坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性 被引量：4

1

作者 俞佳 马珂 +5 位作者 祁金文 金戈 王燕 方顺干 李功华 谢丹 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第7期794-798,共5页

目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg后,... 目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg后,采用高效液相色谱—荧光法测定不同时间血浆中主要代谢产物坎地沙坦浓度,用DAS药动学程序进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果:受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片的主要药代动力学参数:tmax分别为(4.6±0.9)、(4.6±1.3)和(4.4±0.9)h,t1/2分别为(8.8±1.9)、(8.3±1.9)、(8.5±1.8)h,Cmax分别为(170±61)、(155±75)和(171±77)ng/mL,AUC0-36分别为(1762±576)、(1684±600)和(1808±662)ng.mL-1.h,AUC0-∞分别为(1886±616)、(1776±600)和(1913±694)ng.mL-1.h。两种受试制剂的相对生物利用度分别为97.8%和93.1%。结论:两种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 坎地沙坦酯 坎地沙坦 高效液相色谱--荧光法 药代动力学 生物等效性

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艾蒿花粉诱导豚鼠过敏反应 被引量：15

2

作者 朱剑萍 姚红伊 +6 位作者 谢诒诚 章辉 赵孟辉 王哲培 郑英明 徐恬 谢强敏 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期7-12,共6页

目的:研究艾蒿花粉粗提物(MPE)和其主要成分之一artemisia vulgaris 1(Art V1)能否诱导豚鼠过敏反应,为艾蒿花粉过敏症研究建立动物模型。方法:艾蒿花粉粗提物或Art V1混悬于佐剂氢氧化铝凝胶中,每间隔10 d致敏豚鼠1次,共4次,然后以艾... 目的:研究艾蒿花粉粗提物(MPE)和其主要成分之一artemisia vulgaris 1(Art V1)能否诱导豚鼠过敏反应,为艾蒿花粉过敏症研究建立动物模型。方法:艾蒿花粉粗提物或Art V1混悬于佐剂氢氧化铝凝胶中,每间隔10 d致敏豚鼠1次,共4次,然后以艾蒿花粉粗提物或Art V1抗原滴鼻诱发鼻炎症状。气道高反应性(AHR)、炎症细胞和肺组织病理的观察于Art V1气雾攻击5 d后,以乙酰甲胆碱(Mch)气雾吸入激发AHR,测定气道阻力和动态肺顺应性,计数和分类计数支气管肺泡灌洗液(BALF)中的炎症细胞,观察肺组织病理学改变。结果:Art V1组豚鼠在抗原激发下喷嚏次数和抓鼻次数显著增加,吸入Mch后气道阻力明显增加,动态肺顺应性明显降低,Mch气雾吸入可激发AHR;MPE组豚鼠喷嚏次数有所增加,气道反应性有所升高;两组BALF和病理切片均显示明显的嗜酸性粒细胞和中性粒细胞浸润。结论:艾蒿花粉粗提物和其主要成分Art V1均能诱导豚鼠过敏反应,Art V1致敏效果明显优于艾蒿粗提物。该模型的建立有利于过敏性疾病机制和治疗新药的研究。 展开更多

关键词 艾蒿花粉 过敏反应 豚鼠 模型 动物

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杏仁核电点燃癫痫对大鼠穿梭箱被动回避反应的记忆保持能力的作用 被引量：5

3

作者 诸葛正兵 方琦 +1 位作者 金春雷 陈忠 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2008年第5期463-467,共5页

