羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用研究 被引量：8

1

作者 王睿 谭群友 +3 位作者 柳珊 赵春景 杨帆 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1549-1551,共3页

目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。通过差示扫... 目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定。结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好。DSC及UV法确证形成了包合物。结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。 展开更多

关键词 龙胆草提取物 HP-β-环糊精 包合物 掩味

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羟基红花黄色素A纳米乳在大鼠体内的药动学研究 被引量：3

2

作者 黄钰茹 郭绮 +3 位作者 石明芯 张杉 张景勍 赵华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1703-1706,共4页

目的考察羟基红花黄色素A复合物纳米乳(hydroxysafflor yellow A complex nanoemulsion,HCNE)在大鼠体内的药代动力学行为,比较其与羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)的生物等效性。方法将18只♂SD大鼠随机分成3组,第1组和... 目的考察羟基红花黄色素A复合物纳米乳(hydroxysafflor yellow A complex nanoemulsion,HCNE)在大鼠体内的药代动力学行为,比较其与羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)的生物等效性。方法将18只♂SD大鼠随机分成3组,第1组和第2组灌胃给予HSYA或HCNE,第3组静脉注射HSYA,给药后于不同时间点大鼠眼眶采血,采用HPLC法测定HSYA的血药浓度。结果 HCNE的AUC_((0-72 h))、C_(max)和T_(max)分别是HSYA的1.3、2.8和1.1倍。AUC_((0-72 h))和C_(max)的90%置信区间分别为111.3%～143.8%和210.1%～271.7%,均不在规定的范围内。结论 HCNE与HSYA二者在大鼠体内生物不等效,前者具有较高的口服生物利用度。 展开更多

关键词 羟基红花黄色素A 复合物 纳米乳 药代动力学 高效液相色谱法 生物利用度 生物等效性

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透明质酸修饰的尿酸酶多囊脂质体体外稳定性初步研究 被引量：1

3

作者 谢江川 何丹 +4 位作者 胡雪原 周云莉 晏子俊 陈薇 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期191-196,共6页

目的:制备了透明质酸修饰的尿酸酶多囊脂质体(hyaluronic acid-uricase liposomes,UHMVL),并且对尿酸酶(uricase,UC)以及UHMVL在体外的活性和稳定性进行了初步的研究。方法:采用复乳法制备了UHMVL,并且测定了其包封率。然后从最适温度(n... 目的:制备了透明质酸修饰的尿酸酶多囊脂质体(hyaluronic acid-uricase liposomes,UHMVL),并且对尿酸酶(uricase,UC)以及UHMVL在体外的活性和稳定性进行了初步的研究。方法:采用复乳法制备了UHMVL,并且测定了其包封率。然后从最适温度(n=3)、最适p H(n=3)、体外稳定性(n=3)初步考察了UHMVL和UC的差异。结果:UHMVL的包封率为(62.48±3.87)%。UHMVL及UC最适温度均为40℃;UHMVL的最适p H值为8.0,UC的最适p H值为8.5。稳定性测定结果表明,UHMVL体外稳定性均比UC好。UHMVL在提高了UC在体外活性的同时,也明显地增强了UC在体外的稳定性。结论:UHMVL在提高了UC体外活性的同时,也明显地增强了游离酶UC在体外的稳定性。 展开更多

关键词 尿酸酶 透明质酸 多囊脂质体 最适温度 最适p H 稳定性

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微乳液递送吴茱萸碱的体外释放行为及在体吸收研究 被引量：6

4

作者 石明芯 胡江波 +2 位作者 晏声蕾 赵静 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期87-90,共4页

目的考察微乳液递送吴茱萸碱(evodiamine loaded microemulsion,EDM)体外释放特征及大鼠的在体吸收情况。方法制备EDM,用透析法研究其在p H 1.2盐酸溶液和p H6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率。再用大鼠在体单向肠循... 目的考察微乳液递送吴茱萸碱(evodiamine loaded microemulsion,EDM)体外释放特征及大鼠的在体吸收情况。方法制备EDM,用透析法研究其在p H 1.2盐酸溶液和p H6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率。再用大鼠在体单向肠循环法研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况,以及在胃的吸收情况,计算其在各部位的吸收速率常数(absorption rate constant,K_a)与有效渗透率(effective permeability,P_(eff))。本实验用HPLC法测定吴茱萸碱(evodiamine,ED)的浓度。结果EDM和ED在p H 1.2盐酸溶液中的累积释放率分别为(64.76±0.73)%、(13.98±0.49)%,EDM的累积释放率为ED的4.63倍;在p H 6.8磷酸缓冲液中的累积释放率分别为(91.72±0.51)%、(18.34±0.20)%,EDM的累积释放率为ED的5.01倍。EDM在胃肠的K_a为ED的3倍以上,P_(eff)为ED的2倍以上。结论微乳液能使ED的体外释放以及大鼠胃肠吸收均得以改善。 展开更多

