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葛根素对细胞色素P450酶活性的影响 被引量:8
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作者 王启斌 狄伟 +2 位作者 程晓莉 张蓬华 涂自良 《医药导报》 CAS 2008年第5期500-504,共5页
目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶... 目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度葛根素(0.1mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P<0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P<0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P<0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P<0.01)。结论葛根素(0.1mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强。为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础。 展开更多
关键词 葛根素 重组酶 CYP450
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金果榄水提液与醇提液指标成分相关性考察 被引量:3
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作者 涂自良 杨光义 +2 位作者 陈吉炎 朱海涛 肖淼生 《医药导报》 CAS 2007年第11期1359-1359,共1页
目的考察金果榄煎剂中盐酸巴马汀与盐酸药根碱含量,探索与《中华人民共和国药典》2005年版标准检测方法醇提液中盐酸巴马汀与盐酸药根碱含量的相关性。方法采用高效液相色谱法,以盐酸巴马汀、盐酸药根碱为指标成分作比较。结果金果榄煎... 目的考察金果榄煎剂中盐酸巴马汀与盐酸药根碱含量,探索与《中华人民共和国药典》2005年版标准检测方法醇提液中盐酸巴马汀与盐酸药根碱含量的相关性。方法采用高效液相色谱法,以盐酸巴马汀、盐酸药根碱为指标成分作比较。结果金果榄煎剂中盐酸巴马汀与盐酸药根碱的含量仅为醇提液中盐酸巴马汀、盐酸药根碱含量的40%。结论二者存在较大的差异,质量控制对象与药效物质基础缺乏紧密联系,应进一步加强质量控制。 展开更多
关键词 金果榄 巴马汀 盐酸 药根碱 盐酸 含量测定
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葛根素对5种细胞色素P_(450)酶体外活性影响研究 被引量:2
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作者 涂自良 张澈 +2 位作者 程晓莉 王启斌 张蓬华 《医药导报》 CAS 2007年第8期852-856,共5页
目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪哒唑仑为探针药,采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组... 目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪哒唑仑为探针药,采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶体外活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度(0.1mmol.L-1)下可使CYP1A2活性降低(48±9)%(P<0.05),使CYP2D6活性降低(61±8)%(P<0.01);高浓度(0.4mmol.L-1)下使CYP1A2活性降低(82±8)%(P<0.01),使CYP2D6活性降低(88±6)%(P<0.01)。结论葛根素对CYP1A2和CYP2D6酶体外活性有较明显的抑制作用;随着葛根素浓度的增高,抑制作用也相应增强。 展开更多
关键词 葛根素 重组酶 细胞色素P450酶
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硝酸甘油抗骨质疏松症的研究进展 被引量:1
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作者 王启斌 陈师西 +2 位作者 张澈 李自荣 狄伟 《医药导报》 CAS 2008年第6期678-680,共3页
骨质疏松症的预防和治疗一直受到广泛关注,各种治疗新药也不断面世。在骨质疏松发病机制及其新药研发的过程中,一氧化氮对骨组织维持正常形态和功能的重要意义颇受重视,而硝酸甘油作为一氧化氮供体,除了常规用于治疗心绞痛等心血管疾病... 骨质疏松症的预防和治疗一直受到广泛关注,各种治疗新药也不断面世。在骨质疏松发病机制及其新药研发的过程中,一氧化氮对骨组织维持正常形态和功能的重要意义颇受重视,而硝酸甘油作为一氧化氮供体,除了常规用于治疗心绞痛等心血管疾病,也很有潜力研发出治疗骨质疏松的新用途,吸引了研究者们从各种动物模型乃至临床试验各方面进行了探讨。介绍硝酸甘油的一氧化氮机制、对骨组织的影响及其机制等方面的研究进展。 展开更多
关键词 硝酸甘油 一氧化氮 骨质疏松症
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