快速微创建立弥漫型兔VX2肺癌模型及其生物学行为研究 被引量：6

1

作者 刘宇 兰作平 +5 位作者 张福军 李伟 程训官 王杰 何亚 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1025-1028,共4页

目的:探索一种快速、微创且能大批量制作弥漫型兔VX2肺癌模型的方法,为展开具有肺靶向抗肺癌药物及其制剂的研究奠定基础。方法:采用微创胸腔穿刺接种肿瘤的方法,将兔VX2肿瘤组织块移植于兔的右肺。采用螺旋CT技术检测VX2肿瘤在兔肺部... 目的:探索一种快速、微创且能大批量制作弥漫型兔VX2肺癌模型的方法,为展开具有肺靶向抗肺癌药物及其制剂的研究奠定基础。方法:采用微创胸腔穿刺接种肿瘤的方法,将兔VX2肿瘤组织块移植于兔的右肺。采用螺旋CT技术检测VX2肿瘤在兔肺部的生长情况,并结合大体解剖及组织病理学检查评价模型的成功率以及观察肿瘤生长、转移等生物学行为。结果:该模型成功率为100%。VX2肿瘤在兔右肺的成瘤时间为5～10 d;其右胸腔内播散转移时间为20～25 d,左肺、肝及肾等转移时间为30～34 d,荷瘤兔中位生存期为32 d。结论:该方法具有简便快速、易于大批量制作、术后不良反应轻微以及模型成功率高等优点,利用本方法所制得的兔VX2肺癌模型与人类原发性肺癌有着相似的生物学行为,这可满足肺靶向抗肺癌药物及其制剂药效学研究之需。 展开更多

关键词 微创 弥漫型肺癌 VX2肿瘤 动物模型

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溴吡斯的明分散片在兔体内的生物等效性研究 被引量：1

2

作者 王红 谭群友 +2 位作者 张梨 程训官 张景勍 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1778-1780,共3页

目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2... 目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及分散片相对生物利用度。结果溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内的Cmax分别为(1.83±0.08)mg.L-1和(1.68±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.33±0.41)h和(2.58±0.20)h;AUC0-24分别为(15.50±0.62)mg.h.L-1和(15.14±0.30)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(15.82±0.70)mg.h.L-1和(15.57±0.32)mg.h.L-1;分散片相对生物利用度F0-24为102.38%和F0-∞为101.61%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内生物等效。 展开更多

关键词 溴吡斯的明 分散片 反相离子对色谱 生物等效性

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多沙唑嗪中间体的手性分离方法优化研究 被引量：2

3

作者 陈志琼 刘嫱 +2 位作者 袁拥华 李龙江 余瑜 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第1期101-104,共4页

多沙唑嗪是一种抗高血压手性药物，1-（1，4-苯并二噁烷-2-羰基）哌嗪（BCP）是合成该药物的重要手性中间体。手性多沙唑嗪的光学纯度可以通过BCP的光学纯度来控制。该文采用柱前衍生化-反相高效液相色谱法优化了BCP的手性分离方法，以... 多沙唑嗪是一种抗高血压手性药物，1-（1，4-苯并二噁烷-2-羰基）哌嗪（BCP）是合成该药物的重要手性中间体。手性多沙唑嗪的光学纯度可以通过BCP的光学纯度来控制。该文采用柱前衍生化-反相高效液相色谱法优化了BCP的手性分离方法，以便对其进行光学纯度检测。结果表明：以乙酰葡萄糖异硫氰酸酯（GITC）为柱前手性衍生化试剂，C18柱（4．6mm×250mm）为色谱柱，可以将BCP对映体分离，优化的其他色谱条件为：流动相组成V（CH3OH）：V[C（KH2PO4的水溶液）=0．02mol／L]=50：50，流速0．6mL／min，检测波长250nm。在选择的测定条件下，BCP与GITC形成的非对映异构体达到基线分离，分离度约等于1．5（R=1．5），在2～250μg·mL^-1内，非对映体的色谱峰面积与质量浓度之间线性相关系数大于0．998。 展开更多

关键词 多沙唑嗪 1-(1 4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪 HPLC GITC 对映体分离

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交联琼脂包嵌凹凸棒微囊重复大鼠血液灌流中生物相容性的初探 被引量：2

4

作者 黄维 杨晓兰 +1 位作者 马育 汤先觉 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1079-1081,共3页

