目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP...目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4）共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用Graph Pad v5.0软件计算半数抑制浓度（IC50）。结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%~10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3A4（咪达唑仑）的IC50值分别为169.6%和9.133%,对CYP3A4（睾酮）的IC50值分别为8.472%和49.25%。结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性。展开更多
文摘目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4）共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用Graph Pad v5.0软件计算半数抑制浓度（IC50）。结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%~10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3A4（咪达唑仑）的IC50值分别为169.6%和9.133%,对CYP3A4（睾酮）的IC50值分别为8.472%和49.25%。结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性。