关键词 吴茱萸碱 微乳液 透析法 体外释放 单向肠灌流模型 在体吸收 高效液相色谱法

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吴茱萸碱水包油型纳米乳在大鼠体内的药代动力学及生物等效性研究 被引量：2

5

作者 石明芯 胡江波 +2 位作者 张馨 王薛 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期196-199,共4页

目的:研究吴茱萸碱的水包油型纳米乳(evodiamine nanoemulsion,EDN)在大鼠体内的药动学特征与生物等效性。方法:本试验将12只雄性大鼠随机分成2组,分别灌胃给予吴茱萸碱(evodiamine,ED)或EDN,并于给药后0、5、15、30、45 min、1、2、5、... 目的:研究吴茱萸碱的水包油型纳米乳(evodiamine nanoemulsion,EDN)在大鼠体内的药动学特征与生物等效性。方法:本试验将12只雄性大鼠随机分成2组,分别灌胃给予吴茱萸碱(evodiamine,ED)或EDN,并于给药后0、5、15、30、45 min、1、2、5、8、12、24、48、72 h时对大鼠眼底取血,用HPLC法测定ED的血药浓度,用DAS软件分析药动学参数,并经方差分析和双单侧检验进行生物等效性评价。结果:EDN的主要药动学参数:血药浓度-时间曲线下面积(area under concentration-time curve,AUC(0~72 h))、药峰浓度(peak concentration,Cmax)和药峰时间(peak time,Tmax)分别为(3 636.79±1 642.94)μg/L*h、(192.49±37.68)μg/L和(4.94±1.67)h。EDN的大鼠口服生物利用度约为ED的4.66倍。AUC(0~72 h)的90%置信区间超出所规定的生物等效性标准区间。结论:EDN明显提高了ED的口服生物利用度。ED和EDN的生物不等效性。 展开更多

关键词 吴茱萸碱 纳米乳 高效液相色谱法 药动学 生物等效性

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静脉给予尿酸酶自组装空心纳米微球的药代动力学和生物等效性初步研究 被引量：1

6

作者 邓雪 胡雪原 +3 位作者 何丹 晏子俊 周云莉 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期698-701,共4页

研究了载尿酸酶聚乙二醇-透明质酸(Hyaluronic acid-graft-polyethylene glycol,HA-gPEG)/磺丁基-β-环糊精(Sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin,SCD)自组装空心纳米微球(HA-gPEG/SCD self-assembly hollow spheres encapsulated urica... 研究了载尿酸酶聚乙二醇-透明质酸(Hyaluronic acid-graft-polyethylene glycol,HA-gPEG)/磺丁基-β-环糊精(Sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin,SCD)自组装空心纳米微球(HA-gPEG/SCD self-assembly hollow spheres encapsulated uricase,UHPSD)在大鼠体内的药代动力学和生物等效性。大鼠单剂量静脉注射给予UHPSD和游离尿酸酶(Uricase,UOX),眼底静脉丛取血,测定给药后不同时间点大鼠血浆中尿酸酶的活性。采用DAS 2.1.1软件分析处理药动学数据,并对UHPSD和UOX进行生物等效性评价。UHPSD和UOX血药活性曲线符合二室模型。UHPSD提高了尿酸酶的生物利用度,UHPSD与UOX不具有生物等效性。 展开更多

关键词 尿酸酶 自组装空心纳米微球 药代动力学 生物等效性

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溴吡斯的明新型复合物纳米乳在大鼠体内药代动力学及生物等效性研究

7

作者 袁誉铭 郭绮 +3 位作者 陈学梁 曾梅 向晓燕 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期1187-1189,共3页

目的:研究溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳(pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN)在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。方法:... 目的:研究溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳(pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN)在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。方法:本试验将12只大鼠随机分为2组,给药量相同,于预先设定不同的时间点采取血样,用HPLC法测定药物的血药浓度,DAS(2.1.1版)软件计算主要的药动学参数及生物等效性。结果:PB和水包油新型纳米乳PPCN的C_(max)分别为1.49 mg/L和2.23 mg/L,AUC(0-72 h)分别为7.06 mg·h/L和14.12 mg·h/L。PB的T_(max)为1.5 h,而PPCN的T_(max)为4 h。PB的C_(max)是PPCN的1.50倍,PPCN的AUC(0-72 h)是PB的2倍。经双单侧t检验,方差分析和非参数秩和检验AUC(0-72 h),C_(max)和T_(max)具有统计学差异(P分别为0.000,0.000,0.001)。结论:PPCN延长了PB在大鼠体内的作用时间,提高了PB在大鼠体内的口服生物利用度,PPCN与PB不具有生物等效性,且PPCN较PB更好。 展开更多

关键词 溴吡斯的明 纳米乳 药代动力学 生物利用度 生物等效性

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RP-HPLC法测定雷公藤甲素外用凝胶中雷公藤甲素的含量 被引量：6

8

作者 李燕 刘新 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2008年第7期862-863,867,共3页

