杜仲提取物中4种主要成分在Caco-2细胞的摄取特性研究 被引量：14

1

作者 兰燕宇 刘跃 +3 位作者 曹旭 牟景丽 王爱民 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1306-1311,共6页

目的研究杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷在Caco-2细胞的摄取特性。方法以Caco-2细胞单层模型研究杜仲提取物的细胞摄取规律,采用UPLC-MS/MS法测定Caco-2细胞中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二... 目的研究杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷在Caco-2细胞的摄取特性。方法以Caco-2细胞单层模型研究杜仲提取物的细胞摄取规律,采用UPLC-MS/MS法测定Caco-2细胞中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷的浓度,考察时间、pH值、药物浓度、温度及抑制剂对Caco-2细胞摄取杜仲提取物的影响。结果杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷4种成分在Caco-2细胞中的摄取具有一定的时间、浓度依懒性,其摄取表现为被动扩散;在pH 4条件下,杜仲提取物中上述4种成分的细胞摄取量明显高于pH 8;在4℃、25℃、37℃条件下,杜仲提取物在37℃下的摄取量最高;加入维拉帕米、环孢菌素A后,杜仲提取物中原儿茶酸的细胞摄取量有明显变化,其余3个成分没有变化。结论杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷4种成分的细胞摄取机制主要是被动转运;P-糖蛋白参与其原儿茶酸的摄取过程。 展开更多

关键词 杜仲提取物 CACO-2 细胞 摄取 UPLC-MS MS PH值 被动扩散

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离体外翻肠囊法研究头花蓼提取物中5个成分的肠吸收特性 被引量：11

2

作者 唐丽 刘跃 +2 位作者 黄勇 廖尚高 兰燕宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1031-1032,共2页

头花蓼（Polygonum capitatum Buch．-Ham．ex D．Don）属于蓼科（Polygonaceae）、蓼属（Polygonum）、头状蓼组（Cepha-lophilon）多年生草本植物，是贵州省别具特色的苗药资源之一。目前，头花蓼是贵州省中药现代化重点培育发展的“... 头花蓼（Polygonum capitatum Buch．-Ham．ex D．Don）属于蓼科（Polygonaceae）、蓼属（Polygonum）、头状蓼组（Cepha-lophilon）多年生草本植物，是贵州省别具特色的苗药资源之一。目前，头花蓼是贵州省中药现代化重点培育发展的“十大苗药”和“十大中药产业链”品种之一，收载于2003年版《贵州省中药材、民族药材质量标准》。具有清热解毒、利尿通淋之效，临床上主要用于泌尿系统感染等症的治疗。 展开更多

关键词 头花蓼提取物 外翻肠囊法 没食子酸 原儿茶酸 杨梅苷 陆地棉苷 槲皮苷 UPLC-MS MS

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UPLC-MRM-MS法测定头花蓼药材中7个指标成分 被引量：15

3

作者 刘跃 胡杰 +3 位作者 谢玉敏 黄勇 廖尚高 郑林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期73-76,88,共5页

建立头花蓼药材中没食子酸、原儿茶酸、陆地棉苷、槲皮苷、儿茶素、槲皮素-3-O-（2″-没食子酰基）-鼠李糖苷及槲皮素的UPLC-MRM-MS检测方法。色谱采用Waters BEH C18（2.1 mm×50 mm,1.7μm）色谱柱,以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶... 建立头花蓼药材中没食子酸、原儿茶酸、陆地棉苷、槲皮苷、儿茶素、槲皮素-3-O-（2″-没食子酰基）-鼠李糖苷及槲皮素的UPLC-MRM-MS检测方法。色谱采用Waters BEH C18（2.1 mm×50 mm,1.7μm）色谱柱,以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,质谱采用多反应离子监测（MRM）检测。没食子酸、原儿茶酸、陆地棉苷、槲皮苷、儿茶素、槲皮素-3-O-（2″-没食子酰基）-鼠李糖苷及槲皮素分别在0.136~32.965、0.031~7.481、0.022~5.300、0.076~18.433、0.085~20.737、0.017~4.147、0.128~31.029μg/m L浓度范围线性关系良好,平均回收率为91.23%~105.33%,RSD〈3%,精密度、重复性和稳定性良好。此方法操作简便,快速,灵敏度高,可用于头花蓼药材中主要活性成分的含量测定,并为头花蓼药材质量控制提供了新方法。 展开更多

