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快速滤过型净化法结合气相色谱-串联质谱法快速筛查代用茶中125种农药残留
1
作者 张权 吴玉田 +6 位作者 彭蕾 毕珊 周贻兵 林野 刘利亚 陈庆园 周雪 《色谱》 北大核心 2025年第7期805-814,共10页
利用快速滤过型净化法结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)分析,建立了代用茶基质中125种不同极性农药残留的快速筛查方法。目标物经DB-1701MS石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)程序升温分离,GC-MS/MS多反应监测(MRM)模式... 利用快速滤过型净化法结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)分析,建立了代用茶基质中125种不同极性农药残留的快速筛查方法。目标物经DB-1701MS石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)程序升温分离,GC-MS/MS多反应监测(MRM)模式检测,基质匹配内标法定量。通过GC-MS/MS检测方法对代用茶中的125种代表性农药进行了方法学验证。结果表明,M-PFC TD-1型茶叶快速滤过型净化柱对铁皮石斛花提取液净化效果良好,而且能保证较高的农药回收率。方法学考察结果表明:125种组分在0.01~1.0 mg/L范围内呈良好的线性关系(R^(2)>0.980),方法的检出限(LOD,S/N=3)为0.003~0.02 mg/kg,方法的定量限(LOQ,S/N=10)为0.01~0.05 mg/kg,在低、中、高3个不同加标水平下125种目标物的回收率范围为62.6%~107.6%,相对标准偏差(RSD)为1.0%~13.8%(n=6)。与其他经典的前处理方法相比,本方法无需活化、平衡、洗脱步骤,消耗溶剂较少,且M-PFC TD-1柱在净化效果方面表现得更好,可直接吸附代用茶基质中的色素、生物碱等大分子干扰物,操作简单、快速,灵敏度较高,适用于大批量代用茶中农药多残留的快速筛查。采用本研究建立的方法对贵州省食药物质试点生产企业提供的50份代用茶样品进行检测,其中在2份代用茶样品中各检出至少1种农药残留,检出率为4%。本研究为掌握代用茶产品中的农药残留种类及水平,提高相关的地方标准指标设置或技术要求的科学性和实用性提供了技术支持。 展开更多
关键词 气相色谱-串联质谱 快速滤过性净化 农药残留 快速筛查 代用茶
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贵州洞穴真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物 被引量：2
2
作者 周彦伶 许言超 +5 位作者 龚倩玉 饶青 左明星 朱伟明 林昌虎 王立平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第6期675-682,共8页
目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物... 目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物的抗菌活性。结果从烟曲霉GZWMJZ-152的发酵产物中分离并鉴定了9个化合物,其结构分别为烟曲霉酸(1)、gliotoxin(2)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(3)、fumiquinazoline A(4)、pseurotin A(5)、fumitremorgin C(6)、verruculogen(7)、fumitremorgin B(8)、fumiquinazoline C(9)。化合物1和2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、副溶血弧菌、蜡样芽孢杆菌、嗜水气单胞菌、假交替单胞菌和黄海希瓦菌具有较强的抑制作用,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)为0.0625~2.0μg/m L。结论来源于洞穴土壤的真菌能产生具有抗菌活性的次生代谢产物。 展开更多
关键词 洞穴真菌 活性产物 抗菌活性
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刺梨复合植物饮料对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用 被引量：2
3
作者 漆正方 李东海 +7 位作者 孙宜春 杨小生 杨娟 张容榕 王瑜 潘雄 张朝举 李立郎 《食品工业科技》 北大核心 2025年第3期361-367,共7页
