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大鼠肝微粒体法评价20种中药有效成分对CYP2C9酶的作用
被引量：
4
1
作者
张远冬
刘学庆
+4 位作者
郭延垒
张有金
石亮
王二豪
于超
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第24期2654-2658,共5页
目的建立体外大鼠肝微粒体中CYP2C9酶活性测定方法,并以此方法评价20种中药有效成分单体对大鼠CYP2C9酶的作用。方法以双氯芬酸(Diclofenac)为探针,在实验组大鼠肝微粒体孵育体系中加入20种中药有效成分单体,在37℃水浴温孵15 min后冰...
目的建立体外大鼠肝微粒体中CYP2C9酶活性测定方法,并以此方法评价20种中药有效成分单体对大鼠CYP2C9酶的作用。方法以双氯芬酸(Diclofenac)为探针,在实验组大鼠肝微粒体孵育体系中加入20种中药有效成分单体,在37℃水浴温孵15 min后冰乙腈终止反应,HPLC测定各孵育体系中探针药物的代谢产物4'-羟基双氯芬酸的转化率,并与对照组比较其差异来评价各有效成分对CYP2C9酶活性的作用。结果 4'-羟基双氯芬酸、双氯芬酸及其内标香豆素三者分离良好且无其他内源性物质干扰;动力学考察表明双氯芬酸在0.25 mg/mL的大鼠肝微粒体体系中孵育15 min,测得酶动力学参数V max为0.145 6 nmol/(min·mg),K m为8.270μmol/L;抑制实验考察发现:黄芩素、蛇床子素、大黄素、獐牙菜苦苷、淫羊藿苷、白藜芦醇实验组中4'-羟基双氯芬酸转化率分别为(402.60±10.58)、(210.90±10.26)、(414.46±10.32)、(509.83±26.45)、(355.44±15.87)、(387.34±22.16)pmol/(min·mg),显著低于对照组[(735.80±17.27)pmol/(min·mg),P<0.05],其他中药成分实验组与对照组比较,其转化率无统计学差异。结论建立了中药有效成分对CYP2C9酶作用的体外大鼠肝微粒体研究方法,并初步评价了黄芩素、蛇床子素、大黄素、獐牙菜苦苷、淫羊藿苷、白藜芦醇对CYP2C9具有抑制作用,在临床联合用药中需注意其可能引起的药物-药物相互作用。
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关键词
大鼠肝微粒体
CYP2C9
中药有效成分
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题名
大鼠肝微粒体法评价20种中药有效成分对CYP2C9酶的作用
被引量：
4
1
作者
张远冬
刘学庆
郭延垒
张有金
石亮
王二豪
于超
机构
重庆医科大学
:
公共
卫生
学院
生殖
生物学
研究室
重庆医科大学
:生命科学
研究
院
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第24期2654-2658,共5页
基金
重大新药创制科技重大专项(2010ZX09401-306-1-1)
重庆市科技创新能力建设项目(CSTC2010AA5058)~~
文摘
目的建立体外大鼠肝微粒体中CYP2C9酶活性测定方法,并以此方法评价20种中药有效成分单体对大鼠CYP2C9酶的作用。方法以双氯芬酸(Diclofenac)为探针,在实验组大鼠肝微粒体孵育体系中加入20种中药有效成分单体,在37℃水浴温孵15 min后冰乙腈终止反应,HPLC测定各孵育体系中探针药物的代谢产物4'-羟基双氯芬酸的转化率,并与对照组比较其差异来评价各有效成分对CYP2C9酶活性的作用。结果 4'-羟基双氯芬酸、双氯芬酸及其内标香豆素三者分离良好且无其他内源性物质干扰;动力学考察表明双氯芬酸在0.25 mg/mL的大鼠肝微粒体体系中孵育15 min,测得酶动力学参数V max为0.145 6 nmol/(min·mg),K m为8.270μmol/L;抑制实验考察发现:黄芩素、蛇床子素、大黄素、獐牙菜苦苷、淫羊藿苷、白藜芦醇实验组中4'-羟基双氯芬酸转化率分别为(402.60±10.58)、(210.90±10.26)、(414.46±10.32)、(509.83±26.45)、(355.44±15.87)、(387.34±22.16)pmol/(min·mg),显著低于对照组[(735.80±17.27)pmol/(min·mg),P<0.05],其他中药成分实验组与对照组比较,其转化率无统计学差异。结论建立了中药有效成分对CYP2C9酶作用的体外大鼠肝微粒体研究方法,并初步评价了黄芩素、蛇床子素、大黄素、獐牙菜苦苷、淫羊藿苷、白藜芦醇对CYP2C9具有抑制作用,在临床联合用药中需注意其可能引起的药物-药物相互作用。
关键词
大鼠肝微粒体
CYP2C9
中药有效成分
Keywords
rat liver microsomes
CYP2C9
active ingredients
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
R322.47 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
大鼠肝微粒体法评价20种中药有效成分对CYP2C9酶的作用
张远冬
刘学庆
郭延垒
张有金
石亮
王二豪
于超
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013
4
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