姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究 被引量：5

1

作者 李万玉 晏子俊 +3 位作者 孙立力 万坤 罗见春 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期733-737,共5页

采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫... 采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P<0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。 展开更多

关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 在体单向肠灌流摸型 肠吸收

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姜黄素新型纳米乳药动学与生物等效性研究 被引量：3

2

作者 雷婷婷 张景勍 +2 位作者 张雪 张严方 赵华 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期146-152,共7页

建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcumin novel nano emulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性... 建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcumin novel nano emulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性。采用水滴法制备CNNE,灌胃给予CNNE与Cur后,采用HPLC法测定Cur的血药浓度,绘制药物浓度物-时间曲线(AUC),DAS2.1.1软件计算药代参数与生物等效性。CNNE与Cur的房室模型AUC(0-∞)分别为(3 439.27±180.63)(μg·h)/L、(482.07±42.14)(μg·h)/L,CNNE与Cur的非房室模型AUC(0-∞)分别为(3 410.20±154.09)(μg·h)/L、(446.66±44.02)(μg·h)/L,CNNE的相对生物利用度为713.44%、763.49%。结果表明,将Cur制备成CNNE后促进了Cur的吸收,CNNE的生物利用度提高了约7倍。CNNE与Cur具有生物不等效性。 展开更多

关键词 姜黄素 羟丙基β-环糊精 磷脂 纳米乳 药动学

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双去甲氧基姜黄素与姜黄素纳米乳药代动力学的比较研究 被引量：2

3

作者 陈静 杨梅 +2 位作者 张景勍 蒋心惠 胡雪原 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期420-424,共5页

制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS ... 制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。得到双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳主要药动学参数Tmax为1.50h和1.00 h;C_(max)为(85.87±2.53)和(85.60±2.30)μg/L;AUC0~72 h为(788.23±52.04)和(1 345.50±64.88)μg/L·h。表明姜黄素纳米乳的口服生物利用度比双去甲氧基姜黄素纳米乳更好。 展开更多

关键词 双去甲氧基姜黄素 姜黄素 纳米乳 药代动力学

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HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米脂质载体中药物的含量 被引量：1

4

作者 杨梅 胡雪原 +3 位作者 孙立力 王红 万坤 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期56-57,共2页

目的:建立HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米粒脂质载体(NLC)中药物含量的方法。方法:采用HPLC法测定纳米脂质载体(NLC)中药物的含量。结果表明去甲氧基姜黄素在420nm处有最大吸收,浓度在2.04至52.5mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,... 目的:建立HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米粒脂质载体(NLC)中药物含量的方法。方法:采用HPLC法测定纳米脂质载体(NLC)中药物的含量。结果表明去甲氧基姜黄素在420nm处有最大吸收,浓度在2.04至52.5mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=121.29C X-296.19,r=0.9997(n=6);平均回收率为99.19%,RSD为0.79%。结论:本方法操作简单,且稳定性、准确度和精密度均符合要求,可用于NLC制剂中去甲氧基姜黄素含量的测定。 展开更多

关键词 去甲氧基姜黄素 纳米脂质载体 HPLC法 含量测定

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天门冬酰胺酶纳米囊的药动学及生物等效性研究

5

作者 晏子俊 李万玉 +3 位作者 李瑶 胡雪原 何丹 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期461-465,共5页

作者研究了载天门冬酰胺酶(Asparaginase,AN)自组装透明质酸-聚乙二醇(Hyaluronic acid-graft-poly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)纳米囊(HA-gPEG/γ-CD nanocapsules loaded with AN,AHRPs)在雄性SD大... 作者研究了载天门冬酰胺酶(Asparaginase,AN)自组装透明质酸-聚乙二醇(Hyaluronic acid-graft-poly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)纳米囊(HA-gPEG/γ-CD nanocapsules loaded with AN,AHRPs)在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。考察了AHRPs的透射电镜、粒径、Zeta电位、包封率,并分别测定大鼠静脉给予AHRPs和游离AN后,不同时间点大鼠血浆样品中AN的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,对AHRPs和游离AN进行生物等效性评价。经计算,AHRPs的平均粒径为(410.30±3.20)nm,Zeta电位为(-31.40±1.65)m V,平均包封率为(42.80±4.37)%。AHRPs和游离AN的主要药动学参数AUC(0~48 h)分别为(104.01±1.68)U/(m L·h)和(46.38±1.98)U/(m L·h),AUC(0~∞)分别为(131.03±19.67)U/(m L·h)和(51.44±3.01)U/(m L·h),t1/2分别为(4.31±1.53)h和(1.86±0.38)h。与游离AN比较,AHRPs的AUC(0~48 h)、AUC(0~∞)和t1/2分别提高了2.24、2.55和2.32倍。AUC(0~48 h)、AUC(0~∞)和Cmax的90%可置信区间分别为77.1%~78.7%、76.7%~78.3%、98.9%~100.5%。AHRPs延长了AN在大鼠体内的生物半衰期,提高了AN在大鼠体内的生物利用度,且AHRPs与游离AN不具有生物等效性。 展开更多

