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Pd-PAN催化制备拉帕替尼中间体的研究
1
作者
杨沛
刘碧林
+1 位作者
薛莉君
杨洋
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1474-1481,共8页
本文以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为起始原料,经自制聚苯胺负载钯催化剂(Pd-PAN)催化Suzuki偶联反应制备N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-((5-甲酰基)呋喃-2-基)-4-喹唑啉胺。对Pd-PAN的结构和理化性能进行表征...
本文以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为起始原料,经自制聚苯胺负载钯催化剂(Pd-PAN)催化Suzuki偶联反应制备N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-((5-甲酰基)呋喃-2-基)-4-喹唑啉胺。对Pd-PAN的结构和理化性能进行表征。通过正交实验确定最佳反应条件:80℃下,催化剂与底物质量比为1∶40,乙醇溶剂体系进行Suzuki偶联反应。Pd-PAN回收使用5次,产物的转化率保持在85%以上。以此中间体合成拉帕替尼,通过熔点测定、HPLC、质谱、1H-NMR对终产物进行了结构确证。本工艺操作简单,产品质量稳定,适于工业扩大生产。
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关键词
拉帕替尼
中间体
聚苯胺负载钯
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职称材料
题名
Pd-PAN催化制备拉帕替尼中间体的研究
1
作者
杨沛
刘碧林
薛莉君
杨洋
机构
重庆化工职业学院制药工程学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1474-1481,共8页
文摘
本文以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为起始原料,经自制聚苯胺负载钯催化剂(Pd-PAN)催化Suzuki偶联反应制备N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-((5-甲酰基)呋喃-2-基)-4-喹唑啉胺。对Pd-PAN的结构和理化性能进行表征。通过正交实验确定最佳反应条件:80℃下,催化剂与底物质量比为1∶40,乙醇溶剂体系进行Suzuki偶联反应。Pd-PAN回收使用5次,产物的转化率保持在85%以上。以此中间体合成拉帕替尼,通过熔点测定、HPLC、质谱、1H-NMR对终产物进行了结构确证。本工艺操作简单,产品质量稳定,适于工业扩大生产。
关键词
拉帕替尼
中间体
聚苯胺负载钯
Keywords
lapatinib
intermediate
polyaniline supported palladium
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Pd-PAN催化制备拉帕替尼中间体的研究
杨沛
刘碧林
薛莉君
杨洋
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
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