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汉防己乙素衍生物LYY-32对Bloom综合征解旋酶生物学特性的影响
1
作者
张望明
冯勤颖
+6 位作者
宋晓钰
周信忠
陆娟
谢菀卿
赖智文
潘卫东
刘杰麟
《中国药理学通报》
北大核心
2025年第9期1680-1686,共7页
目的研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶生物学特性的影响,为进一步对其进行抗肿瘤活性研究奠定基础。方法采用荧光偏振法、孔雀绿-磷钼酸铵比色法、荧光素标记DNA的凝胶电泳实验研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-...
目的研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶生物学特性的影响,为进一步对其进行抗肿瘤活性研究奠定基础。方法采用荧光偏振法、孔雀绿-磷钼酸铵比色法、荧光素标记DNA的凝胶电泳实验研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶DNA结合活性、ATPase活性、解链活性的影响,采用荧光显微镜延时拍摄技术研究LYY-32对细胞内DNA解旋酶解链活性的影响,采用紫外吸收光谱法研究LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶构象的影响。结果10μmol·L^(-1)的LYY-32对dsDNA与BLM 642-1290 DNA解旋酶结合的抑制率为53.17%,5μmol·L^(-1)的LYY-32对ssDNA与BLM 642-1290 DNA解旋酶结合的抑制率为88.49%;50μmol·L^(-1)的LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶的ATPase活性抑制率为89.3%;LYY-32>5μmol·L^(-1)时,其对BLM 642-1290 DNA解旋酶解链活性的抑制率为100%;LYY-32亦能显著抑制C2C12细胞内DNA解旋酶的解链活性;LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶构象没有影响。结论汉防己乙素衍生物LYY-32可以显著抑制BLM 642-1290 DNA解旋酶的DNA结合活性、ATPase活性、解链活性。
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关键词
BLM
DNA解旋酶
汉防己乙素衍生物
结合活性
ATPASE活性
解链活性
荧光偏振
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题名
汉防己乙素衍生物LYY-32对Bloom综合征解旋酶生物学特性的影响
1
作者
张望明
冯勤颖
宋晓钰
周信忠
陆娟
谢菀卿
赖智文
潘卫东
刘杰麟
机构
北京积水潭
医院
贵州
医院
中心实验室
贵州
医科
大学
基础医学院免疫学教研室
贵州中医药大学第一附属医院肝胆外科
贵州
大学
药学院
出处
《中国药理学通报》
北大核心
2025年第9期1680-1686,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 82260458)
贵州省卫生健康高质量发展医学科研联合基金项目(No 2024GZYXKYJJXM0151)
+2 种基金
贵州省科技计划项目(黔科合成果-LC[2024]002)
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(No gzwkj2023-345,gzwkj2024-201)
北京积水潭医院贵州医院博士基金项目(No JGYBS[2025]01号)。
文摘
目的研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶生物学特性的影响,为进一步对其进行抗肿瘤活性研究奠定基础。方法采用荧光偏振法、孔雀绿-磷钼酸铵比色法、荧光素标记DNA的凝胶电泳实验研究汉防己乙素衍生物LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶DNA结合活性、ATPase活性、解链活性的影响,采用荧光显微镜延时拍摄技术研究LYY-32对细胞内DNA解旋酶解链活性的影响,采用紫外吸收光谱法研究LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶构象的影响。结果10μmol·L^(-1)的LYY-32对dsDNA与BLM 642-1290 DNA解旋酶结合的抑制率为53.17%,5μmol·L^(-1)的LYY-32对ssDNA与BLM 642-1290 DNA解旋酶结合的抑制率为88.49%;50μmol·L^(-1)的LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶的ATPase活性抑制率为89.3%;LYY-32>5μmol·L^(-1)时,其对BLM 642-1290 DNA解旋酶解链活性的抑制率为100%;LYY-32亦能显著抑制C2C12细胞内DNA解旋酶的解链活性;LYY-32对BLM 642-1290 DNA解旋酶构象没有影响。结论汉防己乙素衍生物LYY-32可以显著抑制BLM 642-1290 DNA解旋酶的DNA结合活性、ATPase活性、解链活性。
关键词
BLM
DNA解旋酶
汉防己乙素衍生物
结合活性
ATPASE活性
解链活性
荧光偏振
Keywords
BLM DNA helicase
fangchinoline derivative
binding activity
ATPase activity
unwinding activity
fluorescence polarization
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
R345.89 [医药卫生—基础医学]
R977.3 [医药卫生—药品]
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1
汉防己乙素衍生物LYY-32对Bloom综合征解旋酶生物学特性的影响
张望明
冯勤颖
宋晓钰
周信忠
陆娟
谢菀卿
赖智文
潘卫东
刘杰麟
《中国药理学通报》
北大核心
2025
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