关键词 天门冬酰胺酶 纳米囊 药代动力学 生物等效性

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姜黄素环糊精分子包合物的构建和优化 被引量：8

6

作者 李艺 梅虎 +3 位作者 赵春景 王红 罗文 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1197-1202,共6页

构建、优化和计算机模拟可增溶姜黄素(CCN)的环糊精分子包合物(CCIC)。采用研磨法制备CCIC,显微观察法、差示量热扫描法、红外光谱法验证包合物的形成。以溶解度为评价指标,通过正交设计优化CCIC的制备工艺。用计算机进行CCIC的分子结... 构建、优化和计算机模拟可增溶姜黄素(CCN)的环糊精分子包合物(CCIC)。采用研磨法制备CCIC,显微观察法、差示量热扫描法、红外光谱法验证包合物的形成。以溶解度为评价指标,通过正交设计优化CCIC的制备工艺。用计算机进行CCIC的分子结构模拟。结果表明:CCIC最优制备工艺为包合投料比(摩尔比)为1∶1,研磨温度为40℃,包合时间为1.5 h。最优化处方工艺下姜黄素溶解度较游离药物提高了3.82×10~4倍。分子模拟结果显示分子包合可降低包合系统能量。因此,可成功构建、优化和计算机模拟CCIC,其溶解度较CCN大大提高。 展开更多

关键词 姜黄素 分子包合物 构建 优化

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紫外分光光度法测定姜黄素固体脂质纳米粒的包封率 被引量：5

7

作者 晏子俊 李万玉 +2 位作者 万坤 胡江波 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期158-160,共3页

建立姜黄素固体脂质纳米粒的包封率测定方法。采用紫外分光光度法测定姜黄素固体脂质纳米粒中姜黄素的含量,由此计算包封率。透射电镜下姜黄素固体脂质纳米粒成圆形或椭圆形,平均粒径为(130.7±2.4)nm。姜黄素在432 nm处有最大吸收... 建立姜黄素固体脂质纳米粒的包封率测定方法。采用紫外分光光度法测定姜黄素固体脂质纳米粒中姜黄素的含量,由此计算包封率。透射电镜下姜黄素固体脂质纳米粒成圆形或椭圆形,平均粒径为(130.7±2.4)nm。姜黄素在432 nm处有最大吸收波长,浓度在1.05vg/mL至7.35μg/mL范围时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.1320C+0.0310,r=0.9993(n=7);平均回收率为99.39%,RSD为0.49%;测得姜黄素固体脂质纳米粒的包封率为90.90%,RSD为0.82%。本方法操作简单易行,准确度和精密度均符合要求,可用于姜黄素固体脂质纳米粒包封率的测定。 展开更多

关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 紫外分光光度法 包封率

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双去甲氧基姜黄素与姜黄素的药代动力学比较 被引量：5

8

作者 陈静 张景勍 +2 位作者 杨梅 蒋心惠 胡雪原 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期890-895,共6页

考察了SD大鼠口服灌喂给予双去甲氧基姜黄素和姜黄素药代动力学特征。将雄性SD大鼠12只随机分为2组,分别灌服双去甲氧基姜黄素和姜黄素混悬液后,于不同时间点大鼠眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素的浓度,DA... 考察了SD大鼠口服灌喂给予双去甲氧基姜黄素和姜黄素药代动力学特征。将雄性SD大鼠12只随机分为2组,分别灌服双去甲氧基姜黄素和姜黄素混悬液后,于不同时间点大鼠眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。结果显示,双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素的主要药动学参数Tmax为0.75 h和0.25 h;Cmax为（62.90±2.64）μg/L和（61.64±4.30）μg/L;AUC0~72 h为（281.75±3.61）μg/（L·h）和（171.79±32.18）μg/（L·h）;AUC0~∞为（291.31±15.15）μg/（L·h）和（190.46±43.81）μg/（L·h）。表明双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素相比有更好的生物利用度。 展开更多

