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1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性被引量：4: 1; 作者张成路孙丽杰 +6 位作者武飞宇曲瑞峰朱长安王雪柴金华国阳胡雪《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1445-1450,共6页; 在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对... 展开更多; 关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑并噻二唑 CDC25B PTP1B; 在线阅读下载PDF 职称材料

含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性被引量：6: 2; 作者张成路国阳 +5 位作者吴一非朱长安曲瑞峰孙丽杰王雪柴金华《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1419-1427,共9页; 分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f),其中化合物1e和1f为首次合成。在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a^1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a^... 展开更多; 关键词脂肪基均三唑吡啶组块药物筛选 Cdc25B、PTP1B抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

具有生物活性的芳基咪唑并邻菲啰啉衍生物的合成及用作pH荧光传感探针被引量：4: 3; 作者柴金华王越 +4 位作者徐德青王雪朱长安国阳张成路《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期750-754,共5页; 以1,10-邻菲啰啉为基本骨架设计合成了6种咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉的衍生物(3a^3f);研究了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,其最高抑制率可达(84.56±1.78)%,是潜在的PTP1B的抑制剂药物;基于1,10-邻菲啰啉优良... 展开更多; 关键词咪唑[4 5-f][1 10]邻菲啰啉蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂 pH荧光传感探针荧光量子产率; 在线阅读下载PDF 职称材料

V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性被引量：3: 4; 作者张成路王雪 +5 位作者胡雪孙丽杰曲瑞峰国阳柴金华朱长安《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第3期463-468,共6页; 为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物,将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合,在POCl3催化下,合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a^2g和3a^3g),其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核... 展开更多; 关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑药物活性筛选 CDC25B PTP1B; 在线阅读下载PDF 职称材料

