期刊文献+
共找到6篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
Fluralaner衍生物的设计、合成与杀虫活性研究
1
作者 李强明 吴嘉欣 +4 位作者 冀经伦 余裕奎 张静 高一星 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第4期824-832,共9页
为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生... 为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生物,所有化合物的结构均经过1H NMR、LC-MS和高分辨质谱确证,将化合物6和7a进行了红外光谱分析,对化合物7c、7d、7e和fluralaner进行了量子化学计算,前沿分子轨道和静电势能分析,并对目标化合物在4种浓度下进行生物活性测定,测定结果表明:化合物7a、7c、7d和7e在50mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率均达到了100%,化合物7a在10 mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率为90.0%。本研究为进一步寻找新型高效的杀虫剂提供了重要的参考。 展开更多
关键词 fluralaner 吡啶 嘧啶 合成 杀虫活性
在线阅读 下载PDF
北柴胡茎叶化学成分及其生物活性研究
2
作者 施莹莹 张涵硕 +3 位作者 马珊 刘学贵 高品一 李丹琦 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第3期726-734,共9页
采用薄层色谱、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等多种色谱分离技术,对北柴胡茎叶中的化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据对结构进行鉴定。采用Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并利用MTT法检测其对神经细胞的保护活性... 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等多种色谱分离技术,对北柴胡茎叶中的化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据对结构进行鉴定。采用Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并利用MTT法检测其对神经细胞的保护活性。从北柴胡茎叶中分离得到15个化合物,Erigeroflavanone(1),槲皮素(2),槲皮素-3-鼠李糖苷(3),山柰酚3-O-α-L-鼠李糖甙(4),木犀草素(5),Morin-3-O-α-rhamnopyranoside(6),咖啡酸甲酯(7),焦谷氨酸甲酯(8),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(9),香草酸(10),3,4-二羟基苯甲酸(11),对苯二酚(12),1,2,4-苯三酚(13),9(Z)-octadecenamide(14)(Z)-21-methyl-8-pentatriacontene(15)。化合物1,4,6,8,12,14,15为首次从柴胡属植物中分离得到。化合物5~9,11,13~15具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50值分别为78.92μM、9.60μM、20.15μM、30.99μM、0.76μM、0.17μM、60.25μM、12.70μM、9.53μM。化合物1,3,5,9~12显示出神经细胞保护作用,最高细胞存活率分别为58.45%、56.88%、60.98%、84.4%、62.50%、60.43%、59.58%,其中化合物9神经保护作用最强。 展开更多
关键词 北柴胡茎叶 化学成分 乙酰胆碱酯酶活性 神经细胞保护活性
在线阅读 下载PDF
Fluralaner衍生物的设计、合成和生物活性评价 被引量:2
3
作者 吴嘉欣 李泽东 +2 位作者 高一星 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第8期1908-1914,共7页
为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种Fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个Fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证... 为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种Fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个Fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证。初步生物活性测试表明,该类衍生物对小菜蛾和朱砂叶螨大都具有较好的生物活性,其中尤以7a、7b和7c的活性最为显著,在浓度为5 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨(Tetranych-us cinnabarinus)的杀虫活性均可达100%;在浓度为0.313 mg·L^(-1)时,其对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率达100%。这为寻找开发高效、广谱的新型杀虫剂提供参考。 展开更多