本实验以刺梨复合植物饮料(Rosa roxburghii Tratt Compound Plant Beverage,RTCPB)为材料,研究了RTCPB对急性酒精性肝损伤小鼠的保护作用。通过53%的食用酒精灌胃诱导雄性ICR小鼠建立急性肝损伤模型。连续给药21 d,通过测定小鼠肝脏指... 本实验以刺梨复合植物饮料(Rosa roxburghii Tratt Compound Plant Beverage,RTCPB)为材料,研究了RTCPB对急性酒精性肝损伤小鼠的保护作用。通过53%的食用酒精灌胃诱导雄性ICR小鼠建立急性肝损伤模型。连续给药21 d,通过测定小鼠肝脏指数、甘油三酯(Triglycerides,TG)的含量、血清谷草转氨酶(Aspartate Aminotransferase,AST)、谷丙转氨酶(Alanine Aminotransferase,ALT)以及肝组织中过氧化氢酶(Catalase,CAT)、超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase,SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(Glutathione Peroxidase,GSHPx)活性、丙二醛(Malondialdehyde,MDA)的含量及肝组织切片病理情况等生理生化指标来评价RTCPB对急性酒精性肝损伤小鼠的保护作用。结果显示,与模型组相比,水飞蓟宾组和RTCPB给药组小鼠肝脏指数显著下降(P<0.05),RTCPB给药组最大降幅为11.78%,RTCPB高剂量组血清中AST、ALT和TG水平分别显著降低50.70%、40.43%、24.64%;肝组织中CAT、SOD、GSH-Px活性分别显著增加33.14%、24.87%、135.04%,MDA含量显著降低29.90%,且肝组织病理切片显示RTCPB给药组小鼠肝损伤情况均有不同程度的改善,尤以RTCPB高剂量组效果最佳。所以,RTCPB对酒精诱导的急性肝损伤具有明显的保护作用。 展开更多
关键词 刺梨复合植物饮料(RTCPB) 急性酒精肝损伤 保护作用 抗氧化
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SR11023对映异构体的合成及PPARγ拮抗活性
4
作者 苟冰心 黄娜 +1 位作者 王建塔 汤磊 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期169-175,共7页
采用2-(4-甲基苯基)丙酸、对肼基苯甲酸为起始原料,分别经甲酯化、甲基化、溴代以及Fischer吲哚合成、苄酯化制备2-(4-(溴甲基)苯基)-2-甲基丙酸甲酯(中间体1)和2,3-二甲基-1H-吲哚-5-甲酸苄酯(中间体2),然后通过N-烷基化、催化氢化、... 采用2-(4-甲基苯基)丙酸、对肼基苯甲酸为起始原料,分别经甲酯化、甲基化、溴代以及Fischer吲哚合成、苄酯化制备2-(4-(溴甲基)苯基)-2-甲基丙酸甲酯(中间体1)和2,3-二甲基-1H-吲哚-5-甲酸苄酯(中间体2),然后通过N-烷基化、催化氢化、酰化、Suzuki偶联以及水解反应首次合成SR11023对映异构体,总收率达16.5%。该合成路线为首次报道,方法简单,反应条件温和,中间体与目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR以及ESI-HRMS进行结构确证。通过GAL-4 PPARγ萤光素酶报告基因及TR-FRET PPARγ竞争性结合分析确证了SR11023对映异构体为高亲和性PPARγ拮抗剂,并阐明α-甲基对活性的影响。 展开更多
关键词 PPARγ拮抗剂 SR11023对映异构体 α-甲基 合成 PPARγ拮抗活性
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吲哚胺2,3-双加氧酶1在不同类型乳腺癌中的表达及其与患者预后和免疫细胞浸润的关系
5
作者 李小飘 李洁 +3 位作者 肖俊 董宇华 何迅 张金娟 《中国肿瘤生物治疗杂志》 北大核心 2025年第6期620-627,共8页
目的:探究吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)在不同类型乳腺癌组织中的表达及其与患者预后和免疫细胞浸润的关系。方法:收集TCGA数据库中乳腺癌RNA测序数据和相应临床资料,分析IDO1 mRNA在不同亚型、不同分期、不同绝经阶段及不同年龄等各类型... 目的:探究吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)在不同类型乳腺癌组织中的表达及其与患者预后和免疫细胞浸润的关系。方法:收集TCGA数据库中乳腺癌RNA测序数据和相应临床资料,分析IDO1 mRNA在不同亚型、不同分期、不同绝经阶段及不同年龄等各类型乳腺癌组织与癌旁组织中的表达差异。将IDO1 mRNA表达有明显差异的乳腺癌类型的患者分为IDO1高、低表达组,比较3组间的疾病特异性生存率(DSS),分析IDO1 mRNA在DSS有明显差异的癌组织中的表达水平与免疫细胞浸润的关系。采用免疫组化法检测IDO1蛋白在ER阴性、PR阴性、HER2阳性及Ⅱ期乳腺癌组织中的表达情况,对数据库数据进行验证。结果:IDO1 mRNA在乳腺癌组织中呈高表达,但在不同类型乳腺癌中的表达不同。