目的　研究交联琼脂包嵌凹凸棒微囊 (CAA)正常大鼠血液灌流中的血小板、白细胞及红细胞比积的变化 ,进一步认识该材料的体内血液灌流生物相容性。方法　以Wistar大鼠为实验对象 ,分别于第 1、3、5天重复血液灌流 3次 ,每次于灌流前及灌... 目的　研究交联琼脂包嵌凹凸棒微囊 (CAA)正常大鼠血液灌流中的血小板、白细胞及红细胞比积的变化 ,进一步认识该材料的体内血液灌流生物相容性。方法　以Wistar大鼠为实验对象 ,分别于第 1、3、5天重复血液灌流 3次 ,每次于灌流前及灌流 1h后取鼠尾血样 ,分别测试血小板、白细胞、红细胞比积。结果　经CAA血液灌流 1h后相应血小板、白细胞、红细胞比积无明显降低 (P >0 0 5 )。至 48h灌流时其血小板、白细胞有所降低 ,但差异不显著 (P >0 0 5 ) ,而红细胞比积降低较明显 (P <0 0 5 )。经灌流后的存活大鼠至 96h其血小板、白细胞基本恢复正常 ,红细胞比积仍有下降 ,但与 48h相比较明显减缓。结论　新型血液净化吸附剂CAA血液灌流对动物血液有形成分的影响是暂时的 ,该材料具有较好的血液相容性 ,多次血液灌流对动物存活并无明显影响。 展开更多

关键词 血液灌流 生物相容性 凹凸棒

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1-(1,4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪对映体的分离研究 被引量：1

5

作者 陈志琼 李龙江 余瑜 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期392-394,共3页

1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪是制备抗高血压药物多沙唑嗪的重要中间体,手性多沙唑嗪可以通过中间体的手性分离来制备。用柱前衍生化-反相高效液相色谱法对1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪对映体进行了分离。结果表明,用乙酰葡萄... 1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪是制备抗高血压药物多沙唑嗪的重要中间体,手性多沙唑嗪可以通过中间体的手性分离来制备。用柱前衍生化-反相高效液相色谱法对1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪对映体进行了分离。结果表明,用乙酰葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为柱前手性衍生化试剂,C18柱(4 6mm×250mm)为色谱柱,可以将1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪对映体分离,其他色谱条件为:流动相组成为V(甲醇)∶V(0 02mol/L磷酸二氢钾水溶液) = 53∶47,流速为0 5mL/min,检测波长为250nm。在选择的测定条件下,非对映异构体分离度约等于1 3(R=1 3)。 展开更多

关键词 多沙唑嗪 1-(1 4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪 对映体 拆分

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抗血吸虫药吡喹酮合成中间体BTIQ的拆分研究 被引量：1

6

作者 郑小红 邵强 +2 位作者 夏瀛 胡清伟 余瑜 《科学技术与工程》 北大核心 2016年第4期161-162,199,共3页

以(±)-1-[(苯甲酰氨基)甲基]-1,2,3,4-四氢异喹啉(BTIQ)为原料,用光学纯L-(-)-樟脑磺酸为拆分剂,在丙酮中生成(-)BTIQ樟脑磺酸盐。最后经碱化得到(-)BTIQ异构体,收率为60.31%,比旋光度为-35.61°(C0.5,CH_2Cl_2),经反相高效液... 以(±)-1-[(苯甲酰氨基)甲基]-1,2,3,4-四氢异喹啉(BTIQ)为原料,用光学纯L-(-)-樟脑磺酸为拆分剂,在丙酮中生成(-)BTIQ樟脑磺酸盐。最后经碱化得到(-)BTIQ异构体,收率为60.31%,比旋光度为-35.61°(C0.5,CH_2Cl_2),经反相高效液相色谱柱前衍生化方法测定目标产物光学纯度大于99%。 展开更多

关键词 四氢异喹啉 化学拆分 樟脑磺酸 吡喹酮

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抗2型糖尿病新药曲格列酮的合成研究

7

作者 余瑜 郭亚飞 +1 位作者 吴骏 严燊和 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2000年第3期256-258,共3页

目的 研究曲格列酮的合成路线。方法 为避免选择性醚化反应，将前两步（还原和选择性醚化）反应，重新设计和调整为三步反应，即酯化、醚化和还原反应。结果 每步反应专属性较强。有二个新的化合物（Ⅱ）和（Ⅲ）生成；整个反应革除了... 目的 研究曲格列酮的合成路线。方法 为避免选择性醚化反应，将前两步（还原和选择性醚化）反应，重新设计和调整为三步反应，即酯化、醚化和还原反应。结果 每步反应专属性较强。有二个新的化合物（Ⅱ）和（Ⅲ）生成；整个反应革除了用柱色谱分离而直接得到产物。结论 酚醚化反应收率为９８％，比文献报道提高了１０％以上。总收率约为１７％，并有工业化生产的可能。 展开更多