关键词 Fluralaner 合成 杀虫活性 杀螨活性
在线阅读 下载PDF
双酰胺类化合物MC-1100的合成及杀虫、杀螨活性研究
4
作者 杨文焕 裴鸿艳 +4 位作者 刘东东 王锋 余裕奎 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2717-2723,共7页
为了开发结构新颖的高效杀虫剂或杀螨剂,采用活性亚结构拼接策略,以邻氨基三氟甲苯和2-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,经8步反应,合成了双酰胺类化合物MC-1100。其结构经^(1)HNMR、碳谱以及HRMS确证。活性测试结果表明,化合物MC-1100的活... 为了开发结构新颖的高效杀虫剂或杀螨剂,采用活性亚结构拼接策略,以邻氨基三氟甲苯和2-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,经8步反应,合成了双酰胺类化合物MC-1100。其结构经^(1)HNMR、碳谱以及HRMS确证。活性测试结果表明,化合物MC-1100的活性均明显优于对照药剂溴虫氟苯双酰胺。测试昆虫为二化螟时,化合物浓度设置为0.125mg·L^(-1)的条件下,化合物MC-1100具有86.67%的防治效果;测试昆虫为小菜蛾时,化合物浓度低至0.025mg·L^(-1)的条件下,化合物MC-1100也具有56.67%的防治效果;此外,10mg·L^(-1)下对朱砂叶螨的防治效果仍达97.40%。化合物MC-1100在杀虫剂领域具有重要的研究价值。 展开更多
关键词 双酰胺 溴虫氟苯双酰胺 杀虫活性 杀螨活性
在线阅读 下载PDF
吡啶基吡唑类杀虫剂Tyclopyrazoflor的合成与杀虫活性
5
作者 郑子锐 刘东东 +3 位作者 李泽东 田海平 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2673-2681,共9页
本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,... 本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,适合大规模制备。Tyclopyrazoflor显示出了优异的杀虫活性。在质量浓度为10mg·L^(-1)时,对桃蚜的致死率高达89.9%,对棉蚜具有74.8%的致死率,对小菜蛾有74.1%的致死率,质量浓度为100 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨也有不错的防治效果。 展开更多
关键词 Tyclopyrazoflor 合成 杀虫活性
在线阅读 下载PDF
基于网络药理学探讨山楂叶抗高脂血症的作用机制及初步验证 被引量:8
6
作者 刘学贵 李知明 +4 位作者 刘长风 周静瑶 王瑶瑶 高品一 李丹琦 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第12期36-45,共10页
目的:利用网络药理学预测山楂叶中治疗高脂血症的潜在化合物、靶点及作用通路,采用靶酶和细胞实验对网络药理学的预测结果进行初步验证,为深入探讨山楂叶抗高脂血症的物质基础及其作用机制提供了依据。方法:通过中药系统药理学数据库分... 目的:利用网络药理学预测山楂叶中治疗高脂血症的潜在化合物、靶点及作用通路,采用靶酶和细胞实验对网络药理学的预测结果进行初步验证,为深入探讨山楂叶抗高脂血症的物质基础及其作用机制提供了依据。方法:通过中药系统药理学数据库分析平台和文献挖掘获得山楂叶的化学成分,利用相关数据库获得潜在靶点,对其进行GO和KEGG分析,构建“成分-靶点-通路”网络。通过ERK2激酶、油红O染色以及甘油三酯实验,对网络药理学预测的有效成分及潜在靶点进行了验证。结果:基于网络药理学方法,得到山楂叶的活性成分93个,相互作用的靶点蛋白40个,山楂叶化学成分对高脂血症的治疗作用主要是通过如下信号通路:代谢通路、AMPK信号通路、HIF-1信号通路、胰岛素抵抗、甲状腺激素信号通路;根据网络药理学预测结果,结合课题组分离得到的山楂叶代表性化合物,对牡荆素等6个化合物进行ERK2激酶活性测试,结果显示牡荆素对ERK2激酶的抑制率最高达到84%;通过构建高脂HepG2细胞模型,进行了油红O染色及定量实验,测定了TG含量,发现经牡荆素干预后,细胞内脂滴数量随牡荆素浓度增加而逐渐减少,且TG含量有所下降,说明牡荆素能降低细胞中的脂质积累及TG含量,进而验证了网络药理学预测山楂叶中化合物牡荆素抗高脂血症的结果。结论:本文运用网络药理学预测了山楂叶中化合物抗高血脂症的物质基础和作用机制,靶酶、油红O染色和TG定量实验初步证实了网络药理学的预测结果,同时提示牡荆素有望作为一种降低细胞内血脂含量的潜在治疗化合物。 展开更多
关键词 网络药理学 山楂叶 高脂血症 分子对接 油红O染色
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部