IDO1 mRNA在ER阴性、PR阴性、HER2阳性、HER2阴性亚型、Ⅱ期、T2期、N0期和M0期分期、绝经前、绝经后和年龄≤60岁患者的乳腺癌组织中呈高表达(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。ER阴性、PR阴性、HER2阳性和Ⅱ期亚组中,IDO1 mRNA高表达患者的DSS明显高于低表达患者(P<0.05或P<0.01)。ER阴性、PR阴性、HER2阳性和Ⅱ期乳腺癌组织中IDO1 mRNA表达与活化的树突状细胞(a DC)、Th1细胞、T细胞、CD56dim NK细胞、CTL和Treg细胞等免疫细胞浸润有关联(均P<0.001)。IDO1蛋白在ER阴性、PR阴性、HER2阳性及Ⅱ期乳腺癌组织中均呈高表达(均P<0.001),与数据库数据分析结果一致。结论:IDO1在不同类型的乳腺癌组织中的表达不同,IDO1表达与ER阴性、PR阴性、HER2阳性和Ⅱ期乳腺癌患者的预后和免疫细胞浸润有关联。 展开更多
关键词 乳腺癌 吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO1) 预后 免疫浸润
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二甲双胍通过促进醛酮还原酶AKR1C3降解抑制肝细胞癌恶性进展的机制研究
6
作者 齐磊 华静怡 +3 位作者 冯秋菊 潘迪 刘凌翔 赵丽 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第5期572-582,共11页
为阐明二甲双胍(MET)通过调控醛酮还原酶AKR1C3的降解,从而抑制肝细胞癌(HCC)恶性进展的作用机制,首先评估不同肝癌细胞系对MET的敏感性与其AKR1C3基础表达水平的相关性;通过Western blot分析发现MET可显著降低AKR1C3蛋白水平,并加速其... 为阐明二甲双胍(MET)通过调控醛酮还原酶AKR1C3的降解,从而抑制肝细胞癌(HCC)恶性进展的作用机制,首先评估不同肝癌细胞系对MET的敏感性与其AKR1C3基础表达水平的相关性;通过Western blot分析发现MET可显著降低AKR1C3蛋白水平,并加速其降解速率;采用细胞热转移(CETSA)技术证实MET与AKR1C3蛋白存在相互作用;利用蛋白酶体抑制剂MG132和溶酶体抑制剂氯喹(CQ)筛选降解途径,结合HBSS饥饿诱导自噬模型,证实MET通过自噬溶酶体途径介导AKR1C3降解;泛素化实验显示MET能特异性增强AKR1C3的K63连接型多聚泛素化修饰;通过p62基因敲低实验、免疫共沉淀及免疫荧光共定位分析,证实自噬受体p62在介导MET诱导的AKR1C3降解中起关键作用;使用AMP依赖的蛋白激酶(AMPK)抑制剂Compound C证明MET对AKR1C3的调控作用独立于经典AMPK信号通路。实验结果表明,二甲双胍通过结合AKR1C3促进其泛素化修饰,增强AKR1C3与自噬受体p62的结合,进而选择性自噬途径降解AKR1C3蛋白,最终抑制肝癌细胞的恶性表型,此调控机制不依赖于二甲双胍经典的AMPK激活途径。 展开更多
关键词 肝细胞癌 二甲双胍 AKR1C3 自噬
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2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐的合成工艺改进
7
作者 冯洪耀 任永锋 +3 位作者 牟缘 彭玉凤 叶俊琛 张毅 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1046-1050,共5页
以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,H... 以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,HPLC纯度99.77%。 展开更多
关键词 2 4 5 6-四氨基嘧啶硫酸盐 合成 工艺改进
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丁苯酞杂合衍生物的合成及抗血小板凝集活性研究
8
作者 吴涛涛 贾镇 +2 位作者 杨娅 樊玲玲 李永 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1005-1013,共9页
为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,分别以6-羧基丁苯酞、6-胺基丁苯酞、阿司匹林和阿魏酸为起始原料,经还原、氯代、亲核取代、氧化、酰化、酯化、醚化、硝化、和环化等多步反应合成了10个丁苯酞衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR... 为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,分别以6-羧基丁苯酞、6-胺基丁苯酞、阿司匹林和阿魏酸为起始原料,经还原、氯代、亲核取代、氧化、酰化、酯化、醚化、硝化、和环化等多步反应合成了10个丁苯酞衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明化合物7(IC_(50)=1033μmol·L^(-1))和12a(IC_(50)=739.7μmml·L^(-1))对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于阳性对照丁苯酞(IC_(50)=1252μmol·L^(-1))、阿司匹林(IC_(50)=1153μmol·L^(-1))和阿魏酸(IC_(50)=2016μmol·L^(-1))。