关键词 曲格列酮 合成 Ⅱ型糖尿病 药物疗法

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高效液相色谱法测定人血浆中甲苯咪唑含量 被引量：8

8

作者 何颖娜 尚京川 +3 位作者 张晓萍 母昭德 景淑华 封家富 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第20期2086-2087,共2页

目的建立固相萃取、反相高效液相色谱测定人血浆中甲苯咪唑的方法。方法血浆加入阿苯哒唑为内标,以0.5mol/L的硼砂NaOH缓冲液3ml碱化后经乙醚提取,固相萃取,进行HPLC测定,采用HypersilBDSC18(4.6mm×200mm5μm)色谱柱,流动相为甲醇-... 目的建立固相萃取、反相高效液相色谱测定人血浆中甲苯咪唑的方法。方法血浆加入阿苯哒唑为内标,以0.5mol/L的硼砂NaOH缓冲液3ml碱化后经乙醚提取,固相萃取,进行HPLC测定,采用HypersilBDSC18(4.6mm×200mm5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.1mmol/L(NH4)2SO4溶液(60∶40,V/V);流速1.0ml/min;检测波长310nm。结果甲苯咪唑血药浓度为0.05～1.6μg/ml,峰面积与血药浓度呈线性关系,方法平均回收率为97.21%。平均RSD为3.56%;最低检测限为0.02μg/ml。结论该方法符合生物样品分析要求,为甲苯咪唑的体内含量测定提供了一种简便、准确、灵敏度高的分析方法。 展开更多

关键词 高效液相色谱测定 甲苯咪唑 含量测定 高效液相色谱法 人血浆 平均回收率 HPLC测定 生物样品分析 固相萃取

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柱前手性衍生化反相高效液相色谱法分离拉贝洛尔对映体 被引量：4

9

作者 赵华 李惠芝 邱宗荫 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期369-371,共3页

以乙酰葡萄糖异硫氰酸酯（GITC）作柱前手性衍生化试剂，用反相高效液相色谱法成功地分离了拉贝洛尔的两对对映异构体，并以荧光检测和紫外检测作对照，确认了4个衍生物的色谱峰。

关键词 HPLC 对映体 拆分 拉贝洛尔 光学异构体 GITC

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反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格 被引量：3

10

作者 刘嫱 陈志琼 +1 位作者 杨菲 余瑜 《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期117-120,共4页

采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格。血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后，在Lichrospher C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm）上，以甲醇-0．1％三乙胺水溶液（pH6．5，体积比90：10）为流动相，流速1．0mL／... 采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格。血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后，在Lichrospher C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm）上，以甲醇-0．1％三乙胺水溶液（pH6．5，体积比90：10）为流动相，流速1．0mL／min，检测波长260nm对德氯吡格进行测定。实验结果表明，德氮吡格的血药浓度在1～20μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r≥0．995），平均回收率为101．36％，高中低三浓度的日内精密度均小于4％，日间精密度均小于8％，最低检测限为0．4μg／mL，该方法简便、快速、准确度高、可靠性好。 展开更多

关键词 德氮吡格 固相萃取 反相高效液相色谱法 血浆

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载5-氟尿嘧啶纳米球的表征 被引量：3

11

作者 李伟 刘信安 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期561-564,597,共5页

5-氟尿嘧啶广泛用于治疗肝癌、乳腺癌等各种肿瘤,但却严重损伤骨髓、心脏等重要器官。为降低其毒副作用,以可生物降解的α-氰基丙烯酸正丁酯为载体,采用乳液聚合技术,制备了5-氟尿嘧啶聚α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球。扫描电镜显示纳米球... 5-氟尿嘧啶广泛用于治疗肝癌、乳腺癌等各种肿瘤,但却严重损伤骨髓、心脏等重要器官。为降低其毒副作用,以可生物降解的α-氰基丙烯酸正丁酯为载体,采用乳液聚合技术,制备了5-氟尿嘧啶聚α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球。扫描电镜显示纳米球呈规则球形,平均粒径(181±17)nm,有利于通过网状内皮系统的摄取和肿瘤的高渗透和截留效应,实现肝及肝部肿瘤组织的被动靶向。紫外分光光度计测得纳米球载药量为41%。体外实验显示,纳米球体外释放呈两相特征,缓释相约9 h,表明α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球能作为5-氟尿嘧啶的缓释载体,这将推动5-氟尿嘧啶新剂型的合成与发展。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 纳米球 氰基丙烯酸正丁酯 靶向

