大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系检测方法学研究 被引量：43

1

作者 朱曼 王睿 +1 位作者 张永青 梁蓓蓓 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第5期500-503,共4页

目的 :建立大鼠肝微粒体蛋白含量以及肝微粒体细胞色素P4 5 0酶系含量与活性测定的紫外和荧光分光光度方法。方法 :应用差速离心法提取大鼠肝微粒体 ,Lowery法测定肝微粒体蛋白浓度 ,应用紫外和荧光分光光度法测定肝微粒体细胞色素P4 5 ... 目的 :建立大鼠肝微粒体蛋白含量以及肝微粒体细胞色素P4 5 0酶系含量与活性测定的紫外和荧光分光光度方法。方法 :应用差速离心法提取大鼠肝微粒体 ,Lowery法测定肝微粒体蛋白浓度 ,应用紫外和荧光分光光度法测定肝微粒体细胞色素P4 5 0酶系含量及活性。结果 :牛血清白蛋白标准曲线的线性范围为 2 5～ 2 5 0mg·L-1,最低检测限为2 5mg·L-1,相关系数r为 0 .9975 ;紫外分光光度法测定细胞色素P4 5 0和细胞色素b5含量及NADPH CytC还原酶活性的结果显示方法灵敏 ;测定氨基比林N 脱甲基酶、红霉素N 脱甲基酶活性的甲醛标准曲线 ,线性范围为 0 .0 5～ 0 .5mmol·L-1,最低检测限为 0 .0 5mmol·L-1,相关系数r为 0 .9988;测定 7 乙氧基香豆素脱烃酶活性的resorufin标准曲线线性范围为 1～ 8μmol·L-1,最低检测限为 1μmol·L-1,相关系数r为 0 .9998。结论 :紫外和荧光分光光度方法测定大鼠肝微粒体细胞色素P4 5 0酶系中 6种酶的含量及活性的灵敏可靠 ,重复性较好。 展开更多

关键词 紫外分光光度计 荧光分光光度计 肝微粒体细胞色素P450

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中国健康志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学研究 被引量：4

2

作者 王睿 裴斐 +4 位作者 方翼 朱曼 王中孝 柴栋 王锡萍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期617-621,共5页

目的研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200、400、600mg三个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理... 目的研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200、400、600mg三个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为(2.028±0.362)mg/L、(3.749±0.446)mg/L、(4.876±0.569)mg/L;t1/2β分别为(7.489±0.806)h、(7.063±0.890)h、(7.735±0.8701)h;AUC0-t分别为(12.24±1.51)mg·h/L、(26.02±3.38)mg·h/L、(39.22±6.57)mg·h/L;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(61.90±7.70)%、(60.90±5.70)%和(58.74±13.49)%。结论9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200～600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。 展开更多

关键词 甲磺酸加替沙星 口服 单剂 药代动力学参数 健康志愿者 健康受试者 剂量 中国 模型 目的

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加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌菌体大小及DNA含量变化研究 被引量：5

3

作者 朱曼 王睿 +1 位作者 张永青 梁蓓蓓 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期418-422,共5页

目的　研究加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化 ,为探讨 PAE形成机理提供实验依据。方法　于加替沙星 (1、2、4 MIC)及环丙沙星 (1、2、4 MIC)体外 PAE期间不同时间点吸取培养物 ... 目的　研究加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化 ,为探讨 PAE形成机理提供实验依据。方法　于加替沙星 (1、2、4 MIC)及环丙沙星 (1、2、4 MIC)体外 PAE期间不同时间点吸取培养物 ,以荧光探针碘化丙啶进行染色 ,经流式细胞仪分析大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化。结果　加替沙星 (1、2、4 MIC)和环丙沙星 (1、2、4 MIC) PAE期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体显著增大 ,胞内 DNA含量明显增加 ,且呈剂量依赖性 ,当加替沙星 4 MIC与蛋白合成抑制剂氯霉素及 RNA合成抑制剂利福平联用时 (终浓度分别为 0 .0 2和 0 .16 mg/ L) ,这一变化被抑制。结论　应用流式细胞仪辅以荧光探针碘化丙啶可检测加替沙星及环丙沙星 PAE期间细菌菌体大小和DNA含量变化 ,该方法快捷、简便、直观。 展开更多

