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熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究
被引量：
1
1
作者
杨俊
梁玉清
+4 位作者
黄蕊
梁光平
姚震
刘雄伟
刘雄利
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第10期57-67,共11页
研究熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以熊果酸为原料,琥珀酰基作为linker,分别与鬼臼毒素、吲哚、奎宁、喜树碱、双氢青蒿素进行拼接,得到5个目标化合物。采用CCK-8法评价其对人非小细胞肺癌细胞株(A549)、人肺...
研究熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以熊果酸为原料,琥珀酰基作为linker,分别与鬼臼毒素、吲哚、奎宁、喜树碱、双氢青蒿素进行拼接,得到5个目标化合物。采用CCK-8法评价其对人非小细胞肺癌细胞株(A549)、人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)的抗增殖活性;不同浓度的化合物3d作用于A549/DDP后,AO/EB双荧光染色法检测,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,细胞划痕实验检测细胞的迁移能力,PI染色法检测细胞周期。化合物3d对A549/DDP的体外抗增殖活性优于阳性对照药物(顺铂、依托泊苷),且表现较好的选择性,初步机制研究表明:化合物3d作用于A549/DDP之后,呈正常形态的活细胞不断减少,呈核染色质固缩状等形态的细胞不断增加,显著地阻滞A549/DDP细胞G_(2)/M期,干扰细胞分裂过程诱导其发生凋亡,同时抑制其细胞迁徙能力,且与化合物3d的浓度呈正相关。
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关键词
熊果酸
奎宁
喜树碱
吲哚
青蒿素
人肺癌耐顺铂株A549/DDP
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职称材料
桑枝乙醇提取物通过NF-κB和MAPKs信号通路对LPS诱导RAW264.7细胞的抗炎作用
被引量：
4
2
作者
朱君
付立霞
+4 位作者
支青
刘雄利
陈琳
田民义
王慧娟
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3648-3653,共6页
目的研究桑枝乙醇提取物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型的影响,并探究其分子作用机制。方法通过回流提取法制备桑枝乙醇提取物,并采用可见分光光度法检测样品中总黄酮的含量。采用MTT法检测桑枝乙醇提取物对RAW264.7细胞的毒性作用,采用...
目的研究桑枝乙醇提取物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型的影响,并探究其分子作用机制。方法通过回流提取法制备桑枝乙醇提取物,并采用可见分光光度法检测样品中总黄酮的含量。采用MTT法检测桑枝乙醇提取物对RAW264.7细胞的毒性作用,采用Griess法检测细胞上清液一氧化氮(NO)水平,ELISA法检测细胞上清液白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,DCFH-DA荧光探针法检测细胞中活性氧(ROS)水平,倒置荧光显微镜观察细胞形态变化,RT-qPCR法检测细胞iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6、IL-1β、Arg-1、IL-10 mRNA表达及细胞M1/M2表型的作用,Western blot法检测细胞iNOS、COX-2、NF-κB、MAPKs信号通路蛋白表达。结果桑枝乙醇提取物中总黄酮含量为(8.47±0.12)%。桑枝乙醇提取物能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子水平(P<0.05,P<0.01),能调控RAW264.7细胞由M1向M2表型的转化,能下调促炎因子mRNA的转录表达和上调抑炎因子mRNA的转录表达(P<0.05,P<0.01),能下调NF-κB信号通路细胞核P65蛋白表达、IKBα磷酸化及MAPKs信号通路p38、JNK和ERK蛋白磷酸化(P<0.05,P<0.01)。结论桑枝乙醇提取物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型具有较好的抗炎效果,其内在的分子机制可能与下调NF-κB和MAPKs信号通路有关。
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关键词
桑枝乙醇提取物
抗炎
RAW264.7细胞
M1/M2表型
NF-ΚB信号通路
MAPKS信号通路
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职称材料
题名
熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究
被引量：
1
1
作者
杨俊
梁玉清
黄蕊
梁光平
姚震
刘雄伟
刘雄利
机构
遵义医
药
高等专科学校
药
学系
贵州
中医
药
大学
药
学院
贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第10期57-67,共11页
