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二甲基砷酸对辽宁绒山羊皮肤成纤维细胞的毒性作用以及诱导细胞凋亡的机制 被引量:2
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作者 赵凤琴 周蕾 +4 位作者 王智阅 孙东禹 朴君 朴敬爱 金梅 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1845-1857,共13页
旨在用类金属毒性物质——砷对辽宁绒山羊皮肤成纤维细胞的染毒试验,探索砷对绒山羊皮肤成纤维细胞毒性作用和其诱导细胞凋亡的机制,为后续研究砷对绒山羊皮肤细胞生长的影响提供理论依据。本研究随机选取1只7月龄各项机能正常,体重为25... 旨在用类金属毒性物质——砷对辽宁绒山羊皮肤成纤维细胞的染毒试验,探索砷对绒山羊皮肤成纤维细胞毒性作用和其诱导细胞凋亡的机制,为后续研究砷对绒山羊皮肤细胞生长的影响提供理论依据。本研究随机选取1只7月龄各项机能正常,体重为25 kg左右的雄性辽宁新品系绒山羊,取其腹部皮肤,进行细胞培养。将二甲基砷酸药物配制成11个不同浓度组(0、0.1、0.2、0.4、0.8、1、5、10、25、50、100 mmol·L^(-1)),对细胞量为3×10^(4)个·mL^(-1)皮肤细胞进行药物染毒24、48、72、96 h后,经MTT法进行3次重复试验,得到绒山羊皮肤成纤维细胞的增殖与抑制情况以及后续试验所选用的时间点和4个浓度组(对照、促进、临界、半抑制浓度(IC50)),进一步借助免疫荧光检测观察细胞骨架形态变化;彗星试验检测细胞DNA损伤情况;流式细胞仪检测细胞凋亡;透射电镜观察细胞质与细胞器的变化;测定细胞内荧光染料Mito-Tracker Green的染色强度分析线粒体跨膜电位(ΔΨm)以及观察分析溶酶体的数量情况。结果,24 h时不同浓度的OD值均能明显地反映出二甲基砷酸对绒山羊皮肤成纤维细胞的增殖和抑制趋势,而48、72、96 h时增殖作用逐渐减弱甚至消失,24 h时细胞增殖与抑制效果最佳,因此选取24 h时的对照组(未做任何处理)、促进浓度组(0.8 mmol·L^(-1))、临界浓度组(1 mmol·L^(-1))、IC50浓度组(38.68 mmol·L^(-1))进行后续的试验。24 h时,剂量范围0.1~1 mmol·L^(-1)的二甲基砷酸促进绒山羊皮肤成纤维细胞增殖,此阶段细胞骨架形态完整,细胞DNA未出现拖尾现象,凋亡率较小,线粒体数目增多,膜结构清晰,嵴致密,形态完整,膜电位升高,溶酶体数量增多;浓度大于1 mmol·L^(-1)的二甲基砷酸抑制绒山羊皮肤成纤维细胞生长,引起明显的细胞毒性(P<0.01),此时细胞骨架形态发生改变,DNA未出现拖尾现象,凋亡率显著上升,线粒体发生肿胀,形态不规则,嵴断裂溶解,膜电位降低,溶酶体数量减少。IC_(50)组细胞骨架形态差异很大,细胞DNA出现彗星尾,最多最明显(P<0.01),细胞凋亡数目明显增多,膜电位明显降低(P<0.01),溶酶体数量显著下降(P<0.01)。本研究探索了二甲基砷酸对辽宁绒山羊皮肤成纤维细胞的毒性作用以及诱导细胞凋亡的机制,表明一定浓度的二甲基砷酸对辽宁绒山羊皮肤成纤维细胞具有毒性作用,并具有进一步诱导细胞凋亡作用。 展开更多
关键词 二甲基砷酸 辽宁绒山羊 皮肤成纤维细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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酚类衍生物的美白和抗氧化活性 被引量:6
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作者 金宇婷 支德福 +5 位作者 郭永泰 隋悦 孙蕾 王倩 赵龙铉 赵春晖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1257-1265,共9页
一系列酚类衍生物被合成,采用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和电喷雾质谱(ESI-MS)等波谱技术对其进行了结构表征,并对其进行美白活性测试。结果表明,HB-1(0.229±0.026)、HB-3a(0.829±0.135)、HB-3b(0.446&... 一系列酚类衍生物被合成,采用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和电喷雾质谱(ESI-MS)等波谱技术对其进行了结构表征,并对其进行美白活性测试。结果表明,HB-1(0.229±0.026)、HB-3a(0.829±0.135)、HB-3b(0.446±0.047)、HMB-3a(1.747±0.215)、HMB-3b(1.307±0.058)和HPE-4b(2.501±0.261)对酪氨酸酶抑制作用明显优于阳性对照物α-熊果苷(3.60±0.029)。对显示出美白活性的化合物的抗氧化活性测试结果表明,HB-3b和HMB-3a抗氧化活性与阳性对照物槲皮素和番茄红素相当。因此该类化合物今后可作为美白剂和抗氧化剂加以开发利用。 展开更多
关键词 酚类化合物 美白 抗氧化
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对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性 被引量:7
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作者 付晓磊 赵春晖 +3 位作者 张翼轩 陈艳华 李常 赵龙铉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期158-165,共8页
以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶... 以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。对目标产物进行了美白活性研究。结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60),其中HQ-4b的IC50值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。 展开更多
关键词 对苯二酚 氨基酸 美白活性 合成
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酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性 被引量:3
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作者 李常 孙竞阳 +4 位作者 支德福 田甜 陈艳华 赵龙铉 赵春晖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期780-791,共12页
根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护... 根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。 展开更多
关键词 熊果苷 糖苷 美白
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(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚的全合成 被引量:2
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作者 张成路 申洪江 +5 位作者 邹立伟 许永廷 广东 李元东 王杨 王利东 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1180-1183,共4页
以3,5-二甲氧基苯甲酸(1)为起始原料,经过甲醇酯化、氢化铝锂还原、四溴化碳溴代和Wittig-Horner反应,高产率的合成了Wittig-Horner试剂(5)。化合物5与对羟基苯甲醛(6)的羟基保护产物(7)偶联得到化合物(8),后者经去甲氧基亚甲基保护和... 以3,5-二甲氧基苯甲酸(1)为起始原料,经过甲醇酯化、氢化铝锂还原、四溴化碳溴代和Wittig-Horner反应,高产率的合成了Wittig-Horner试剂(5)。化合物5与对羟基苯甲醛(6)的羟基保护产物(7)偶联得到化合物(8),后者经去甲氧基亚甲基保护和仿生氧化偶联反应成功地全合成了(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚(10)。通过1H NMR、13C NMR、IR、H RMS等测试技术确定化合物10为二聚芪类化合物(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚,总收率48.93%。 展开更多
关键词 白藜芦醇 氧化偶联 二聚芪类化合物 (E)-脱氢二聚白藜芦醇四甲醚
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