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寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性
被引量：
4
1
作者
廖鹏
胡仕琴
+1 位作者
张宏
刘静姿
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期153-162,共10页
为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒（TMV）作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯（HBTU）合成酰胺的方法,获得...
为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒（TMV）作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯（HBTU）合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、（1H、13C、31P、19F）NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性。结果表明：部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素（55.4%）。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。
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关键词
寡肽
手性硫脲
膦酸酯
烟草花叶病毒
抗病毒活性
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职称材料
新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性
2
作者
胡仕琴
樊玲玲
+4 位作者
刘静姿
何彬
沈祥春
廖尚高
李勇军
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期64-73,共10页
为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠...
为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.
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关键词
杂环
膦酸酯
合成
抗菌活性
抗癌活性
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职称材料
题名
寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性
被引量：
4
1
作者
廖鹏
胡仕琴
张宏
刘静姿
机构
贵州医科大学药学院/贵州省药物制剂重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心
(国家
教育部
)/国家苗
药
工程
技术
中心
贵州
医科
大学
附属医院
湖北医
药学院
附属人民医院
药学
部
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期153-162,共10页
基金
国家自然科学基金(81160385)
贵州省科技厅(黔科合SY字[2012]3103)
+1 种基金
贵州省教育厅([黔省专合字2012]89号)
贵阳医学院基金(YJ 2014-17)
文摘
为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒（TMV）作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯（HBTU）合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、（1H、13C、31P、19F）NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性。结果表明：部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素（55.4%）。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。
关键词
寡肽
手性硫脲
膦酸酯
烟草花叶病毒
抗病毒活性
Keywords
oligopeptide
chiral thiourea
phosphate
tobacco mosaic virus
antiviral activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性
2
作者
胡仕琴
樊玲玲
刘静姿
何彬
沈祥春
廖尚高
李勇军
机构
贵州医科大学药学院/贵州省药物制剂重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心
出处
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期64-73,共10页
基金
国家自然科学基金项目(81160385)
贵州省科技厅项目(黔科合SY字[2012]3103)
+1 种基金
贵州省教育厅项目(黔省专合字[2012]89号)
贵阳医学院基金项目(YJ 2014-17)
文摘
为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.
关键词
杂环
膦酸酯
合成
抗菌活性
抗癌活性
Keywords
heterocyclic
phosphonate
synthesis
antibacterial activity
antitumor activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性
廖鹏
胡仕琴
张宏
刘静姿
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性
胡仕琴
樊玲玲
刘静姿
何彬
沈祥春
廖尚高
李勇军
《西南大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
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职称材料
已选择
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