关键词 头花蓼 UPLC-MRM-MS 没食子酸 原儿茶酸 槲皮素 含量测定

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杜仲提取物中五个成分血浆蛋白结合率的测定 被引量：6

4

作者 曹旭 谢玉敏 +3 位作者 朱迪 陈鹏程 巩仔鹏 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-135,共5页

目的测定杜仲药材中5个成分的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行处理,以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-串联质谱仪测定血浆和缓冲溶液中的5个成分浓度。结果在所研究浓度范围内,京... 目的测定杜仲药材中5个成分的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行处理,以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-串联质谱仪测定血浆和缓冲溶液中的5个成分浓度。结果在所研究浓度范围内,京尼平苷酸、原儿茶酸、绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的平均蛋白结合率分别为(25.77±2.68)%、(57.54±3.79)%、(53.91±3.00)%、(24.15±4.92)%、(49.78±3.61)%。结论京尼平苷酸和松脂醇二葡萄糖苷的蛋白结合率较低,原儿茶酸、绿原酸和松脂醇单葡萄糖苷则与大鼠血浆蛋白有中等强度的结合。 展开更多

关键词 杜仲 京尼平苷酸 原儿茶酸 绿原酸 松脂醇二葡萄糖苷 松脂醇单葡萄糖苷 平衡透析法 液质联用

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UPLC-MS同时测定赤芍中五个指标成分的含量 被引量：10

5

作者 胡杰 李月婷 +2 位作者 侯靖宇 王爱民 黄勇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期282-285,270,共5页

建立超高效液相色谱-串联质谱法同时测定赤芍药材中的没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷含量的分析方法。采用Acquity UPLC BEH C18柱（2.1 mm×50 mm,1.7μm）;流动相为0.1%甲酸乙腈溶液（A）-0.1%甲酸水溶... 建立超高效液相色谱-串联质谱法同时测定赤芍药材中的没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷含量的分析方法。采用Acquity UPLC BEH C18柱（2.1 mm×50 mm,1.7μm）;流动相为0.1%甲酸乙腈溶液（A）-0.1%甲酸水溶液（B）,梯度洗脱,电喷雾离子源（ESI）,选择性离子监测（SIR）模式进行正负离子同步监测。没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷在0.134~31.250、0.014~2.784、0.471~30.750、0.293~75.040和0.158~40.360μg/m L浓度范围线性关系良好,平均加样回收率为91.36%~112.83%,RSD为1.1%~8.9%。该方法准确、高效、重现性好、专属性高,可用于赤芍药材的质量控制。 展开更多

关键词 赤芍 超高效液相色谱-串联质谱 指标成分 选择性离子监测模式

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野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在大鼠体内的药动学研究 被引量：4

6

作者 刘跃 黄勇 +2 位作者 董永喜 王永林 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期711-715,共5页

目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应... 目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应监测（MRM）进行正离子检测野黄芩素。大鼠静脉给予野黄芩素，测定给药后不同时间的野黄芩素的血药浓度；采用酶解方式间接测定野黄芩素葡萄糖醛酸结合物的血药浓度，以DAS2．0软件获得药动学参数。结果野黄芩素在0．116—28．2mg·L-1呈良好线性相关，提取回收率为80．5％～90．0％，精密度、准确度、稳定性良好。药代动力学研究结果表明静脉给予野黄芩素后其原型及其葡萄糖醛酸结合物药代动力学过程均符合二室模型。结论本研究所建立的方法具有灵敏度高，重现性好，操作简便等特点，可用于同时测定野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在体内的浓度，便于原型药物及其代谢物产物的药动学研究。 展开更多

关键词 野黄芩素 野黄芩素葡萄糖醛酸结合物 大鼠 血药浓度 UPLC—MS MS 药动学

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参芎葡萄糖注射液稳定性的影响因素 被引量：2

7

作者 曹旭 唐丽 +3 位作者 刘跃 郑林 李勇军 王永林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1853-1856,共4页

目的考察高温、强光因素和低温冻融条件对参芎葡萄糖注射液(丹参和川芎嗪)的稳定性的影响。方法根据参芎葡萄糖注射液外观、可见异物、pH、药物含有量、溶血与凝聚、无菌、热原、不溶性微粒和降压物质各项指标变化质量标准,考察其对稳... 目的考察高温、强光因素和低温冻融条件对参芎葡萄糖注射液(丹参和川芎嗪)的稳定性的影响。方法根据参芎葡萄糖注射液外观、可见异物、pH、药物含有量、溶血与凝聚、无菌、热原、不溶性微粒和降压物质各项指标变化质量标准,考察其对稳定性影响。结果本品在强光、高温、冻融的影响因素条件下,各项指标的检测结果均符合要求。结论参芎葡萄糖注射液受高温、光照和低温冻融的影响较小。 展开更多