关键词 双去甲氧基姜黄素 姜黄素 药代动力学

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紫外分光光度法测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率 被引量：3

9

作者 罗文 赵春景 +2 位作者 熊华蓉 李艺 张景勍 《激光杂志》 CSCD 北大核心 2013年第3期52-53,共2页

目的:建立紫外分光光度法测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率。方法:通过离心法分离游离药物,测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率。结果:溴新斯的明浓度在80至560μg.mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0016C至0.0089,r=... 目的:建立紫外分光光度法测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率。方法:通过离心法分离游离药物,测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率。结果:溴新斯的明浓度在80至560μg.mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0016C至0.0089,r=0.9999;平均回收率为102.96%,RSD为1.88%(n=9)。结论:本方法操作简单、快速、重复性好,可用于溴新斯的明多囊脂质体包封率的测定。 展开更多

关键词 紫外分光光度法 溴新斯的明 多囊脂质体 包封率

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天冬酰胺酶纳米微球体外活性和稳定性 被引量：1

10

作者 晏子俊 李万玉 +3 位作者 胡雪原 何丹 谢江川 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1258-1263,共6页

制备自组装天冬酰胺酶(Asparaginase,AAS)透明质酸-聚乙二醇(Hyaluronic acid-graftpoly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)纳米微球(self-assembly HA-g-PEG/HPCD hollow nanosphere... 制备自组装天冬酰胺酶(Asparaginase,AAS)透明质酸-聚乙二醇(Hyaluronic acid-graftpoly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)纳米微球(self-assembly HA-g-PEG/HPCD hollow nanospheres loaded with AAS,AHHPs),并对AHHPs的体外活性及稳定性进行初步研究。制备并测定AHHPs的透射电镜、粒径、Zeta电位和包封率。再分别从最适温度、最适pH、热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力和血浆稳定性初步考察AHHPs的体外活性和稳定性。测得AHHPs的平均粒径为(367.43±2.72)nm,Zeta电位为(-15.70±1.25)mV,平均包封率为(66.03±3.81)%。AHHPs的最适温度为50℃,最适pH值为7.0;游离AAS的最适温度为60℃,最适pH值为7.5。体外稳定性的结果显示,同样条件下,AHHPs的体外稳定性明显比游离AAS的好。因此AHHPs能有效提高AAS的体外活性和体外稳定性。 展开更多

关键词 天冬酰胺酶 纳米微球 体外活性 体外稳定性

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氨基柱反相高效液相色谱法测定单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的含量 被引量：4

11

作者 何丹 杨林 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期90-91,共2页

目的:建立以氨基柱反相高效液相色谱法测定单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液含量的方法。方法:色谱柱为phenomenex NH2100A(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1mol/L磷酸水(66:34),流速1.0mL.min-1,检测波长为205nm。结果:单唾... 目的:建立以氨基柱反相高效液相色谱法测定单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液含量的方法。方法:色谱柱为phenomenex NH2100A(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1mol/L磷酸水(66:34),流速1.0mL.min-1,检测波长为205nm。结果:单唾液酸四己糖神经节苷脂钠在52.3至836.8ug.mL-1浓度范围内线性关系良好,回归方程为:Y=32819X+64247(r=0.9992);平均回收率为98.32%,RSD=1.49%(n=9)。结论:该方法准确、简便、快速、可靠,能有效控制单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的质量。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠 含量测定

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HPLC法测定复方吴茱萸碱纳米乳中吴茱萸碱的含量 被引量：1

12

作者 晏子俊 李万玉 +1 位作者 万坤 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期72-73,共2页

目的:建立HPLC法测定复方吴茱萸碱纳米乳制剂中吴茱萸碱含量的方法。方法:采用HPLC法在225 nm波长处测定峰面积,测定复方吴茱萸碱纳米乳中吴茱萸碱的含量。结果:表明吴茱萸碱在225 nm处有最大吸收,浓度在0.52μg·mL至16.64μg·... 目的:建立HPLC法测定复方吴茱萸碱纳米乳制剂中吴茱萸碱含量的方法。方法:采用HPLC法在225 nm波长处测定峰面积,测定复方吴茱萸碱纳米乳中吴茱萸碱的含量。结果:表明吴茱萸碱在225 nm处有最大吸收,浓度在0.52μg·mL至16.64μg·mL-1时与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为:A=214.3C-5.943,r=0.9997(n=6);平均回收率为99.31%,RSD为0.74%,符合测定的要求;日内及日间精密度的RSD均小于1%(n=5)。结论:本方法准确度高、专属性好,可用于纳米乳制剂中吴茱萸碱含量的测定。 展开更多