目的:探讨杏仁核电点燃癫痫对大鼠穿梭箱被动回避反应的记忆保持能力的影响。方法:大鼠每24h进行一次电刺激直至完全点燃,然后利用穿梭箱系统检测慢性电点燃癫痫对大鼠被动回避反应的记忆保持能力的作用;另一组动物于训练前5min给予杏... 目的:探讨杏仁核电点燃癫痫对大鼠穿梭箱被动回避反应的记忆保持能力的影响。方法:大鼠每24h进行一次电刺激直至完全点燃,然后利用穿梭箱系统检测慢性电点燃癫痫对大鼠被动回避反应的记忆保持能力的作用;另一组动物于训练前5min给予杏仁核电刺激诱发癫痫大发作,观察癫痫的急性发作对记忆保持能力的作用。结果:在被动回避反应训练过程以及测试第1天,慢性点燃癫痫组和对照组动物进入暗箱的反应潜时没有明显差异;在测试第5天,慢性点燃癫痫组动物进入暗箱的反应潜时比对照组动物明显增加。另外,癫痫的急性发作使大鼠在测试第1天和第5天进入暗箱的反应潜时明显缩短。结论:慢性杏仁核电点燃癫痫可使大鼠被动回避反应的记忆保持能力增加,而癫痫的急性发作减弱了大鼠的记忆保持能力。 展开更多

关键词 癫痫 杏仁核 疾病模型 动物 点燃效应(神经病学) 电刺激 慢性病 记忆障碍/病因学

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谷红注射液治疗急性脑梗死总有效率和安全性的meta分析 被引量：13

4

作者 何晓玮 范晓萍 +2 位作者 钟涛 姚斌 何昱 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第11期2602-2605,共4页

目的:系统评价谷红注射液治疗急性脑梗死的总有效率和安全性。方法:检索Pubmed、Medline、中国期刊文献数据库、维普中文科技期刊全文数据库、万方数据库及中国生物医学文献数据库,纳入谷红注射液治疗急性脑梗死的随机对照临床试验研究... 目的:系统评价谷红注射液治疗急性脑梗死的总有效率和安全性。方法:检索Pubmed、Medline、中国期刊文献数据库、维普中文科技期刊全文数据库、万方数据库及中国生物医学文献数据库,纳入谷红注射液治疗急性脑梗死的随机对照临床试验研究文献并评价其质量,用RevMan 5.0统计软件进行分析。结果:9篇文献共纳入受试者1498例。Meta分析结果显示,谷红注射液治疗急性梗死与对照组比较总有效率具有显著差异[RR=2.98,95%CI(1.57~5.67),P=0.0008]。谷红注射液治疗急性脑梗死的神经功能缺损评分值与对照组比较具有显著差异[MD=-2.54,95%CI(-2.91^-2.17),P<0.00001]。不良反应极少发生,表现轻微,使用相对安全。结论:谷红注射液治疗急性脑梗死疗效优于对照组治疗。但由于纳入的研究少、质量低,故尚不能得出完全肯定的结论,需高质量、大样本、多中心的随机研究进一步验证。 展开更多

关键词 谷红注射液 急性脑梗死 META分析

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马钱子碱新型给药系统治疗类风湿性关节炎的研究进展 被引量：9

5

作者 何晓玮 范晓萍 +1 位作者 钟涛 何昱 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第12期2908-2911,共4页

对1989—2012年CNKI数据库以题名或关键字为"马钱子碱"和/或"类风湿性关节炎",以及Pub Med数据库系统以题名或关键字"brucine"或"rheumatoid arthritis"进行检索,整理近10年来马钱子碱在类风... 对1989—2012年CNKI数据库以题名或关键字为"马钱子碱"和/或"类风湿性关节炎",以及Pub Med数据库系统以题名或关键字"brucine"或"rheumatoid arthritis"进行检索,整理近10年来马钱子碱在类风湿性关节炎方面的相关研究。在查阅大量国内外文献的基础上,从马钱子碱的一般性质、药理作用及新型给药系统三个方面,对马钱子碱新型给药系统治疗类风湿性关节炎的研究进展进行综述,旨在为以后的临床研究提供理论依据。 展开更多

关键词 马钱子碱 类风湿性关节炎 药理作用 新型给药系统

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天冬氨酸-氨基乙酸共聚材料的合成、表征及降解 被引量：6