关键词 参芎葡萄糖注射液 超快速液相色谱(UFLC) 稳定性 影响因素

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灯盏乙素衍生物代谢性质的快速体外评价 被引量：1

8

作者 郑林 胡杰 +3 位作者 曹旭 黄勇 董永喜 王永林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1298-1301,共4页

目的应用肝微粒体模型研究以灯盏乙素及其苷元为先导的系列化合物代谢特征,筛选代谢性质优于灯盏乙素的化合物。方法采用UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体温孵体系中不同时间点各候选化合物的含量,筛选T1/2和CLint较优的候选化合物,比较候... 目的应用肝微粒体模型研究以灯盏乙素及其苷元为先导的系列化合物代谢特征,筛选代谢性质优于灯盏乙素的化合物。方法采用UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体温孵体系中不同时间点各候选化合物的含量,筛选T1/2和CLint较优的候选化合物,比较候选化合物与灯盏乙素的酶促动力学特征及其转化情况。结果与灯盏乙素及其苷元相比,候选化合物W11的半衰期较长、清除率较低;W11酶促动力学参数Vmax为(10.25±0.93)μmol·min-1·g-1,Km为(4.48±0.10)μmol·L-1,CLint为(2.29±0.23)L·min-1·g-1;灯盏乙素酶促动力学参数Vmax为(45.95±9.50)μmol·min-1·g-1,Km为(10.19±1.66)μmol·L-1,CLint为(4.48±0.20)L·min-1·g-1;W11可能代谢为M1(W11脱掉甲基后分子质量为577的化合物),并释放出灯盏乙素。结论候选化合物W11可能具有优于灯盏乙素的代谢性质并能释放活性代谢产物灯盏乙素。 展开更多

关键词 灯盏乙素 灯盏乙素苷元 灯盏乙素衍生物 UPLC-MS MS 肝微粒体 酶促动力学 代谢性质

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大鼠在体肠吸收杜仲中几种成分的特征研究 被引量：1

9

作者 侯靖宇 潘洁 +3 位作者 谢玉敏 陈鹏程 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期885-887,共3页

杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、... 杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安等疾病[1-3]。 展开更多

关键词 杜仲提取物 在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS pH值 胆汁 肠吸收

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5种人细胞色素P450 2A13突变体的异源表达及其香豆素代谢活性 被引量：1

10

作者 刘亭 李朝辉 +1 位作者 徐迎春 陈枢青 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期591-598,共8页

目的重组表达人细胞色素P450（CYP）2A13突变体CYP2A13＊2,CYP2A13＊5,CYP2A13＊6,CYP2A13＊8和CYP2A13＊9,并研究CYP2A13突变体与野生型CYP2A13（CYP2A13＊1）对香豆素的代谢活性上的差异。方法通过点突变法构建各CYP2A13突变体。用杆... 目的重组表达人细胞色素P450（CYP）2A13突变体CYP2A13＊2,CYP2A13＊5,CYP2A13＊6,CYP2A13＊8和CYP2A13＊9,并研究CYP2A13突变体与野生型CYP2A13（CYP2A13＊1）对香豆素的代谢活性上的差异。方法通过点突变法构建各CYP2A13突变体。用杆状病毒表达系统制备含各突变体c DNA的重组病毒,并将其与含人源还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸P450氧化还原酶（POR,野生型）的重组杆状病毒共转染昆虫草地夜蛾细胞（sf9）,共表达CYP2A13突变体和POR重组蛋白。将表达产物制备成微粒体与香豆素（0.25~25μmol·L-1）体外孵育30 min,高效液相色谱法测定各重组酶对香豆素的代谢活性。结果Western蛋白印迹结果表明,各重组酶在sf9细胞中得到了表达。体外代谢实验显示,CYP2A13野生型及其突变体蛋白代谢香豆素在Km值上无显著差异,而在Vmax（mol·min-1·mol-1CYP）上,CYP2A13＊2（0.58±0.05,P〈0.05）、CYP2A13＊5（0.71±0.08,P〈0.01）、CYP2A13＊6（0.84±0.09,P〈0.01）、CYP2A13＊9（0.58±0.04,P〈0.05）等突变体与CYP2A13＊1（0.33±0.06）相比有显著性差异,使得这4个突变体的代谢效率增加了40%~108%。结论体外成功表达了具有活性的CYP2A13＊2,CYP2A13＊5,CYP2A13＊6,CYP2A13＊8和CYP2A13＊9重组蛋白。CYP2A13＊2,CYP2A13＊5,CYP2A13＊6和CYP2A13＊9等突变体的香豆素代谢活性明显高于CYP2A13＊1。 展开更多