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RP-HPLC法同时测定多沙唑嗪及其中间体

12

作者 陈志琼 熊正平 余瑜 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第3期284-287,共4页

多沙唑嗪通常由中间体BCP和ACQ合成，为考察产品质量，有必要建立多沙唑嗪及其中间体的测定方法。该文建立并优化了反相高效液相色谱法（RP—HPLC）同时测定多沙唑嗪及其中间体。结果表明，以C18柱（4．6mm×250mm）为色谱柱，流动... 多沙唑嗪通常由中间体BCP和ACQ合成，为考察产品质量，有必要建立多沙唑嗪及其中间体的测定方法。该文建立并优化了反相高效液相色谱法（RP—HPLC）同时测定多沙唑嗪及其中间体。结果表明，以C18柱（4．6mm×250mm）为色谱柱，流动相组成V（CH3OH）：V[c（KH2PO4）=0．02mol／L，pH=3．0]=70：30，流速0．6mL／min，检测波长246nm，多沙唑嗪与BCP、ACQ可达到基线分离，分离度大于2．0。各物质在1-20mg／L内的色谱峰面积与质量浓度之间线性关系良好（r〉0．999），该方法的准确度（回收率〉99％）和精密度（RSD〈4％）高，操作简便快速，可望用于多沙唑嗪产品质量研究和控制。 展开更多

关键词 多沙唑嗪 1-(1 4-苯并二嗯烷-2-羰基)哌嗪 4-氨基-2-氯-6 7-二甲氧基喹唑啉 HPLC 医药与日化原料

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应用四甲基氢氧化铵控制电渗流的毛细管电泳方法分离多沙唑嗪及其中间体的对映体 被引量：1

13

作者 成禹杉 杨晓兰 余瑜 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期478-481,共4页

建立了毛细管电泳手性分离多沙唑嗪中间体对映体的方法,并同时分离了多沙唑嗪对映体。考察了不同种类季铵盐对电渗流及分离的影响,其中四甲基氢氧化铵(TMB)能有效控制电渗流并提高组分的分离度。实验还考察了其他因素,如pH值、分离电压... 建立了毛细管电泳手性分离多沙唑嗪中间体对映体的方法,并同时分离了多沙唑嗪对映体。考察了不同种类季铵盐对电渗流及分离的影响,其中四甲基氢氧化铵(TMB)能有效控制电渗流并提高组分的分离度。实验还考察了其他因素,如pH值、分离电压和磷酸二氢钠浓度对分离的影响。所用的毛细管为40cm(有效长度30cm)×50μm,缓冲液为12mmol/Lβ-环糊精、30mmol/L TMB、60mmol/L磷酸二氢钠(pH2.2),分离电压为20kV。在此条件下多沙唑嗪及其中间体的对映体均达到了基线分离。实验结果表明,一些用β-环糊精不能完全分离的对映体通过加入TMB控制电渗流能达到满意的分离效果。 展开更多

关键词 毛细管电泳法 电渗流 四甲基氢氧化铵 多沙唑嗪及其中间体 对映体分离

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硅胶等吸附剂所催化的新有机合成反应 被引量：1

14

作者 陈伯毅 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 1990年第4期326-334,共9页

近十余年来,以硅胶(或氧化铝)为催化剂进行新的有机反应,以及使过去一些难于进行的有机合成反应简单易行,受到了较大关注,近年来在有机合成反应的国际会议上已有专题报告。硅胶等吸附剂能催化反应,是基于高活性的试剂被吸附后,其活性受... 近十余年来,以硅胶(或氧化铝)为催化剂进行新的有机反应,以及使过去一些难于进行的有机合成反应简单易行,受到了较大关注,近年来在有机合成反应的国际会议上已有专题报告。硅胶等吸附剂能催化反应,是基于高活性的试剂被吸附后,其活性受到调制,从而具有较好的选择性;且有的试剂被吸附后,性能改变,与作用物的反应也随之改变,产生了新的反应。S.Yasui等以硅胶为催化剂,利用还原型辅酶Ⅰ还原八种查耳酮类化合物,说明硅胶催化此类反应符合一般酸性催化剂的规律,而且、硅胶催化芳环的亲电取代反应,也与此相一致。由于硅胶的表面积大,可高达700m^2/g。 展开更多

关键词 硅胶 吸附剂 催化剂 有机合成

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