6

作者 楼伟建 汤谷平 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期288-293,共6页

本实验合成了不同摩尔比的天冬氨酸、氨基乙酸共聚材料 (PAA) ,摩尔比分别为 9∶1、8∶2、7∶3、6∶4、5∶5。用核磁共振1HNMR、13CNMR、DSC差热分析、特性粘度等方法对材料作了表征 ,结果表明该共聚材料结构明确并有较好的规律性。用pH... 本实验合成了不同摩尔比的天冬氨酸、氨基乙酸共聚材料 (PAA) ,摩尔比分别为 9∶1、8∶2、7∶3、6∶4、5∶5。用核磁共振1HNMR、13CNMR、DSC差热分析、特性粘度等方法对材料作了表征 ,结果表明该共聚材料结构明确并有较好的规律性。用pH7.4的磷酸缓冲溶液、胰蛋白酶缓冲液及P4 50肝代谢酶等对材料进行了体外降解 ,实验结果显示 ,该系列材料在体外有一定的降解性。 展开更多

关键词 天冬氨酸 氨基乙酸 共聚材料 体外降解

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大肠杆菌T蛋白的调节结构域的定位分析 被引量：3

7

作者 章辉 陈枢青 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2005年第2期181-184,共4页

目的分析大肠杆菌T蛋白是否拥有独立的调节结构域,并确定其在氨基酸序列上的定位。方法利用分段克隆法克隆了11个大肠杆菌T蛋白的片段,检测各片段的调节活性。结果发现大肠杆菌T蛋白的调节结构域定位于C末端约270个氨基酸,并与其预苯酸... 目的分析大肠杆菌T蛋白是否拥有独立的调节结构域,并确定其在氨基酸序列上的定位。方法利用分段克隆法克隆了11个大肠杆菌T蛋白的片段,检测各片段的调节活性。结果发现大肠杆菌T蛋白的调节结构域定位于C末端约270个氨基酸,并与其预苯酸脱氢酶结构域密不可分。结论大肠杆菌T蛋白没有独立的调节结构域。 展开更多

关键词 大肠杆菌 结构域 蛋白 定位分析 氨基酸序列 调节活性 克隆法 C末端 脱氢酶 片段

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高效液相色谱法测定来氟米特片剂的含量 被引量：4

8

作者 洪利娅 马张英 屠凌岚 《医药导报》 CAS 2005年第6期526-527,共2页

目的建立来氟米特片剂含量测定的高效液相色谱法。方法DiamonsilTMC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇水醋酸(75∶25∶0.1),检测波长260nm。结果在0.1～10.0mg·L1浓度范围内,浓度与样品峰面积呈良好线性关系(r=0.9998)... 目的建立来氟米特片剂含量测定的高效液相色谱法。方法DiamonsilTMC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇水醋酸(75∶25∶0.1),检测波长260nm。结果在0.1～10.0mg·L1浓度范围内,浓度与样品峰面积呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率100.5%,RSD0.6%(n=5)。结论该方法简便、可靠,能够满足来氟米特片剂的含量测定要求。 展开更多

关键词 来氟米特 含量测定 高效液相色谱法

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萘普生-聚-(3-羟丙基)-天冬氨酸-氨基乙酸复合物的合成及体外释放的研究 被引量：1

9

作者 楼伟建 汤谷平 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期335-341,共7页

实验以萘普生为模型药物 ,用不同摩尔比的聚氨基酸材料聚 (3 羟丙基 ) 天冬氨酸 氨基乙酸 (PH PAA)为载体 ,用共价键形式合成了萘普生 聚 (3 羟丙基 ) 天冬氨酸 氨基乙酸 (NP PHPAA) ,用IR、DSC、X Ray等方法对材料作了表征 ,表... 实验以萘普生为模型药物 ,用不同摩尔比的聚氨基酸材料聚 (3 羟丙基 ) 天冬氨酸 氨基乙酸 (PH PAA)为载体 ,用共价键形式合成了萘普生 聚 (3 羟丙基 ) 天冬氨酸 氨基乙酸 (NP PHPAA) ,用IR、DSC、X Ray等方法对材料作了表征 ,表明药物已键合于材料。用碱水解法对键合药物进行水解 ,用HPLC法对药物结合率作了测定 ,结果表明萘普生在 9∶1、8∶2、7∶3的PHPAA材料中的结合率分别为 18.2 %、2 0 .4%、17.9% (n =3)。用 pH7.4的磷酸缓冲溶液对键合药物进行了体外释放研究 ,药物的释放具有一定的规律性。 展开更多