化合物3(IC_(50)=37.1μmol·L^(-1))和4(IC_(50)=34.4μmol·L^(-1))对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集的抑制活性高于阿司匹林(IC_(50)=42.9μmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=262.5μmol·L^(-1)),可作为潜在的候选化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 丁苯酞 阿司匹林 阿魏酸 结构修饰 抗血小板凝集活性
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黄芩苷纳米药物对过氧化氢诱导的人脐静脉血管内皮细胞衰老的改善作用
9
作者 莫欣荷 万有琼 +3 位作者 汪巳卜 马琴 张俊 陈英 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第1期110-118,共9页
为了探讨负载黄芩苷(BAI)的交联硫辛酸纳米胶囊(BAI@cLANCs)对过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)衰老的影响,采用MTT法考察BAI@cLANCs的HUVECs毒性;MTT法、细胞核染色法、SA-β-gal染色法确定H_(2)O_(2)诱导HUVEC... 为了探讨负载黄芩苷(BAI)的交联硫辛酸纳米胶囊(BAI@cLANCs)对过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)衰老的影响,采用MTT法考察BAI@cLANCs的HUVECs毒性;MTT法、细胞核染色法、SA-β-gal染色法确定H_(2)O_(2)诱导HUVECs衰老的最佳浓度;荧光显微镜成像法、流式细胞术评估BAI@cLANCs的细胞摄取效果;SA-β-gal染色法测定细胞衰老比例,荧光显微镜成像法、多功能酶标仪检测衰老细胞中活性氧(ROS)水平,脂质氧化检测试剂盒检测细胞内丙二醛(MDA)含量,碘化丙啶单染流式细胞术分析细胞周期。结果显示:BAI@cLANCs(以BAI的浓度进行定量)在2.80~112 mmol/L范围内对HUVECs生长无显著影响;H_(2)O_(2)诱导HUVECs衰老的最佳条件为200μmol/L、25 min;cLANCs作为药物递送载体能显著增强BAI在HUVECs上的摄取效率;与正常组相比,H_(2)O_(2)模型组细胞活力下降,SA-β-gal染色阳性率增高,ROS、MDA含量增多,细胞阻滞于S期,进入G_(2)/M期的细胞减少;与H_(2)O_(2)模型组相比,BAI组、cLANCs组、BAI+cLANCs组、BAI@cLANCs组细胞活力升高,SA-β-gal染色阳性率降低,ROS、MDA含量减少,S期细胞百分比降低,进入G_(2)/M期的细胞增加,其中BAI@cLANCs组抗衰老效果最佳。研究结果表明,BAI与cLANCs均具有抗衰老活性,以cLANCs作为药物载体来负载BAI制成的BAI@cLANCs存在联合抗衰老的优势,可有效延缓H_(2)O_(2)诱导的HUVECs衰老。 展开更多
关键词 黄芩苷 交联硫辛酸纳米胶囊 过氧化氢 人脐静脉血管内皮细胞 抗衰老
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娃儿藤化学成分及其抑菌活性研究
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作者 何喜月 郝小江 +2 位作者 梁启龙 蹇军友 黄烈军 《中成药》 北大核心 2025年第4期1172-1181,共10页
目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个... 目的研究娃儿藤化学成分及其抑菌活性。方法乙醇提取物采用MCI、硅胶、Sephade LH-20及半制备HPLC进行分离纯化,通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定各化合物对拟茎点霉病原菌的抑制活性。