3,5-多氧取代芪类底物的电子效应对果糖衍生手性酮催化反应的影响被引量：1: 5; 作者张成路邵懿 +4 位作者邹立伟周龙徐德青高丽娜曲瑞峰《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2341-2348,共8页; 以白藜芦醇为基本骨架设计并采用Wittig-Horner反应合成了10种芪类化合物(3a～3c,3da,3eaa,3eab,3fa,3g～3i).通过改变苯环上取代基的类型和位置达到了调节反式二苯乙烯共轭体系电子云分布的目的,并在FH/3-21g水平上对相关底物进行了构... 展开更多; 关键词 1 2-二苯乙烯电子效应果糖类手性酮; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性被引量：4: 1; 作者张成路孙丽杰武飞宇曲瑞峰朱长安王雪柴金华国阳胡雪; 机构辽宁省生物与制药重点实验室、辽宁师范大学化学化工学院; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1445-1450,共6页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目(批准号:2009A426)资助~~; 文摘在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cdc25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cdc25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/mL.; 关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑并噻二唑 CDC25B PTP1B; Keywords 3-Aliphatic-1,2,4-triazole [ 3,4-b ] -1,3,4-thiatriazole Cell division cycle 25B （ Cdc25B ） Protein tyrosine phosphatases 1B （ PTP1 B）; 分类号 O626.23 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性被引量：6: 2; 作者张成路国阳吴一非朱长安曲瑞峰孙丽杰王雪柴金华; 机构辽宁省生物与制药重点实验室; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1419-1427,共9页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目资助(2009A426)~~; 文摘分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f),其中化合物1e和1f为首次合成。在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a^1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a^2f)和(3a^3f)。为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a^7c)和(8a^8c)。应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98±0.13、1.33±0.11和2.18±0.20。; 关键词脂肪基均三唑吡啶组块药物筛选 Cdc25B、PTP1B抑制剂; Keywords aliphatic-triazole, pyridine unit, biotic screening test, Cdc25 B, PTP1B inhibitor; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名具有生物活性的芳基咪唑并邻菲啰啉衍生物的合成及用作pH荧光传感探针被引量：4: 3; 作者柴金华王越徐德青王雪朱长安国阳张成路; 机构辽宁省生物与制药重点实验室; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期750-754,共5页; 基金辽宁省教育厅高校创新团队基金(批准号:2008T107) 辽宁省教育厅科学技术资助项目(批准号:2009A426)资助~~; 文摘以1,10-邻菲啰啉为基本骨架设计合成了6种咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉的衍生物(3a^3f);研究了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,其最高抑制率可达(84.56±1.78)%,是潜在的PTP1B的抑制剂药物;基于1,10-邻菲啰啉优良的光学性能,通过荧光测试研究了不同pH对化合物3a^3f的影响,探讨了化合物在Britton-Robison(B-R)缓冲溶液中的质子化和去质子化现象;以硫酸奎宁为参比,计算了相应的荧光量子产率.结果表明,目标化合物均有较高的荧光量子产率,最高可达0.53.; 关键词咪唑[4 5-f][1 10]邻菲啰啉蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂 pH荧光传感探针荧光量子产率; Keywords Imidazo [ 4,5-f ] [ 1,10 ] phenanthroline PTP1B inhibitor pH-Induced luminescence sensingprobe Luminescence quantum yield; 分类号 O626.23 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性被引量：3: 4; 作者张成路王雪胡雪孙丽杰曲瑞峰国阳柴金华朱长安; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第3期463-468,共6页; 基金辽宁省教育厅科学技术资助项目(批准号:2009A426)资助~~; 文摘为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物,将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合,在POCl3催化下,合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a^2g和3a^3g),其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核磁共振波谱和高分辨质谱等对目标产物的结构进行了表征.研究了目标产物对细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制性能,结果发现,部分目标产物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3f的抑制活性IC50值分别为(1.34±0.39)和(0.61±0.09)μg/m L,有望作为治疗癌症的潜在Cdc25B抑制剂;化合物3b^3g对PTP1B均表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3e的IC50值分别为(0.36±0.05)和(0.97±0.08)μg/m L,有望作为治糖尿病的潜在PTP1B抑制剂.; 关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑药物活性筛选 CDC25B PTP1B; Keywords 3-Aliphatic triazole Drug activity screening Cell devision cycle B（Cdc25B） Protein tyrosine phosphatase 1B （PTP1B）; 分类号 O626.23 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3,5-多氧取代芪类底物的电子效应对果糖衍生手性酮催化反应的影响被引量：1: 5; 作者张成路邵懿邹立伟周龙徐德青高丽娜曲瑞峰; 机构辽宁省生物与制药重点实验室; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2341-2348,共8页; 基金辽宁省教育厅科学技术资助项目(批准号:2009A426) 辽宁省高校创新团队资助项目(批准号:2008T107)资助; 文摘以白藜芦醇为基本骨架设计并采用Wittig-Horner反应合成了10种芪类化合物(3a～3c,3da,3eaa,3eab,3fa,3g～3i).通过改变苯环上取代基的类型和位置达到了调节反式二苯乙烯共轭体系电子云分布的目的,并在FH/3-21g水平上对相关底物进行了构型优化计算及机理推测,探讨了底物的电子效应对催化反应选择性的影响,并应用果糖衍生手性酮研究了芪类底物分别进行不对称环氧化反应和芳环上氧化反应的选择性.根据研究结果确立了手性酮催化剂的应用范围,考察了多个含氧取代基存在时对大共轭体系中反应位点的影响,同时研究了结构与活性的关系,分析了上述取代物的电子效应.; 关键词 1 2-二苯乙烯电子效应果糖类手性酮; Keywords Stilbene Electronic effect Fructose-derived chiral ketone; 分类号 O625 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性	张成路孙丽杰武飞宇曲瑞峰朱长安王雪柴金华国阳胡雪	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2014	4	在线阅读下载PDF 职称材料
2	含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性	张成路国阳吴一非朱长安曲瑞峰孙丽杰王雪柴金华	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2014	6	在线阅读下载PDF 职称材料
3	具有生物活性的芳基咪唑并邻菲啰啉衍生物的合成及用作pH荧光传感探针	柴金华王越徐德青王雪朱长安国阳张成路	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2014	4	在线阅读下载PDF 职称材料
4	V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性	张成路王雪胡雪孙丽杰曲瑞峰国阳柴金华朱长安	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2015	3	在线阅读下载PDF 职称材料
5	3,5-多氧取代芪类底物的电子效应对果糖衍生手性酮催化反应的影响	张成路邵懿邹立伟周龙徐德青高丽娜曲瑞峰	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2011	1	在线阅读下载PDF 职称材料