关键词 聚-(3-羟丙基)-天冬氨酸-氨基乙酸 萘普生 体外释放 合成 控释药物 聚氨基酸材料

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TGF-β信号通路在纤维化疾病中的作用研究进展 被引量：24

10

作者 范美玲 应苗法 +2 位作者 赵蕊 金烨成 李明星 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期1171-1177,共7页

纤维化疾病是由于机体受到多种刺激因子的作用,肌成纤维细胞活化或发生表型转化,使胶原蛋白表达增加及细胞外基质过度沉积,最终导致器官结构和功能受损的一类疾病。转化生长因子-β(TGF-β)是目前公认的参与纤维化疾病发生过程的调控因... 纤维化疾病是由于机体受到多种刺激因子的作用,肌成纤维细胞活化或发生表型转化,使胶原蛋白表达增加及细胞外基质过度沉积,最终导致器官结构和功能受损的一类疾病。转化生长因子-β(TGF-β)是目前公认的参与纤维化疾病发生过程的调控因子,在调控肺、肝、心肌、肾及胰腺等纤维化疾病的发生、发展过程中具有重要作用。近年来,许多研究探讨了TGF-β信号通路在纤维化疾病发生中的作用,而抑制TGF-β信号通路活化即可起到抗纤维化的作用,但其机制尚未完全明确。该文就TGF-β信号通路在肺、肝、心肌、肾及胰腺等纤维化疾病中的作用进行综述,以期为纤维化疾病治疗靶点的选择提供新策略。 展开更多

关键词 纤维化疾病 转化生长因子-Β 信号通路 作用机制 研究进展

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Notch信号通路在肺动脉高压肺血管重构中的研究进展 被引量：9

11

作者 李明星 顾胜龙 +2 位作者 应苗法 金烨成 赵蕊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期5-8,共4页

肺动脉高压是一种以肺动脉压力和肺血管阻力持续升高为特征,引起肺血管重构发生的心血管性疾病。Notch信号通路是一种高度保守的信号路径,主要通过调控细胞的增殖、分化及凋亡等过程,参与心血管、神经、肿瘤等疾病的发生、发展。该文主... 肺动脉高压是一种以肺动脉压力和肺血管阻力持续升高为特征,引起肺血管重构发生的心血管性疾病。Notch信号通路是一种高度保守的信号路径,主要通过调控细胞的增殖、分化及凋亡等过程,参与心血管、神经、肿瘤等疾病的发生、发展。该文主要对Notch信号通路参与肺血管重构发生的分子机制进行综述,以期为肺动脉高压的治疗提供新的策略。 展开更多

关键词 肺动脉高压 肺血管重构 NOTCH信号通路 肺动脉平滑肌细胞 肺动脉内皮细胞 进展

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CysLT_(2)受体拮抗剂HAMI3379对大鼠脑缺血损伤的保护作用及其机制 被引量：6

12

作者 李明星 应苗法 +1 位作者 顾胜龙 赵蕊 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1395-1402,共8页

