恒 谈恒山 +1 位作者 卓海通 陈刚 《医学研究生学报》 CAS 1990年第1期45-49,共5页
本实验目的在于定量观察,当饲料中缺乏维生素 A 时,长效维生素 A 注射液对小鼠肝脏和血清维生素 A 含量的影响。结果表明,喂以缺乏维生素 A 的饲料,可在20天内造成小鼠体内维生素 A 的缺乏;1次性腹腔或肌肉注射长效维生素 A,可通过缓慢... 本实验目的在于定量观察,当饲料中缺乏维生素 A 时,长效维生素 A 注射液对小鼠肝脏和血清维生素 A 含量的影响。结果表明,喂以缺乏维生素 A 的饲料,可在20天内造成小鼠体内维生素 A 的缺乏;1次性腹腔或肌肉注射长效维生素 A,可通过缓慢的吸收作用,预防小鼠因维生素 A 营养缺乏引起的血清维生素 A 浓度的降低,但对肝脏维生素 A 的含量无影响。 展开更多
关键词 维生素 A 维生素 A 缺乏 长效维生素 A 注射液 小鼠 HPLC
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一步法在茶碱个体化给药中的意义
11
作者 李珍 陈刚 蔡明虹 《医学研究生学报》 CAS 1991年第3期223-226,287,共5页
25例哮喘患者一步法得到茶碱的群体药动学参数 Ke 0.0873±0.0224h^(-1),Vd0.5152±0.0968 L/kg,CL44.98ml/kg·h。当取一点稳态谷浓度作 Bayesian 反馈可得到比较准确的个体药动学参数:12例老年 COPD 患者 Ke0.0545±0... 25例哮喘患者一步法得到茶碱的群体药动学参数 Ke 0.0873±0.0224h^(-1),Vd0.5152±0.0968 L/kg,CL44.98ml/kg·h。当取一点稳态谷浓度作 Bayesian 反馈可得到比较准确的个体药动学参数:12例老年 COPD 患者 Ke0.0545±0.0107h^(-1),CL29.36±4.72ml/kg·h;18例哮喘患者 Ke0.0871±0.0299h^(-1),CL45.48±15.14ml/kg·h。两组患者反馈点实测血药浓度与预测血药浓度相关性均为 r>0.99(P<0.01)。由此可设计出合理的给药方案,并预报可信的血药浓度。 展开更多
关键词 群体药动学 一步法 茶碱 个体化给药 贝叶斯反馈
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Bayesian法用于预测口服茶碱药动学参数的评价
12
作者 陈刚 《医学研究生学报》 CAS 1991年第1期33-37,86-87,共7页
本文研究了由两步法(Two Stage Method)估算来自20例患者97个血药浓度测定数据的茶碱药动学参数的平均值和标准差作为群体值,以给药后不同时间的1或2个血药浓度测定结果作为反馈,应用 Bayesian 方法预估患者的药动学参数及血药浓度。当... 本文研究了由两步法(Two Stage Method)估算来自20例患者97个血药浓度测定数据的茶碱药动学参数的平均值和标准差作为群体值,以给药后不同时间的1或2个血药浓度测定结果作为反馈,应用 Bayesian 方法预估患者的药动学参数及血药浓度。当口服茶碱到稳态时,取 C(0)及给药后4或6或8h 的血药浓度作为反馈,与实测值作相关性比较,其 CL 的 R 值分别为0.897、0.852及0.946,最大血药浓度的误差<8.32μmol/L。结果表明,由一点谷浓度反馈 Bayesian 法可以得到比较正确的预估值。 展开更多
关键词 Bayesian法 茶碱 药代动力学
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多剂量给药后生物利用度的计算
13
作者 杨友春 陈刚 《医学研究生学报》 CAS 1991年第3期220-222,286-287,共5页
本文给出在多剂量给药时间间隔不等与(或)剂量不等时生物利用度的定义和公式,推导出拓广的 Wagner 公式,以及在稳态时生物利用度的计算公式。介绍了有关数值计算方法和程序。
关键词 生物利用度 多剂量 计算方法 计算机程序
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人血清中庆大霉素浓度的荧光偏振免疫分析法
14
作者 蔡卫民 陈刚 +2 位作者 谈恒山 卢嘉骐 曹海川 《医学研究生学报》 CAS 1989年第2期31-33,共3页
本文通过制备荧光素标记庆大霉素和抗庆大霉素兔血清,建立了人血清中庆大霉素的荧光偏振免疫分析技术。方法的灵敏度为0.3mg/L,批内、批间误差 CV 均小于6%,平均回收率104%,合用其它抗生素亦不干扰测定结果,与微生物法及放射免疫法比较... 本文通过制备荧光素标记庆大霉素和抗庆大霉素兔血清,建立了人血清中庆大霉素的荧光偏振免疫分析技术。方法的灵敏度为0.3mg/L,批内、批间误差 CV 均小于6%,平均回收率104%,合用其它抗生素亦不干扰测定结果,与微生物法及放射免疫法比较,相关系数 r 分别为0.9687和0.9544。荧光偏振免疫法的建立,为临床测定庆大霉素浓度提供了一种快速、精确和灵敏的新方法。 展开更多
关键词 荧光偏振免疫法 临床测定 不干扰测定 微生物法 荧光素标记 相关系数
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心脏α-受体及其生物学功能
15
作者 李金恒 杨藻宸 《医学研究生学报》 CAS 1989年第1期65-67,共3页
自从1966年有人报告心脏α-肾上腺素受体(α-受体)激动时,能增强心肌收缩力和延长不应期以来,已经有许多实验结果证明哺乳动物心脏存在突触后α-受体,而且对其生物学功能的研究也日趋深入。本文主要述及与心脏α-受体有关的心肌收缩力... 自从1966年有人报告心脏α-肾上腺素受体(α-受体)激动时,能增强心肌收缩力和延长不应期以来,已经有许多实验结果证明哺乳动物心脏存在突触后α-受体,而且对其生物学功能的研究也日趋深入。本文主要述及与心脏α-受体有关的心肌收缩力、自动节律性、动作电位时程和不应期等,以及这类受体可能与临床有关的生物学功能。α-受体的肌力效应及其特征在多种动物的离体心脏及人的右心房、右心室乳头肌内。 展开更多