关键词 细胞色素P450 CYP2A13 突变体 杆状病毒表达系统 香豆素

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注射用复方荭草冻干粉针与常用输液配伍稳定性研究 被引量：1

11

作者 郑林 熊荻菲菲 +3 位作者 曹旭 黄勇 李勇军 王爱民 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2290-2294,共5页

目的研究注射用复方荭草冻干粉针与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液的配伍稳定性。方法测定室温下6 h内配伍溶液的外观性状、色泽、pH值、不溶性微粒,以及异荭草素、荭草素和野黄芩苷的含有量及指纹图谱的变化。结果注射用复方荭草冻... 目的研究注射用复方荭草冻干粉针与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液的配伍稳定性。方法测定室温下6 h内配伍溶液的外观性状、色泽、pH值、不溶性微粒,以及异荭草素、荭草素和野黄芩苷的含有量及指纹图谱的变化。结果注射用复方荭草冻干粉针在室温条件下,6 h内与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍具有良好的稳定性,各检查项目均无明显变化。结论注射用复方荭草冻干粉针在室温条件下6 h内可与上述两种输液配伍使用。 展开更多

关键词 注射用复方荭草冻干粉针 荭草 配伍稳定性 氯化钠注射液、葡萄糖注射液

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紫金透骨喷雾剂的皮肤刺激性、过敏性、急性毒性研究 被引量：5

12

作者 罗媛 侯靖宇 +4 位作者 谢玉敏 朱迪 王爱民 李勇军 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2749-2752,共4页

目的评价紫金透骨喷雾剂皮肤用药的安全性。方法采用豚鼠进行皮肤刺激性试验,观察用药后全身状况及局部皮肤的变化;采用豚鼠进行主动过敏性试验,观察紫金透骨喷雾剂是否引起豚鼠皮肤或全身过敏性反应;采用日本大耳白兔进行急性毒性试验... 目的评价紫金透骨喷雾剂皮肤用药的安全性。方法采用豚鼠进行皮肤刺激性试验,观察用药后全身状况及局部皮肤的变化;采用豚鼠进行主动过敏性试验,观察紫金透骨喷雾剂是否引起豚鼠皮肤或全身过敏性反应;采用日本大耳白兔进行急性毒性试验,观察完整皮肤及破损皮肤多次接受受试药物所产生的急性毒性反应。结果紫金透骨喷雾剂对豚鼠和日本大耳白兔完整皮肤无刺激作用,对破损皮肤有轻度可逆的刺激性反应;对豚鼠无皮肤过敏反应;对日本大耳白兔皮肤未见急性毒性反应。结论紫金透骨喷雾剂皮肤局部用药安全性良好。 展开更多

关键词 紫金透骨喷雾剂 刺激性 过敏性 急性毒性 安全性

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红禾麻化学成分研究 被引量：5

13

作者 汪石丽 刘俊宏 +4 位作者 关焕玉 廖尚高 杨雅欣 张春丽 李勇军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第A01期25-27,33,共4页

研究红禾麻Laportea bulbifera的化学成分，为其质量控制指标性成分的选择提供依据。采用大孔树脂，正相、反相硅胶，葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等柱层析方法分离纯化得到10个化合物，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其分别为（-）-... 研究红禾麻Laportea bulbifera的化学成分，为其质量控制指标性成分的选择提供依据。采用大孔树脂，正相、反相硅胶，葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等柱层析方法分离纯化得到10个化合物，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其分别为（-）-没食子儿茶素（1）、（±）-表没食子儿茶素（2）、（＋）-儿茶素（3）、（-）．表儿茶素（4）、间苯三酚（5）、胡萝卜苷（6）,β-谷甾醇（7）、棕榈酸甲酯（8）、邻苯二甲酸二丁酯（9）、亚油酸乙酯（10）。其中化合物1—5，8—10为首次从该属植物中分离得到。 展开更多

关键词 荨麻科 红禾麻 儿茶素 化学成分

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