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欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
被引量：
2
1
作者
於祥
陈娅芳
+2 位作者
张艳
陈贵芬
张敏杰
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第1期91-97,共7页
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定...
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL^(-1)下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。
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关键词
欧芹酚甲醚
肟酯衍生物
抗乙酰胆碱酯酶活性
分子对接
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职称材料
题名
欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
被引量：
2
1
作者
於祥
陈娅芳
张艳
陈贵芬
张敏杰
机构
贵州民族医药教育部国际合作联合实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第1期91-97,共7页
基金
贵州省自然科学基金项目(黔科合基础[2020]1Y070)资助
国家自然科学基金项目(82260833)资助
贵州省教育厅青年科技人才成长项目(黔教合KY字[2018]209)资助。
文摘
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL^(-1)下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。
关键词
欧芹酚甲醚
肟酯衍生物
抗乙酰胆碱酯酶活性
分子对接
Keywords
osthole
oxime esters
acetylcholinesterase inhibitor
molecular docking
分类号
O623.542 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
於祥
陈娅芳
张艳
陈贵芬
张敏杰
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
2
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