-
题名胍基柱[5]芳烃抗铜绿假单胞菌活性研究
- 1
-
-
作者
王兴悦
郝阳
燕鹏义
陈文章
黄静
-
机构
贵州医科大学药学院
贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
贵州市妇幼保健院药剂科
-
出处
《化学研究与应用》
北大核心
2025年第10期2884-2891,共8页
-
基金
贵州省科技厅基础研究项目(黔科合基础-ZK[2023]一般306)资助
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2023-079)资助
贵州医科大学博士启动基金项目(校博合J字[2022]014号)资助。
-
文摘
本文基于全叠氮化柱[5]芳烃的母核结构,分别通过还原胺化反应和铜催化的1,3-偶极环加成反应策略,成功合成了两个胍基阳离子功能化柱[5]芳烃化合物GP5与GP5T。经^(1)H NMR、^(13)C NMR及HRMS确证结构后,通过比浊法测定二者对铜绿假单胞菌PAO1的抑菌活性,结果发现二者均能显著抑制细菌生长,MIC值均为3.12μM,活性相当。结晶紫染色法评价显示,GP5与GP5T的半数生物膜抑制最小抑制浓度分别达到1.27μM和1.67μM。初步安全性评价显示GP5和GP5T在有效抗菌浓度范围内未表现出明显细胞毒性及溶血效应,显示出较好的生物相容性。上述研究表明,胍基阳离子功能化柱[5]芳烃具有高效的抗菌和抗生物膜活性,且有较好的安全性,在其结构基础上进行深度的优化和结构改造,有望筛选出可防控铜绿假单胞菌感染的抗菌和抗生物膜剂。
-
关键词
芳烃
铜绿假单胞菌
抗菌
抗生物膜
-
Keywords
guanidine cationic pillar[5]arene
P.aeruginosa PAO1
antibactarial
antibiofilm
-
分类号
O625
[理学—有机化学]
-