基金
遵义市科技合作计划项目(遵市科合HZ字(2023)459号,(2022)146号,(2023)454号)资助
贵州省第六批高层次创新型人才遴选培养计划-千层次人才项目(黔委人领办发[2022]3号)资助
文摘
研究熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以熊果酸为原料,琥珀酰基作为linker,分别与鬼臼毒素、吲哚、奎宁、喜树碱、双氢青蒿素进行拼接,得到5个目标化合物。采用CCK-8法评价其对人非小细胞肺癌细胞株(A549)、人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)的抗增殖活性;不同浓度的化合物3d作用于A549/DDP后,AO/EB双荧光染色法检测,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,细胞划痕实验检测细胞的迁移能力,PI染色法检测细胞周期。化合物3d对A549/DDP的体外抗增殖活性优于阳性对照药物(顺铂、依托泊苷),且表现较好的选择性,初步机制研究表明:化合物3d作用于A549/DDP之后,呈正常形态的活细胞不断减少,呈核染色质固缩状等形态的细胞不断增加,显著地阻滞A549/DDP细胞G_(2)/M期,干扰细胞分裂过程诱导其发生凋亡,同时抑制其细胞迁徙能力,且与化合物3d的浓度呈正相关。
关键词
熊果酸
奎宁
喜树碱
吲哚
青蒿素
人肺癌耐顺铂株A549/DDP
Keywords
ursolic acid
quinine
camptothecin
indole
artemisinin
cisplatin-resistant human lung cancer cells
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
桑枝乙醇提取物通过NF-κB和MAPKs信号通路对LPS诱导RAW264.7细胞的抗炎作用
被引量：
4
2
作者
朱君
付立霞
支青
刘雄利
陈琳
田民义
王慧娟
机构
贵州大学
生命科学学院/农业生物
工程
研究
院
贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心
贵州大学
酿酒与
食
品
工程
学院
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3648-3653,共6页
基金
贵州省科学技术基金项目(黔科合基础-ZK[2021]一般520)
贵州大学引进人才科研项目(贵大人基合字[2019]29号)
贵州大学培育项目(贵大培育[2020]52号)。
文摘
目的研究桑枝乙醇提取物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型的影响,并探究其分子作用机制。方法通过回流提取法制备桑枝乙醇提取物,并采用可见分光光度法检测样品中总黄酮的含量。采用MTT法检测桑枝乙醇提取物对RAW264.7细胞的毒性作用,采用Griess法检测细胞上清液一氧化氮(NO)水平,ELISA法检测细胞上清液白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,DCFH-DA荧光探针法检测细胞中活性氧(ROS)水平,倒置荧光显微镜观察细胞形态变化,RT-qPCR法检测细胞iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6、IL-1β、Arg-1、IL-10 mRNA表达及细胞M1/M2表型的作用,Western blot法检测细胞iNOS、COX-2、NF-κB、MAPKs信号通路蛋白表达。结果桑枝乙醇提取物中总黄酮含量为(8.47±0.12)%。桑枝乙醇提取物能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子水平(P<0.05,P<0.01),能调控RAW264.7细胞由M1向M2表型的转化,能下调促炎因子mRNA的转录表达和上调抑炎因子mRNA的转录表达(P<0.05,P<0.01),能下调NF-κB信号通路细胞核P65蛋白表达、IKBα磷酸化及MAPKs信号通路p38、JNK和ERK蛋白磷酸化(P<0.05,P<0.01)。结论桑枝乙醇提取物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型具有较好的抗炎效果,其内在的分子机制可能与下调NF-κB和MAPKs信号通路有关。
关键词
桑枝乙醇提取物
抗炎
RAW264.7细胞
M1/M2表型
NF-ΚB信号通路
MAPKS信号通路
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
熊果酸拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究
杨俊
梁玉清
黄蕊
梁光平
姚震
刘雄伟
刘雄利
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
1
在线阅读
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职称材料
2
桑枝乙醇提取物通过NF-κB和MAPKs信号通路对LPS诱导RAW264.7细胞的抗炎作用
朱君
付立霞
支青
刘雄利
陈琳
田民义
王慧娟
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2022
4
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