目的探究半胱氨酰白三烯2(CysLT_(2))受体拮抗剂HAMI3379对大鼠脑缺血损伤的保护作用及其可能机制。方法将30只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组与HAMI3379组,每组10只。模型组大鼠采用大脑中动脉阻断术(MCAO)构建脑缺血损伤模型,HAM... 目的探究半胱氨酰白三烯2(CysLT_(2))受体拮抗剂HAMI3379对大鼠脑缺血损伤的保护作用及其可能机制。方法将30只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组与HAMI3379组,每组10只。模型组大鼠采用大脑中动脉阻断术(MCAO)构建脑缺血损伤模型,HAMI3379组在MCAO术前和术后30min腹腔注射HAMI3379(0.2mg/kg)。对脑缺血损伤后的大鼠行神经症状评分,TTC染色法观察大鼠脑梗死体积,免疫荧光染色法检测小胶质细胞活化标志物Iba1,Real-time PCR检测小胶质细胞M1/M2极化表型分子mRNA水平的变化,NeuN染色法观察神经元数量,Fluoro-JadeB染色法观察神经元变性情况,Western-blotting检测脑组织中CysLT_(2)蛋白和核因子κB相关蛋白Cα(PKCα)、NF-κB抑制蛋白(IκBα)、p65和p50蛋白的表达变化。结果与假手术组比较,模型组大鼠神经症状评分、脑梗死体积均明显增高(P<0.05);与模型组比较,HAMI3379组大鼠的神经症状评分、脑梗死体积明显降低或缩小(P<0.05)。免疫荧光染色法检测结果显示,脑缺血损伤后大鼠脑组织中小胶质细胞活化标志物Iba1表达增加(P<0.05)。与假手术组比较,模型组大鼠缺血中心区脑组织中M1极化分子CD86、IL-1β、TNF-α和M2极化分子CD206、TGF-β、IL-10的mRNA表达均明显增高(P<0.05);与模型组比较,HAMI3379组M1极化分子表达明显下调(P<0.05),M2极化分子表达明显上调(P<0.05)。与假手术组比较,模型组大鼠脑组织中PKCα、IκBα、p65、p50蛋白表达明显上调(P<0.05);与模型组比较,HAMI3379组PKCα、IκBα、p65、p50蛋白表达明显下调(P<0.05)。NeuN染色结果显示,与假手术组比较,模型组大鼠脑组织中神经元数量减少(P<0.05),变性神经元数量增多(P<0.05);与模型组比较,HAMI3379组神经元数量增多(P<0.05),变性神经元数量减少(P<0.05)。结论CysLT_(2)受体拮抗剂HAMI3379可能通过调控PKCα/IκBα/NF-κB信号通路,抑制小胶质细胞的M1型极化激活,促进其向M2型极化转变,抑制神经元的变性,发挥神经保护作用。 展开更多

关键词 脑缺血损伤 CysLT_(2)受体 小胶质细胞激活 M1/M2极化 神经元损伤

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微球改性生物材料表面的构建及其细胞相容性研究 被引量：1

13

作者 王志宇 周丽娟 楼伟建 《中国生物医学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期305-310,共6页

本研究采用两亲共聚物PEO-PPO-PEO作为表面活性剂制备得到了较窄粒径分布范围的聚乳酸微球,然后将这些微球按不同分布密度结合到聚乳酸基材表面,制备得到不同表面微球分布密度的微球改性聚乳酸生物材料表面。激光共聚焦显微镜、扫描电... 本研究采用两亲共聚物PEO-PPO-PEO作为表面活性剂制备得到了较窄粒径分布范围的聚乳酸微球,然后将这些微球按不同分布密度结合到聚乳酸基材表面,制备得到不同表面微球分布密度的微球改性聚乳酸生物材料表面。激光共聚焦显微镜、扫描电镜对改性表面的稳定和表面形貌的测试结果显示,该方法成功地获得了稳定的、具有不同表面微球分布密度的微球改性聚乳酸表面;软骨细胞相容性测试结果表明不同表面微球分布密度的微球改性聚乳酸膜片具有不同的细胞相容性,表面拓扑结构能在较在程度上对材料表面的细胞相容性产生影响。 展开更多

关键词 聚乳酸微球 微球改性聚乳酸表面 表面拓扑结构 细胞相容性

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