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羊耳菊中咖啡酰基奎宁酸类化学成分研究 被引量：25
1
作者 关焕玉 兰燕宇 +4 位作者 廖尚高 刘俊宏 韩瑜 郑林 李勇军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1948-1952,共5页
采用正相硅胶色谱柱、Sephadex LH-20以及制备HPLC等色谱方法对羊耳菊进行分离纯化,并通过理化常数和波谱数据鉴定其化学结构。深入研究羊耳菊干燥全草的咖啡酰基奎宁酸类化学成分。从羊耳菊中分离得到8个咖啡酰基奎宁酸类化合物,分别为... 采用正相硅胶色谱柱、Sephadex LH-20以及制备HPLC等色谱方法对羊耳菊进行分离纯化,并通过理化常数和波谱数据鉴定其化学结构。深入研究羊耳菊干燥全草的咖啡酰基奎宁酸类化学成分。从羊耳菊中分离得到8个咖啡酰基奎宁酸类化合物,分别为1,5-O-二咖啡酰基奎宁酸（1）、1,3,5-O-三咖啡酰基奎宁酸（2）、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（3）、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（4）、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸乙酯（5）、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸乙酯（6）、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸（7）、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸（8）。化合物1-3为从该植物中首次分离得到,4-6从该属植物中首次分离得到。 展开更多
关键词 羊耳菊 化学成分 咖啡酰基奎宁酸
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头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究 被引量：6
2
作者 陆苑 潘洁 +4 位作者 谢玉敏 郑林 黄勇 王永林 李勇军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1147-1152,共6页
目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I... 目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I相代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响;采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量（1.16、0.58g·kg-1）头花蓼水提取物分别连续灌胃7d和14d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果 头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849.6~2287mg·L-1;与空白对照组比较,1.16g·kg-17d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49.9%和21.1%（P〈0.01和P〈0.05）,0.58g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27.6%和15.5%（P〈0.01和P〈0.05）,1.16g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67.5%和32.1%（P〈0.01）,头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论 在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体CYP2C9和CYP3A4显示诱导作用。 展开更多
关键词 头花蓼水提取物 CYP450酶 酶抑制 酶诱导 药物相互作用 肝微粒体
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UPLC-MS／MS法同时检测血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷和苯甲酰芍药苷 被引量：8
3
作者 何峰 牟景丽 +3 位作者 张治蓉 郑林 王永林 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2617-2621,共5页
目的建立UPLC-MS／MS同时测定大鼠静脉注射赤芍水提取物后血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的分析方法，研究3种指标成分在大鼠体内的药动特征。方法色谱采用WatersBEHC18（2．1mm×50mm，1．7μm）柱，体积流量0．35mlM... 目的建立UPLC-MS／MS同时测定大鼠静脉注射赤芍水提取物后血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的分析方法，研究3种指标成分在大鼠体内的药动特征。方法色谱采用WatersBEHC18（2．1mm×50mm，1．7μm）柱，体积流量0．35mlMmin，流动相0．1％甲酸乙腈一0．1％甲酸水梯度洗脱，质谱采用电喷雾电离源，扫描方式为多反应离子监测。结果氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系（R〉0．99），提取回收率在92，2％～104．4％之间，精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。分布半衰期为5．5—23．6min，消除半衰期为20．2～44．3min。结论表明3个指标成分在大鼠体内具有分布消除迅速的特点。 展开更多