结果从中分离得到26个化合物,分别鉴定为丹皮酚(1)、豆甾烷-4-烯-3-酮(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、2,4-二甲氧基苯酚(4)、1,2,4-三甲氧基苯(5)、3-甲氧基苯酚(6)、3,4-二甲氧基苯乙酮(7)、5α,8α-过氧桥麦角甾-6,22(E)-二烯-3β-醇(8)、kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside(9)、芫花叶白前苷元C(10)、glaucoge-nin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(11)、邻苯二甲酸二丁酯(12)、白薇苷A(13)、hirundigoside C(14)、sublanceoside B2(15)、徐长卿苷(16)、邻苯二甲酸二正戊酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(19)、对羟基苯甲酸(20)、丁香酸(21)、β-羟基丙烯香豆酮(22)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-甲氧基)-1-苯丙酮(23)、(+)-丁香脂素(24)、(-)-丁香脂素(25)、(+)-梣皮树脂醇(26)。化合物12的IC 50值为37.27μg/mL。结论化合物1~26为首次从该植物中分离得到。化合物12对拟茎点霉病原菌具有抑制活性。 展开更多
关键词 娃儿藤 化学成分 分离鉴定 抑菌活性 菌丝生长速率法
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糯米蕉酵素对便秘小鼠的润肠通便作用
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作者 李立郎 刘莎 +6 位作者 李东海 张朝举 杨小生 杨娟 张峥嵘 曾富飞 王瑜 《食品工业科技》 北大核心 2025年第16期407-415,共9页
目的:探究糯米蕉酵素(Glutinous rice banana enzyme,GRBE)对便秘小鼠的润肠通便及肠道保护作用。方法:通过给予盐酸洛哌丁胺(Loperamide hydrochloride,LH)建立小鼠便秘模型,观察各组小鼠表观状态、黑便排出时间、小肠墨汁推进率,分析... 目的:探究糯米蕉酵素(Glutinous rice banana enzyme,GRBE)对便秘小鼠的润肠通便及肠道保护作用。方法:通过给予盐酸洛哌丁胺(Loperamide hydrochloride,LH)建立小鼠便秘模型,观察各组小鼠表观状态、黑便排出时间、小肠墨汁推进率,分析各组小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(Tumour necrosis factor-alpha,TNF-α)、血管活性肠肽(Vasoactive intestinal peptide,VIP)、P物质(Substance P,SP)、胃泌素(Gastrin,GAS)、胃动素(Motilin,MTL)的变化,并通过组织病理学对比空肠绒毛受损情况。结果:在给药期间,给药组小鼠未出现腹胀、腹泻等不良现象,且体重稳定增长,精神状态良好,毛发柔顺有光泽,表明GRBE安全无毒;相较于模型组,GRBE高剂量组首粒黑便排出时间显著缩短(P<0.01),且黑便的湿重、粒数及含水率均显著改善(P<0.001)。GRBE高剂量组小鼠的墨汁推进率显著增加(P<0.001),表明GRBE具有促进小鼠小肠蠕动的作用;GRBE可通过降低便秘小鼠血清VIP、SP和TNF-α含量(P<0.001),提高GAS和MTL含量(P<0.001),改善其肠道蠕动及排便功能。组织病理学结果显示,各GRBE剂量组便秘小鼠空肠绒毛受损情况均有不同程度改善,推测GRBE对LH造成的空肠绒毛损伤具有一定的保护作用。结论:GRBE对便秘小鼠具有较好的润肠通便及肠道保护作用,可为进一步开发糯米蕉的功能性发酵饮品提供理论依据。 展开更多
关键词 糯米蕉酵素 润肠通便 便秘小鼠 有机酸 多糖
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IDH1^(R132C)抑制剂CD-821的合成
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作者 吴胜菲 胡楚娇 廖伟科 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第5期1396-1401,共6页
本文以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经肟化、氯代、环合、水解、傅克酰基化、Heck反应、N-甲基化、脱保护等共计8步反应合成了突变型IDH1抑制剂CD-821,对合成路线中的傅克酰基化反应和Heck反应进行了条件筛选,总收率为14.21%,纯度98.51%... 本文以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经肟化、氯代、环合、水解、傅克酰基化、Heck反应、N-甲基化、脱保护等共计8步反应合成了突变型IDH1抑制剂CD-821,对合成路线中的傅克酰基化反应和Heck反应进行了条件筛选,总收率为14.21%,纯度98.51%。该路线反应条件温和,操作简单,具较好的工业化前景。 展开更多
关键词 IDH1抑制剂 合成 傅克酰基化 HECK反应
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VSV-G修饰增强工程化外泌体SARS-CoV2疫苗诱导呼吸道黏膜免疫
