-
题名寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性
被引量：4
- 1
-
-
作者
廖鹏
胡仕琴
张宏
刘静姿
-
机构
贵州医科大学药学院/贵州省药物制剂重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心(国家教育部)/国家苗药工程技术中心
贵州医科大学附属医院
湖北医药学院附属人民医院药学部
-
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期153-162,共10页
-
基金
国家自然科学基金(81160385)
贵州省科技厅(黔科合SY字[2012]3103)
+1 种基金
贵州省教育厅([黔省专合字2012]89号)
贵阳医学院基金(YJ 2014-17)
-
文摘
为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒（TMV）作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯（HBTU）合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、（1H、13C、31P、19F）NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性。结果表明：部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素（55.4%）。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。
-
关键词
寡肽
手性硫脲
膦酸酯
烟草花叶病毒
抗病毒活性
-
Keywords
oligopeptide
chiral thiourea
phosphate
tobacco mosaic virus
antiviral activity
-
分类号
O626
[理学—有机化学]
-