关键词 吴茱萸碱 纳米乳 HPLC法 含量测定

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尿酸酶多囊脂质体的酶学性质及其免疫原性

13

作者 邓雪 何丹 +2 位作者 周云莉 熊华蓉 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期364-369,共6页

研究尿酸酶多囊脂质体(Uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)的酶学性质及其免疫原性。采用W/O/W复乳法制备UOMVLs,测定UOMVLs中尿酸酶(Uricase,UOX)的最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性以及储存稳定性,并以其为抗原免疫SD大... 研究尿酸酶多囊脂质体(Uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)的酶学性质及其免疫原性。采用W/O/W复乳法制备UOMVLs,测定UOMVLs中尿酸酶(Uricase,UOX)的最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性以及储存稳定性,并以其为抗原免疫SD大鼠,制备抗血清,通过间接ELISA法检测血清抗体效价。UOMVLs和UOX最适反应温度均为40℃;最适反应p H值分别为8.0和8.5;UOMVLs的稳定性明显高于UOX;UOMVLs和UOX的血清抗体效价分别为1∶500和1∶8 000。因此UOMVLs的酶学性质明显优于游离UOX,免疫原性明显低于游离UOX,为该酶的临床应用提供了实验依据。 展开更多

关键词 尿酸酶 多囊脂质体 酶学性质 免疫原性

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紫外分光光度法测定壳聚糖包衣姜黄素脂质体的包封率

14

作者 李嫄 胡江波 +1 位作者 张敉 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期123-124,共2页

目的:建立壳聚糖包衣姜黄素脂质体包封率的测定方法。方法:采用紫外分光光度法,在426 nm处测定吸光度值,计算壳聚糖包衣姜黄素脂质体中包封的药物量,由此计算出包封率。结果:姜黄素在426 nm处有最大吸收,浓度在0.5～8 mg/mL时与吸光度... 目的:建立壳聚糖包衣姜黄素脂质体包封率的测定方法。方法:采用紫外分光光度法,在426 nm处测定吸光度值,计算壳聚糖包衣姜黄素脂质体中包封的药物量,由此计算出包封率。结果:姜黄素在426 nm处有最大吸收,浓度在0.5～8 mg/mL时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为A=0.1440C-0.008,R=0.9998(n=3);平均加样回收率为99.96%,RSD为0.29%。结论:本方法操作简单、快捷,能够应用于测定壳聚糖包衣姜黄素脂质体的包封率。 展开更多

关键词 姜黄素 脂质体 壳聚糖 包封率

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透明质酸修饰天冬酰胺酶自组装仿生纳米囊的稳定性及其体内药代动力学 被引量：1

15

作者 刘煜莹 李瑶 +3 位作者 杨强 陈冉 李开铃 张景勍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期461-465,共5页

考察了透明质酸修饰的天冬酰胺酶(asparaginase,Asp)自组装仿生纳米囊(hyaluronic acid-modified asparaginase self-assembled bionic nanocapsules,ASNCs)的稳定性及药代动力学特性。使用分子自组装法制备ASNCs,考察其形态、粒径、Zet... 考察了透明质酸修饰的天冬酰胺酶(asparaginase,Asp)自组装仿生纳米囊(hyaluronic acid-modified asparaginase self-assembled bionic nanocapsules,ASNCs)的稳定性及药代动力学特性。使用分子自组装法制备ASNCs,考察其形态、粒径、Zeta电位和抗胰蛋白酶稳定性。大鼠静脉注射给予游离Asp和ASNCs后,取不同时间点下大鼠血浆样品测定Asp的活性。采用DAS药代动力学软件计算药代动力学参数。实验测定ASNCs的粒径为(99.17±0.21)nm,电位为-(13.13±0.60)mV。在胰蛋白酶溶液中,ASNCs表现出更优异的稳定性。ASNCs的活性-时间曲线下面积AUC0-48 h与天冬酰胺酶相比约提高了2倍,平均滞留时间MRT0-48 h约为Asp的1.7倍,生物利用度为Asp的195%。研究结果表明,透明质酸修饰的天冬酰胺酶自组装仿生纳米囊能提高天冬酰胺酶抗胰蛋白酶稳定性及生物利用度,延长了Asp在体内的循环时间。 展开更多

关键词 天冬酰胺酶 透明质酸 纳米囊 药代动力学 自组装 药物递送

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