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作者 陈泽虹 邢昊楠 +4 位作者 陆梅 王曦维 李蒙 高秀丽 郑爱萍 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第8期581-590,共10页
目的探究水泡性口腔炎病毒G蛋白(VSV-G)修饰对工程化外泌体疫苗黏膜免疫效果的影响。方法体外实验:将小鼠树突状细胞系DC2.4分为细胞对照组(无外泌体DMEM培养基处理)、受体结合域(RBD)组(转染RBD质粒)和RBD+VSV-G组(共转染RBD和VSV-G质... 目的探究水泡性口腔炎病毒G蛋白(VSV-G)修饰对工程化外泌体疫苗黏膜免疫效果的影响。方法体外实验:将小鼠树突状细胞系DC2.4分为细胞对照组(无外泌体DMEM培养基处理)、受体结合域(RBD)组(转染RBD质粒)和RBD+VSV-G组(共转染RBD和VSV-G质粒),Western印迹法检测细胞中RBD和VSV-G蛋白表达水平,流式细胞术评价RBD和VSV-G细胞阳性率,免疫荧光染色观察RBD和VSV-G的膜定位情况;超速离心法提取外泌体,透射电镜和纳米粒子示踪分析仪分别测定外泌体的形态、粒径分布;Western印迹法验证外泌体中标志蛋白〔分化群抗原9(CD9)、CD101、CD63和高尔基体蛋白亚家族A成员2(GM130)〕,RBD和VSV-G蛋白表达。体内实验:①将雌性BALB/c小鼠分为Mock-Exo对照组(鼻滴源自细胞对照组的外泌体)、RBD-Exo组(鼻滴源自RBD组的外泌体)和RBD+VSV-G-Exo组(鼻滴源自RBD+VSV-G组的外泌体),鼻内接种相应外泌体疫苗后,小动物活体成像观察疫苗滞留鼻组织时间,流式细胞术评价疫苗将CD49B^(+)自然杀伤细胞、CD11c^(+)树突细胞和F4/80^(+)巨噬细胞招募至鼻组织的能力;初次免疫后每6 d对小鼠进行称重,周期为30 d。初次免疫7 d时,全自动生化仪分析小鼠血清中血尿素氮、乳酸脱氢酶、甘油三脂、谷草转氨酶、白蛋白和谷丙转氨酶含量,然后将小鼠处死,收集心、肝、脾、肺、肾和脑组织进行HE染色;②将雌性BALB/c小鼠分为Mock-Exo组、RBD+VSV-G-Exo组和RBD+VSV-G-Exo(im)组(肌肉注射RBD+VSV-G-Exo)。初次免疫7 d和21 d时,酶联免疫吸附试验测定血清中RBD特异性免疫球蛋白G(IgG)、肺泡灌洗液和鼻腔灌洗液中RBD特异性免疫球蛋白A(IgA)的滴度。结果体外实验:RBD和VSV-G阳性细胞率分别为64.4%与31.2%,且RBD和VSV-G蛋白成功表达在细胞膜;提取的外泌体形态规整,高表达阳性标记物CD9、CD101和CD63,不表达阴性标记物GM130,粒径约138 nm且成功装载RBD和VSV-G蛋白。体内实验:与Mock-Exo和RBD-Exo相比,RBD+VSV-G-Exo鼻组织滞留时间达96 h;鼻组织中CD49B^(+)自然杀伤细胞、CD11c^(+)树突细胞和F4/80^(+)巨噬细胞含量显著增加;免疫后30 d内小鼠体重呈稳定增长趋势;免疫7 d后血尿素氮、乳酸脱氢酶、甘油三脂、谷草转氨酶、白蛋白和谷丙转氨酶均正常表达,心、肝、脾、肺、肾及嗅球无明显病理改变。RBD+VSV-G-Exo引起高水平的RBD特异性免疫应答,其血清中IgG滴度达1∶5215,肺泡灌洗液中IgA滴度达1∶2560,鼻腔灌洗液IgA滴度达1∶1114;RBD+VSV-G-Exo(im)未在肺泡灌洗液和鼻灌洗液中检测到RBD特异性的IgA抗体滴度。结论VSV-G修饰可延长工程化外泌体疫苗在鼻组织的滞留时间,增强其对免疫细胞的招募能力,诱导高水平的抗原特异性呼吸道黏膜免疫应答。 展开更多
关键词 工程化外泌体 SARS-CoV-2 水泡性口腔炎病毒G蛋白 黏膜疫苗 鼻黏膜免疫 免疫应答诱导
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胍基柱[5]芳烃抗铜绿假单胞菌活性研究
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作者 王兴悦 郝阳 +2 位作者 燕鹏义 陈文章 黄静 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第10期2884-2891,共8页
本文基于全叠氮化柱[5]芳烃的母核结构,分别通过还原胺化反应和铜催化的1,3-偶极环加成反应策略,成功合成了两个胍基阳离子功能化柱[5]芳烃化合物GP5与GP5T。经^(1)H NMR、^(13)C NMR及HRMS确证结构后,通过比浊法测定二者对铜绿假单胞菌... 本文基于全叠氮化柱[5]芳烃的母核结构,分别通过还原胺化反应和铜催化的1,3-偶极环加成反应策略,成功合成了两个胍基阳离子功能化柱[5]芳烃化合物GP5与GP5T。经^(1)H NMR、^(13)C NMR及HRMS确证结构后,通过比浊法测定二者对铜绿假单胞菌PAO1的抑菌活性,结果发现二者均能显著抑制细菌生长,MIC值均为3.12μM,活性相当。结晶紫染色法评价显示,GP5与GP5T的半数生物膜抑制最小抑制浓度分别达到1.27μM和1.67μM。初步安全性评价显示GP5和GP5T在有效抗菌浓度范围内未表现出明显细胞毒性及溶血效应,显示出较好的生物相容性。上述研究表明,胍基阳离子功能化柱[5]芳烃具有高效的抗菌和抗生物膜活性,且有较好的安全性,在其结构基础上进行深度的优化和结构改造,有望筛选出可防控铜绿假单胞菌感染的抗菌和抗生物膜剂。 展开更多