关键词 加替沙星 环丙沙星 抗生素后效应 大肠埃希氏菌

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氧氟沙星与哌拉西林联合抗菌活性的研究 被引量：5

4

作者 王睿 孙效东 +1 位作者 刘卫 谢平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期379-382,共4页

难治性感染性疾病常采用抗菌药物联合治疗。本文根据棋盘法设计,应用微量稀释法研究了氟喹诺酮类药物氧氟沙星(Ofloxacin,OFLX)与酰脲类青霉素哌拉西林(Piperac-illin,PIPC)的体外联合抗菌活性,结果表明两药联合应用后,对临床常见致病菌... 难治性感染性疾病常采用抗菌药物联合治疗。本文根据棋盘法设计,应用微量稀释法研究了氟喹诺酮类药物氧氟沙星(Ofloxacin,OFLX)与酰脲类青霉素哌拉西林(Piperac-illin,PIPC)的体外联合抗菌活性,结果表明两药联合应用后,对临床常见致病菌的MIC值明显下降,且FIC指数多在0.5左右,显示协同作用,协同作用比率为50～77.7％(变形杆菌属除外),尤其对PIPC与OFLX耐药的阴沟肠杆菌、大肠埃希氏菌、绿脓杆菌、克雷 伯氏菌属的协同作用更为明显,但对变形杆菌属单一用药即有较强的杀菌活性,故不必采用联合方案,总之,本实验提示PIPC与OFLX联合应用可能对临床大多数常见致病菌引起的感染呈现一定的协同抗菌效应。 展开更多

关键词 哌拉西林 氧氟沙星 抗微生物性

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亚甲蓝磁性明胶微球的制备及应用于疼痛治疗的可行性研究 被引量：4

5

作者 陶利军 孙永海 +2 位作者 张宏 王勇 刘建行 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期29-31,共3页

目的制备亚甲蓝磁性明胶微球,并初步探讨其在家兔蛛网膜下腔对脊髓背根神经节靶向神经阻滞的可行性。方法采用乳化交联包埋法制备亚甲蓝磁性明胶微球,高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中亚甲蓝的含量、保封率... 目的制备亚甲蓝磁性明胶微球,并初步探讨其在家兔蛛网膜下腔对脊髓背根神经节靶向神经阻滞的可行性。方法采用乳化交联包埋法制备亚甲蓝磁性明胶微球,高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中亚甲蓝的含量、保封率及体外释放规律;16只家兔随机分为亚甲蓝磁性微球(M)组和单纯磁性微球(C)组,每组8只,在外磁场作用下两组家兔分别蛛网膜下腔注射亚甲蓝磁性明胶微球15mg和单纯磁性微球15mg,连续观察注射药物后家兔下肢的电痛阈、运动功能的变化。结果亚甲蓝磁性明胶微球具有磁性载药微球的形态和特性,M组家兔后肢电痛域值在给药后明显升高,与自身给药前及C组比较差异显著(P<0.05),两组家兔后肢运动功能在给药后与给药前及C组比较无显著差异(P>0.05)。结论自制亚甲蓝磁性明胶微球有良好的磁控性和一定缓释性,神经阻滞作用确切,初步认为与外部磁场联合应用可用于脊髓背根神经的靶向神经阻滞而不影响运动功能。 展开更多

关键词 亚甲蓝 磁性明胶微球 神经传导阻滞

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中国健康志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究 被引量：1

6

作者 裴斐 李芹 +4 位作者 方翼 柴栋 梁蓓蓓 童卫杭 王睿 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期627-630,共4页

目的研究中国健康成年志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择12名18～40岁健康志愿者(男、女各半),按拉丁方设计随机分组,分别依次单剂静脉滴注250、500、750mg3个剂量的甲磺酸帕珠沙星... 目的研究中国健康成年志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择12名18～40岁健康志愿者(男、女各半),按拉丁方设计随机分组,分别依次单剂静脉滴注250、500、750mg3个剂量的甲磺酸帕珠沙星注射液,应用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数cmax分别为(4.89±1.11)、(9.94±2.62)、(17.43±3.22)mg/L;t1/2β分别为(1.50±0.19)h、(1.37±0.26)h、(1.53±0.26)h;AUC0～t分别为(9.53±2.00)、(21.47±6.63)、(36.12±3.06)mg·h/L;单剂静脉滴注250、500、750mg甲磺酸帕珠沙星注射液主要经肾排泄,24h经肾累积排泄率分别为(90.19%±10.24)%、(89.36%±9.56)%、(92.97%±3.01)%。结论12名健康受试者分别静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸帕珠沙星在250～750mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。 展开更多