目的:建立RP-HPLC法测定雷公藤外用凝胶中雷公藤甲素的含量。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mmi.d,5μm),检测波长为220nm,流动相为甲醇∶水(46∶54),流速1ml/min,柱温为室温。结果:在10.24～51.20μg/ml间,雷公藤甲素的... 目的:建立RP-HPLC法测定雷公藤外用凝胶中雷公藤甲素的含量。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mmi.d,5μm),检测波长为220nm,流动相为甲醇∶水(46∶54),流速1ml/min,柱温为室温。结果:在10.24～51.20μg/ml间,雷公藤甲素的浓度与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9997),方法回收率为98.3%,RSD为0.23%(n=5)。结论:此方法准确、简便,可用于雷公藤甲素外用凝胶中雷公藤甲素的含量测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 雷公藤甲素 凝胶

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载天冬酰胺酶磺丁基-β-环糊精脂质体的稳定性及相关机制 被引量：1

9

作者 李瑶 万胜利 +2 位作者 张永红 胡雪原 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1596-1600,共5页

目的考察载天冬酰胺酶(asparaginase,Ase)磺丁基-β-环糊精脂质体(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin liposomes loaded with asparaginase,ASDL)的稳定性,并探究其稳定性增强的相关机制。方法采用逆向蒸发法制备ASDL,通过酸碱稳定性、... 目的考察载天冬酰胺酶(asparaginase,Ase)磺丁基-β-环糊精脂质体(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin liposomes loaded with asparaginase,ASDL)的稳定性,并探究其稳定性增强的相关机制。方法采用逆向蒸发法制备ASDL,通过酸碱稳定性、热稳定性、抗胰蛋白酶稳定性、血浆稳定性和贮存稳定性,考察ASDL的体外稳定性,并利用荧光光谱法探究其稳定性增强的相关机制。结果稳定性实验结果显示,ASDL的酸碱稳定性、热稳定性、抗胰蛋白酶稳定性、血浆稳定性和贮存稳定性都优于Ase。荧光实验结果显示,ASDL特性提高的原因可能与荧光发色团周围微环境和疏水结构的改变有关。结论磺丁基-β-环糊精脂质体能够有效保护Ase不受外界环境,如水解酶、p H、温度的影响,从而提高了Ase的稳定性。 展开更多

关键词 生物大分子 天冬酰胺酶 环糊精脂质体 稳定性 体外 荧光

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阳离子阿奇霉素微类脂体体内外相关性 被引量：4

10

作者 曾梅 钟萌 +3 位作者 冯悦 罗见春 张奇娆 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1713-1717,共5页

目的采用Wagner-Nelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycin cationic micron niosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMN... 目的采用Wagner-Nelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycin cationic micron niosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMNS和阿奇霉素(AM)后的血药浓度,通过一室模型Wagner-Nelson法和反卷积分法评价ACMNS的体内外相关性。结果以体内吸收百分数Fa和输入函数R分别与体外累积释放率X建立的线性方程分别为:Fa=3.0524X-5.7709,r=0.8976、R=2.3413X-58.687,r=0.5217,r<r_((2,0.05))=0.9500(P<0.05)。结论ACMNS的体外释放与体内吸收之间没有相关性。 展开更多

关键词 阿奇霉素 微类脂体 药代动力学 WagnerNelson法 反卷积分法 体内外相关性

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尼罗红示踪纳米制剂在荷瘤裸鼠体内活体成像的应用 被引量：4

11

作者 张凤梅 李可欣 +3 位作者 余忠姝 张景勍 潘永全 韩文莉 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期91-95,共5页

目的拟将尼罗红包裹入纳米制剂中,利用其荧光特性来考察纳米制剂在荷瘤鼠体内的肿瘤靶向性与组织分布情况。方法采用CCK-8法检测尼罗红纳米乳[NRNE(O)]对H1688的细胞毒性。建立BALB/c裸鼠肺癌模型,灌胃给予尼罗红混悬液(NRS)及NRNE(O),... 目的拟将尼罗红包裹入纳米制剂中,利用其荧光特性来考察纳米制剂在荷瘤鼠体内的肿瘤靶向性与组织分布情况。方法采用CCK-8法检测尼罗红纳米乳[NRNE(O)]对H1688的细胞毒性。建立BALB/c裸鼠肺癌模型,灌胃给予尼罗红混悬液(NRS)及NRNE(O),通过小动物活体成像系统观察其在荷瘤裸鼠中荧光强度的动态分布情况。结果 NRNE(O)具有较低的细胞毒性和良好的生物相容性,并且在体内的吸收量及肿瘤部位的蓄积量均高于NRS;NR在纳米制剂中能快速、稳定、清晰地反映纳米制剂在小鼠体内的动态分布情况。结论本研究中制备的NRNE(O)的稳定性好,为尼罗红作为示踪剂应用于纳米制剂在动物体内的研究提供了重要的研究手段。 展开更多

关键词 尼罗红 纳米制剂 活体成像

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