关键词 芳烃 铜绿假单胞菌 抗菌 抗生物膜
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盐酸帕罗西汀关键中间体的合成工艺改进
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作者 彭玉凤 牟缘 +3 位作者 冯洪耀 彭金刚 张毅 汤磊 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第5期1420-1427,共8页
本文以对氟肉桂酸为原料,与手性助剂(R)-苯基恶唑烷酮反应生成3-[3-(4-氟苯基)-丙烯酰基]-4-苯基恶唑烷-2-酮,在NaH的催化下与N-甲基丙二酸乙酯进行环合、得高光学纯度(3S,4R)-3-乙氧基羰基-4-(40-氟苯基)-N-甲基哌啶-2,6-二酮,经LiAlH... 本文以对氟肉桂酸为原料,与手性助剂(R)-苯基恶唑烷酮反应生成3-[3-(4-氟苯基)-丙烯酰基]-4-苯基恶唑烷-2-酮,在NaH的催化下与N-甲基丙二酸乙酯进行环合、得高光学纯度(3S,4R)-3-乙氧基羰基-4-(40-氟苯基)-N-甲基哌啶-2,6-二酮,经LiAlH4还原得到盐酸帕罗西汀关键中间体(3S,4R)-反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-N-甲基哌啶,对其前后中间体进行单晶衍射,确定其绝对构型的不改变。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS和单晶衍射表征确证,总收率32.11%,HPLC纯度99.62%。 展开更多
关键词 盐酸帕罗西汀关键中间体 手性合成 工艺改进
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基于连续流微反应技术对Fmoc-系列氨基酸的合成工艺研究及运用
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作者 牟缘 彭玉凤 +3 位作者 冯洪耀 彭金刚 张毅 汤磊 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第6期1756-1767,共12页
本文旨在借助连续流微反应技术,探究Fmoc-系列氨基酸的合成工艺并加以优化。通过系统筛选和考察反应温度、溶剂、物料投料比、摩尔流量比及反应保留时间等关键因素对合成工艺的影响,开展深入的工艺研究。研究结果表明,在优化条件下,即... 本文旨在借助连续流微反应技术,探究Fmoc-系列氨基酸的合成工艺并加以优化。通过系统筛选和考察反应温度、溶剂、物料投料比、摩尔流量比及反应保留时间等关键因素对合成工艺的影响,开展深入的工艺研究。研究结果表明,在优化条件下,即温度在20±3℃、选用1,4-二氧六环或四氢呋喃作为反应溶剂、n(氨基酸)∶n(Fmoc-osu)=1.0±0.1、摩尔流量比为1.5~3∶1、保留时间为10 min时,目标产物收率均超过89%,纯度高于99.0%,且单一杂质含量低于0.1%。相较于传统釜式反应,连续流微反应技术展现出显著优势,其高效的传质传热性能促使体系物料均匀混合且无返混现象,不仅大幅缩短了反应时间,显著提升了反应收率和时空转化率,还实现了反应条件的精准控制及参数化,为工艺放大提供了便利,有力推动力Fmoc-氨基酸的连续高效生产及其工艺化应用,同时也为连续流微反应技术在工艺化领域的拓展应用提供了新的思路与实践支撑。 展开更多
关键词 Fmoc-氨基酸 连续流动化学 微反应技术
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贵州不同产地铁皮石斛的单糖组成 被引量：3
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作者 谭丹 杨传玉 +4 位作者 胡珺 陈思颖 杨畅 孙佳 兰燕宇 《贵州农业科学》 CAS 2016年第9期105-108,共4页
为铁皮石斛药效及多糖药理活性提供科学依据,采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化方法使糖类物质带上紫外基团,用高效液相色谱仪紫外检测器进行检测,对贵州不同产地铁皮石斛单糖组成进行测定,并对其中单糖的含量进行分析。结... 为铁皮石斛药效及多糖药理活性提供科学依据,采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化方法使糖类物质带上紫外基团,用高效液相色谱仪紫外检测器进行检测,对贵州不同产地铁皮石斛单糖组成进行测定,并对其中单糖的含量进行分析。结果表明:铁皮石斛多糖主要由甘露糖、葡萄糖、半乳糖醛酸和半乳糖等组成,其中甘露糖和葡萄糖含量较高,甘露糖均占总多糖35%以上,葡萄糖均占总多糖12%以上,贵州不同产地铁皮石斛药材中各单糖占总多糖含量的比例存在明显差异,大方县产铁皮石斛单糖含量相对较低,而乌当及独山等地产铁皮石斛单糖含量相对较高。 展开更多
关键词 柱前衍生化 铁皮石斛 单糖 组成 贵州