关键词 UPLC-MS MS 大鼠 药代动力学 赤芍提取物
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赤芍与辛芍组方中没食子酸、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学比较 被引量：3
4
作者 何峰 牟景丽 +2 位作者 郑林 王永林 黄勇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期275-279,共5页
目的建立UPLC-MS法,进行辛芍组方与单味赤芍提取物没食子酸、芍药内酯苷大鼠药动学研究,探讨中药复方对药效成分体内过程的影响。方法色谱采用Waters BEH C18柱,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为... 目的建立UPLC-MS法,进行辛芍组方与单味赤芍提取物没食子酸、芍药内酯苷大鼠药动学研究,探讨中药复方对药效成分体内过程的影响。方法色谱采用Waters BEH C18柱,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为选择性离子监测(SIR)。实验大鼠分别灌胃辛芍组方、赤芍提取物,测定不同时间点大鼠血浆没食子酸和芍药内酯苷浓度,采用DAS2.0药动学软件对参数进行拟合。结果没食子酸和芍药内酯苷线性关系、精密度、准确度和稳定性良好。没食子酸、芍药内酯苷在大鼠体内符合二室药动学模型,赤芍和辛芍组方两组没食子酸T max和T1/2z差异无显著性,芍药内酯苷的各药动学参数均具有一定差异。结论中药组方与单味药材体内药动学之间存在差异,其产生的原因可能与复方间的相互配伍以及复方组成有关。 展开更多
关键词 赤芍 辛芍组方 没食子酸 芍药内酯苷 药动学比较 UPLC-MS
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蜘蛛香化学成分的研究 被引量：2
5
作者 李勇军 刘佳 +3 位作者 陈青凤 刘俊宏 夏彬 王永林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第B12期8-10,60,共4页
研究蜘蛛香Valerianajatamansi的化学成分，为选择控制其质量的化学成分提供依据。应用色谱技术分离纯化得到9个化合物，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其分别为橙皮苷（1），5-O-咖啡酰基奎宁酸（2），3，4-O-二咖啡酰基奎宁酸（... 研究蜘蛛香Valerianajatamansi的化学成分，为选择控制其质量的化学成分提供依据。应用色谱技术分离纯化得到9个化合物，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其分别为橙皮苷（1），5-O-咖啡酰基奎宁酸（2），3，4-O-二咖啡酰基奎宁酸（3），4，5-O-二咖啡酰基奎宁酸（4），3-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯（5），3-O-咖啡酰基奎宁酸（6），原儿茶酸（7），咖啡酸（8），松脂素（9）。其中化合物2，7为首次从该种植物中分离得到，化合物3—5为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 缬草属 蜘蛛香 咖啡酰基奎宁酸 化学成分
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齐墩果酸生物黏附胶囊的制备及其释药特征 被引量：1
6
作者 牟景丽 何峰 +2 位作者 黄勇 刘丽君 郑林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1186-1190,共5页
目的制备齐墩果酸生物黏附胶囊并研究其释药特征。方法采用单因素正交设计法,确定羟丙甲基纤维素K4M、卡波姆971PNF、乳糖的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系。以齐墩果酸生物黏附胶囊在大鼠胃黏膜滞留率考察其生物利用度,并... 目的制备齐墩果酸生物黏附胶囊并研究其释药特征。方法采用单因素正交设计法,确定羟丙甲基纤维素K4M、卡波姆971PNF、乳糖的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系。以齐墩果酸生物黏附胶囊在大鼠胃黏膜滞留率考察其生物利用度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果实验表明羟丙甲基纤维素与卡波姆均能阻滞药物的释放和对胃肠组织有较大的黏附力。生物黏附胶囊释药以Higuchi方程拟合最佳,与Peppas方程也有较好的相关性。结论该处方设计及制备工艺合理。其释药特征说明扩散和溶蚀均起作用,但扩散机制所占的比例相对较大。 展开更多
关键词 齐墩果酸 卡波姆971PNF 羟丙甲基纤维素K4M 生物黏附胶囊 释放度
