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镇咳新药左羟丙哌嗪的合成
被引量：
6
1
作者
吉庆刚
李勤耕
徐启贵
《重庆大学学报（自然科学版）》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002年第3期87-88,共2页
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙...
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙二醇 ;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流 ,制得消旋体羟丙哌嗪 ,再用酒石酸拆分制得左羟丙哌嗪。通过该方法可以制得产品 ,总收率达 9.5 %。并通过结构鉴定 ,确证其为左羟丙哌嗪。
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关键词
镇咳药
左羟丙哌嗪
合成
拆分
咳嗽
C-纤维
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职称材料
p65结合肽与p65的亲和力检测及其对NF-κB DNA结合活性抑制作用的鉴定
被引量：
1
2
作者
徐祥
梁华平
+6 位作者
郑江
吴强
刘东擘
史海水
胡湘南
王正国
朱佩芳
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第7期621-625,共5页
目的检测NF-κB p65亚基结合肽与p65间相互作用的亲和常数,以及其对NF-κB DNA结合活性的抑制效应。方法借助于生物传感器技术分析NF-κB p65亚基结合肽与p65相互作用的动力学,同时应用竞争性ELISA鉴定结合多肽对NF-κB DNA结合活性的...
目的检测NF-κB p65亚基结合肽与p65间相互作用的亲和常数,以及其对NF-κB DNA结合活性的抑制效应。方法借助于生物传感器技术分析NF-κB p65亚基结合肽与p65相互作用的动力学,同时应用竞争性ELISA鉴定结合多肽对NF-κB DNA结合活性的抑制效应。结果生物传感器技术分析结果表明5条p65结合肽均能与p65发生相互作用,相互作用的亲和常数分别为GST-BPT1:2.67×10-7mol/L、GST-BPT2:9.02×10-6mol/L、GST-BPT3:1.07×10-6mol/L、GST-BPT4:8.03×10-6mol/L、GST-BPT5:9.83×10-7mol/L。竞争性ELISA检测结果表明5条p65结合肽均能在一定程度上抑制NF-κB与其顺式作用元件κB基序的结合,且这种抑制效应随多肽浓度的增加而增强。结论酵母双杂交筛选获得的5条p65结合多肽与p65间确实存在相互作用,且5条结合肽对NF-κB DNA结合活性均有一定的抑制效应,由此提示以这些多肽为先导物设计和开发靶向NF-κB的抗炎多肽药物将成为可能。
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关键词
NF-ΚB
P65
生物传感器
多肽
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职称材料
题名
镇咳新药左羟丙哌嗪的合成
被引量：
6
1
作者
吉庆刚
李勤耕
徐启贵
机构
重庆医科大学药物化学教研室
出处
《重庆大学学报（自然科学版）》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002年第3期87-88,共2页
文摘
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙二醇 ;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流 ,制得消旋体羟丙哌嗪 ,再用酒石酸拆分制得左羟丙哌嗪。通过该方法可以制得产品 ,总收率达 9.5 %。并通过结构鉴定 ,确证其为左羟丙哌嗪。
关键词
镇咳药
左羟丙哌嗪
合成
拆分
咳嗽
C-纤维
Keywords
antitussive drug
levodropropizine
synthesis
chiral separation
分类号
TQ463.54 [化学工程—制药化工]
R974.2 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
p65结合肽与p65的亲和力检测及其对NF-κB DNA结合活性抑制作用的鉴定
被引量：
1
2
作者
徐祥
梁华平
郑江
吴强
刘东擘
史海水
胡湘南
王正国
朱佩芳
机构
第三军医
大学
大坪医院野战外科研究所第一研究室
第三军医
大学
西南医院中心实验室
重庆医科大学药物化学教研室
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第7期621-625,共5页
基金
国家重点基础研究发展规划资助项目("973"项目)(G1999054203)
国家自然科学基金资助项目(30080009
+1 种基金
30200270)
全军医学科研"十五"计划面上项目(01MB113)~~
文摘
目的检测NF-κB p65亚基结合肽与p65间相互作用的亲和常数,以及其对NF-κB DNA结合活性的抑制效应。方法借助于生物传感器技术分析NF-κB p65亚基结合肽与p65相互作用的动力学,同时应用竞争性ELISA鉴定结合多肽对NF-κB DNA结合活性的抑制效应。结果生物传感器技术分析结果表明5条p65结合肽均能与p65发生相互作用,相互作用的亲和常数分别为GST-BPT1:2.67×10-7mol/L、GST-BPT2:9.02×10-6mol/L、GST-BPT3:1.07×10-6mol/L、GST-BPT4:8.03×10-6mol/L、GST-BPT5:9.83×10-7mol/L。竞争性ELISA检测结果表明5条p65结合肽均能在一定程度上抑制NF-κB与其顺式作用元件κB基序的结合,且这种抑制效应随多肽浓度的增加而增强。结论酵母双杂交筛选获得的5条p65结合多肽与p65间确实存在相互作用,且5条结合肽对NF-κB DNA结合活性均有一定的抑制效应,由此提示以这些多肽为先导物设计和开发靶向NF-κB的抗炎多肽药物将成为可能。
关键词
NF-ΚB
P65
生物传感器
多肽
Keywords
NF-κB
p65
biosensor
oligopeptide
分类号
Q503 [生物学—生物化学]
Q51 [生物学—生物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
镇咳新药左羟丙哌嗪的合成
吉庆刚
李勤耕
徐启贵
《重庆大学学报（自然科学版）》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002
6
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
p65结合肽与p65的亲和力检测及其对NF-κB DNA结合活性抑制作用的鉴定
徐祥
梁华平
郑江
吴强
刘东擘
史海水
胡湘南
王正国
朱佩芳
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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