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贵州天名精化学成分及抗菌活性研究 被引量：3
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作者 陈洁 王丹 +4 位作者 张雄 彭明友 徐冉 晏英 王颖 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第4期598-605,共8页
为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,... 为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物2和7~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物6和10对白色念珠菌显示出弱活性。 展开更多
关键词 贵州天名精 化学成分 分离鉴定 抗菌活性
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贵州省刺梨中抗坏血酸含量HPLC测定方法优化 被引量：9
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作者 钱志瑶 龚艳丽 +3 位作者 梁芳瑜 罗忠圣 徐昌艳 覃容贵 《中国果菜》 2021年第6期120-125,共6页
贵州省蕴藏着较丰富的刺梨资源,抗坏血酸是刺梨中主要的活性成分之一。为探究较优高效液相色谱法(HPLC)对贵州省刺梨中抗坏血酸进行含量测定,试验分别对流动相、柱温、流速进行方法优化,确定适用的色谱条件,并进行方法学考察。采用所优... 贵州省蕴藏着较丰富的刺梨资源,抗坏血酸是刺梨中主要的活性成分之一。为探究较优高效液相色谱法(HPLC)对贵州省刺梨中抗坏血酸进行含量测定,试验分别对流动相、柱温、流速进行方法优化,确定适用的色谱条件,并进行方法学考察。采用所优化的方法对贵州省刺梨中抗坏血酸进行含量测定,测定结果与食品安全国家标准"食品中抗坏血酸的测定"中第一法HPLC测定所得结果使用配对样本T检验比较两者是否存在差异。结果表明,以流动相为0.05%草酸水溶液与甲醇(98∶2),柱温为25℃,流速为0.7 mL/min,检测波长为245 nm,进样量20μL时,所得测定方法耐用性、专属性、精密度、稳定性、重复性、回收率均较好,刺梨中抗坏血酸含量在0~50μg/mL范围内线性关系良好(R~2=0.999 9)。同时,刺梨中抗坏血酸含量与国标方法所测抗坏血酸含量差异无统计学意义(P>0.05)。因此,优化所得HPLC法检测贵州省刺梨中抗坏血酸含量结果准确、可靠,操作简便,适用于贵州省刺梨中抗坏血酸的含量测定。 展开更多
关键词 刺梨 高效液相色谱法 抗坏血酸 含量测定
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UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中18种核苷、游离氨基酸的含量 被引量：5
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作者 杨帅 郑林 +4 位作者 迟明艳 巩仔鹏 李月婷 魏茂陈 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期2140-2146,共7页
目的建立UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中Asp、Guad、Adeno、Arg、Ade、Cyti、Phe、Leu、Ile、Glu、Ser、Gln、Gly、Ala、Hyp、Thr、Pro、Lys的含量。方法分析采用WatersBEHC18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-水;... 目的建立UPLC-MS/MS法同时测定阿胶中Asp、Guad、Adeno、Arg、Ade、Cyti、Phe、Leu、Ile、Glu、Ser、Gln、Gly、Ala、Hyp、Thr、Pro、Lys的含量。方法分析采用WatersBEHC18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-水;体积流量0.35mL/min;柱温45℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。再采用层次聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析进行化学模式识别。结果18种核苷、游离氨基酸在各自范围内线性关系良好(r≥0.9990),平均加样回收率98.0%~104.9%,RSD1.6%~4.9%。17批样品聚为2类,2种主成分累积方差贡献率为60.75%,Leu、Phe、Ade和Guad是潜在指标成分。结论该方法稳定可靠,可用于阿胶的质量控制。 展开更多
关键词 阿胶 核苷 游离氨基酸 含量测定 UPLC-MS/MS 化学模式识别
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