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UPLC-MS法同时测定大鼠血浆中氧化芍药苷、没食子酸及咖啡酰基奎宁酸类成分
7
作者 郑林 唐丽 +3 位作者 牟景丽 黄勇 董莉 兰燕宇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期937-941,共5页
目的建立UPLC-MS法同时测定大鼠静脉注射辛芍（灯盏细辛和赤芍）提取物后血浆中氧化芍药苷、没食子酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-二咖啡酰基奎宁酸5种成分的分析方法。方法血浆样品酸化后经乙腈沉淀除去蛋白,U... 目的建立UPLC-MS法同时测定大鼠静脉注射辛芍（灯盏细辛和赤芍）提取物后血浆中氧化芍药苷、没食子酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-二咖啡酰基奎宁酸5种成分的分析方法。方法血浆样品酸化后经乙腈沉淀除去蛋白,UPLC分析采用Waters Acquity BEH C18色谱柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,采用电喷雾电离源,扫描方式为选择性离子监测模式。结果 5种成分在血浆中线性关系良好,提取回收率91.95%～109.09%,日内、日间精密度和准确度良好,被测成分在大鼠体内消除较快。结论本分析方法特异、快速、准确灵敏,可用于氧化芍药苷、没食子酸、1,3-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-二咖啡酰基奎宁酸的药代动力学研究。 展开更多
关键词 UPLC-MS 药动学研究 辛芍提取物 大鼠
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灯盏乙素苷元在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学和对CYP3A的影响 被引量：2
8
作者 黄勇 陆苑 +3 位作者 郑林 何峰 李勇军 兰燕宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1623-1624,共2页
灯盏细辛是菊科飞蓬属柑物短葶飞莲[Erigeron breviscapus （ Vant. ） hand-Mazz.]的干燥全草，具有活血化瘀、通经活络等功效，为贵州少数民族常用药物。灯盏乙素是其主要活性成分，而灯盏乙素苷元为灯盏乙素的主要活性代谢产物。
关键词 灯盏乙素苷元 UPLC-MS MS 大鼠肝微粒体 酶促动力学 CYP3A 睾酮
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正交试验法优选宫炎平胶囊的提取工艺 被引量：1
9
作者 唐丽 刘跃 +3 位作者 牟景丽 张洁 兰燕宇 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2528-2530,共3页
目的优选宫炎平胶囊的提取工艺。方法采用正交试验法,以总固体物收率以及没食子酸转移率为考察指标,对加水量、煎煮时间、煎煮次数、醇沉浓度等因素进行研究,对提取工艺进行优化。结果最佳水提取工艺为加10倍药材量的水煎煮2次,每次2 h... 目的优选宫炎平胶囊的提取工艺。方法采用正交试验法,以总固体物收率以及没食子酸转移率为考察指标,对加水量、煎煮时间、煎煮次数、醇沉浓度等因素进行研究,对提取工艺进行优化。结果最佳水提取工艺为加10倍药材量的水煎煮2次,每次2 h,最佳醇沉工艺为浓缩药液至相对密度为1.25,醇沉体积分数为50%,放置48h。结论该提取工艺合理,为宫炎平胶囊的制备提供了科学依据。 展开更多
关键词 宫炎平胶囊 没食子酸 正交试验 提取工艺
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取代非环核苷混膦酸酯类衍生物的合成及生物活性
10
作者 欧瑜 傅晓钟 +3 位作者 查雨锋 张顺 苏航 董永喜 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期649-656,共8页
为寻找抗乙肝病毒(HBV)取代非环核苷混膦酸酯有效的结构优化策略。以阿德福韦单L-氨基酸酯和单非甾体药物羧酸酯为先导化合物,结合核苷类似物阿巴卡韦与阿拉莫韦的结构特征,采用亚结构拼合原理设计并合成了6-取代嘌呤非环核苷膦酸单L-... 为寻找抗乙肝病毒(HBV)取代非环核苷混膦酸酯有效的结构优化策略。以阿德福韦单L-氨基酸酯和单非甾体药物羧酸酯为先导化合物,结合核苷类似物阿巴卡韦与阿拉莫韦的结构特征,采用亚结构拼合原理设计并合成了6-取代嘌呤非环核苷膦酸单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯前药(9a^9l),其结构经1H NMR,ESI-MS,ESI-HRMS确证。采用HepG2 2.2.15细胞株、HK-2细胞株进行了目标化合物抗HBV活性以及肾细胞毒性评价。结果表明,化合物9a具有较强的抗病毒活性与作用选择性(EC500.48μmol/L,SI 763.72),具有较低的肾细胞毒性以及较高的化学与酶学稳定性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 非环核苷膦酸 阿巴卡韦 阿拉莫韦 非甾体抗炎药 合成 抗病毒活性
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