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酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学参数及组织分布研究
1
作者
王勇
张炯怡
+3 位作者
谢明军
宋晓宁
马莹
张志勇
《动物医学进展》
北大核心
2021年第12期72-80,共9页
建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布。以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的...
建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布。以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的酸浆苦味素B浓度,研究酸浆苦味素B药代动力学参数及组织分布情况。结果显示,在大鼠血浆和组织中,酸浆苦味素B在1.3 ng/mL~1300 ng/mL和1.3 ng/mL~6500 ng/mL范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于15%,提取回收率为94.17%~118.77%。酸浆苦味素B低、中、高3个剂量组在体内的主要药代动力学参数:达峰时间tmax均为0.667 h,达峰浓度Cmax分别为(169.0866.641)μg/L、(247.51323.434)μg/L和(619.56728.201)μg/L,半衰期t1/2z分别为(8.9752.966)h、(10.0223.196)h和(5.9122.271)h,药时曲线下面积AUC(0-t)分别为(748.73547.13)μg/L·h、(1189.897100.436)μg/L·h和(2963.312176.7)μg/L·h,说明酸浆苦味素B在体内吸收快,消除较慢,曲线下面积(AUC)与剂量之间呈线性关系。大鼠灌胃给药19.87 mg/kg后,20 min的组织分布顺序为胃>十二指肠>肺>卵巢>脂肪>肾>肝>小肠>直肠>大肠>脾>心>肌肉>脑;50 min的组织分布顺序为胃>十二指肠>小肠>肾>脂肪>卵巢>肝>脾>直肠>心>肺>大肠>肌肉>脑;180 min的组织分布顺序为十二指肠>胃>肝>小肠>脂肪>大肠>直肠>肺>心>卵巢>肌肉>肾>脾>脑。说明酸浆苦味素B在大鼠体内组织分布广泛,不同时间点药物浓度以胃中相对较高,推测其可能对胃有一定的靶向性。试验建立的UPLC-MS/MS检测方法操作简便、精密度高,适用于酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为酸浆苦味素B作用机制研究及药物开发提供一定的参考。
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关键词
酸浆苦味素B
药代动力学
组织分布
大鼠
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职称材料
题名
酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学参数及组织分布研究
1
作者
王勇
张炯怡
谢明军
宋晓宁
马莹
张志勇
机构
贵州省
食品
药品
检验所
贵州省
食品检验检测院
贵州省药品监督管理局
出处
《动物医学进展》
北大核心
2021年第12期72-80,共9页
基金
贵州省科技厅科技支撑项目(黔科合[2016]支撑)
贵州省科技厅科技支撑项目(黔科合SY字[2015]3032)。
文摘
建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布。以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的酸浆苦味素B浓度,研究酸浆苦味素B药代动力学参数及组织分布情况。结果显示,在大鼠血浆和组织中,酸浆苦味素B在1.3 ng/mL~1300 ng/mL和1.3 ng/mL~6500 ng/mL范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于15%,提取回收率为94.17%~118.77%。酸浆苦味素B低、中、高3个剂量组在体内的主要药代动力学参数:达峰时间tmax均为0.667 h,达峰浓度Cmax分别为(169.0866.641)μg/L、(247.51323.434)μg/L和(619.56728.201)μg/L,半衰期t1/2z分别为(8.9752.966)h、(10.0223.196)h和(5.9122.271)h,药时曲线下面积AUC(0-t)分别为(748.73547.13)μg/L·h、(1189.897100.436)μg/L·h和(2963.312176.7)μg/L·h,说明酸浆苦味素B在体内吸收快,消除较慢,曲线下面积(AUC)与剂量之间呈线性关系。大鼠灌胃给药19.87 mg/kg后,20 min的组织分布顺序为胃>十二指肠>肺>卵巢>脂肪>肾>肝>小肠>直肠>大肠>脾>心>肌肉>脑;50 min的组织分布顺序为胃>十二指肠>小肠>肾>脂肪>卵巢>肝>脾>直肠>心>肺>大肠>肌肉>脑;180 min的组织分布顺序为十二指肠>胃>肝>小肠>脂肪>大肠>直肠>肺>心>卵巢>肌肉>肾>脾>脑。说明酸浆苦味素B在大鼠体内组织分布广泛,不同时间点药物浓度以胃中相对较高,推测其可能对胃有一定的靶向性。试验建立的UPLC-MS/MS检测方法操作简便、精密度高,适用于酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为酸浆苦味素B作用机制研究及药物开发提供一定的参考。
关键词
酸浆苦味素B
药代动力学
组织分布
大鼠
Keywords
physalin B
pharmacokinetics
tissue distribution
rat
分类号
S859.7 [农业科学—临床兽医学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学参数及组织分布研究
王勇
张炯怡
谢明军
宋晓宁
马莹
张志勇
《动物医学进展》
北大核心
2021
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