关键词 心脏缺血 Α-受体 心肌收缩力 离体心脏 正性肌力 自动节律性 肾上腺素受体 动作电位时程 乳头肌 大鼠
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FDP在心血管疾病中的应用
16
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1990年第2期155-156,共2页
1,6一二磷酸果糖(Fructose-1,6-Diphosphate, FDP),商品名Esafosfina(依福那),是意大利Biomedica Foscama生化制药公司的新产品。FDP是葡萄糖代谢过程中重要的中间产物,具有促进细胞内高能基因的重建,保持红细胞韧性及向组织释放氧的能... 1,6一二磷酸果糖(Fructose-1,6-Diphosphate, FDP),商品名Esafosfina(依福那),是意大利Biomedica Foscama生化制药公司的新产品。FDP是葡萄糖代谢过程中重要的中间产物,具有促进细胞内高能基因的重建,保持红细胞韧性及向组织释放氧的能力,促进萄葡糖代谢,曾用于外科胃肠外营养治疗。近年来,FDP在心血管领域的研究、应用已全面展开。 展开更多
关键词 心血管疾病 FDP 葡萄糖代谢 商品名 心血管领域 胃肠外营养 二磷酸果糖 急性心肌梗塞 中间产物 生化制药
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强效H_2受体拮抗剂—法莫替丁
17
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第2期70-70,共1页
法莫替丁(Famotidine)为治疗溃疡病新药,由日本山之内制药株式会社开发,并于1985年7月首次上市。该药的最大特点是:1.拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H<sub>2</sub>受体,具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用;2.安全范围大,用药剂量... 法莫替丁(Famotidine)为治疗溃疡病新药,由日本山之内制药株式会社开发,并于1985年7月首次上市。该药的最大特点是:1.拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H<sub>2</sub>受体,具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用;2.安全范围大,用药剂量小;3.无抗雄激素作用及抑制药物代谢酶的作用。药理试验证明,法莫替丁的 H<sub>2</sub>受体拮抗作用比西米替丁(Cimetidine)强10~148倍。对组织胺刺激胃酸分泌的抑制作用(狗),比西米替丁强约40倍。 展开更多
关键词 法莫替丁 H2 受体拮抗剂 胃酸分泌 药理试验 西米替丁 拮抗作用 山之内制药 抗雄激素作用 抑制作用
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近五年来TDM的进展
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作者 陈刚 《医学研究生学报》 CAS 1990年第3期238-241,共4页
在过去五年中,人们对治疗药物监测工作(TDM)的关心,以及发表论文之多,达到了一个新的高峰。由于分析技术的发展、计算机的普及,在TDM工作中出现了一片新气象,其效果也日益得人心,现简述如下:
关键词 治疗药物监测 群体药动学 活性代谢物 对映体 戊脉安 血浆蛋白结合率 TDM 血药浓度 荧光偏振免疫法 个体化给药方案
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四、临床试验的方法和设计(续完)
19
作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第4期76-79,共4页
临床验证临床验证适用于第4、5类新药和西药第2类新药中属卫生部批准进口并已在国内使用的品种,临床验证不分期。 (一)
关键词 临床验证 临床试验 新药研究 药政管理 药物治疗 心血管系统药物 消化系统药物 双盲法 指导原则 慢性疾病
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三、临床试验的方法和设计
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作者 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1989年第3期82-85,共4页
鉴于人与动物之间存在着种属差异,动物不能表达用药前后的主观感受,以及许多人类疾病缺乏可靠的动物模型等原因,使得对药物疗效的评价,只能通过临床实践才能决定其应用价值。按照我国1985年公布的《新药审批办法》(以下简称《办法》),... 鉴于人与动物之间存在着种属差异,动物不能表达用药前后的主观感受,以及许多人类疾病缺乏可靠的动物模型等原因,使得对药物疗效的评价,只能通过临床实践才能决定其应用价值。按照我国1985年公布的《新药审批办法》(以下简称《办法》),规定中、西药各分为五类,第一、二、三类新药需作临床试验,第四、五类新药进行临床验证。目前,世界各国对临床试验的分期方法不尽相同,一般分为3期或4期顺序进行。 展开更多
关键词 临床试验 种属差异 新药审批办法 动物模型 药代动力学 人类疾病 临床实践 临床验证 安慰剂对照 体表面积
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