关键词 帕珠沙星 HPLC 药动学

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细菌生物被膜实验方法的研究进展 被引量：12

7

作者 陈迁 《中国临床药理学与治疗学杂志》 CSCD 1997年第4期295-298,304,共5页

关键词 细菌生物被膜 实验方法 研究进展

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中国健康男性志愿者单次口服甲磺酸酚妥拉明片耐受性研究

8

作者 王睿 方翼 +6 位作者 王中孝 薛俊峰 王雅芹 张翠欣 杨莉 王培兰 管希周 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第5期393-396,共4页

目的 :在中国男性健康志愿者中评价单次口服Ⅳ +Ⅴ类新药甲磺酸酚妥拉明片的安全性、耐受性。方法 :根据新药临床试验指导原则设计试验方案 ,按照赫尔辛基宣言和GCP指导原则 ,选择 18～5 0岁健康成人 ,用区组随机化设计方法 ,按随机表将... 目的 :在中国男性健康志愿者中评价单次口服Ⅳ +Ⅴ类新药甲磺酸酚妥拉明片的安全性、耐受性。方法 :根据新药临床试验指导原则设计试验方案 ,按照赫尔辛基宣言和GCP指导原则 ,选择 18～5 0岁健康成人 ,用区组随机化设计方法 ,按随机表将 36名受试者随机分配至 10、2 0、30、4 0、5 0和 6 0mg剂量组 ,每组 6名受试者。观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等。结果 :单次口服 10～ 6 0mg甲磺酸酚妥拉明片 ,志愿者体温、脉搏、呼吸频率、卧立位血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内 ,仅见面部潮红、鼻塞、头晕头痛或脉率增快 (2 0例 )等与药物可能有关的一过性轻微不良反应。 9例志愿者在给药后 2 0～ 30min后发生阴茎勃起现象 ,约持续 5min左右。结论 :36名中国男性健康受试者单次口服甲磺酸酚妥拉明片最大剂量至 6 0mg比较安全、耐受性较好。 展开更多

关键词 甲磺酸酚妥拉明 药物耐受性 安全性 药理学 勃起功能障碍

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连续口服甲磺酸加替沙星片的人体耐受性研究

9

作者 方翼 王睿 +4 位作者 裴斐 柴栋 朱曼 梁蓓蓓 王锡萍 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第1期70-73,共4页

目的 :在中国健康成年志愿者中 ,评估连续口服甲磺酸加替沙星片的耐受性。方法 :根据GCP原则设计试验方案 ,选择 10名 18～ 4 0岁健康男性受试者参加连续口服甲磺酸加替沙星片耐受性试验 ,口服甲磺酸加替沙星片每次 4 0 0mg ,每日 1次 ... 目的 :在中国健康成年志愿者中 ,评估连续口服甲磺酸加替沙星片的耐受性。方法 :根据GCP原则设计试验方案 ,选择 10名 18～ 4 0岁健康男性受试者参加连续口服甲磺酸加替沙星片耐受性试验 ,口服甲磺酸加替沙星片每次 4 0 0mg ,每日 1次 ,连续10d。观察临床症状、体征 ,包括体温、脉搏、呼吸频率、血压等指标 ;实验室指标包括心电图、脑电图、血常规、凝血功能、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等。结果 :入选受试者给药后及给药期间症状、体征及实验室检查均未见有临床意义的改变。试验中未见严重的临床不良反应 ,有 2例受试者出现GPT、GOT轻度升高 ,可能与药物有关 ,停药 1wk后恢复正常。结论 :10名健康受试者连续口服甲磺酸加替沙星片10d ,每日 4 0 0mg 。 展开更多

关键词 临床试验 甲磺酸加替沙星 人体耐受性试验:I期临床试验

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复方硫酸铝注射液局部注射的安全性研究(英文)

10

作者 徐风华 符伟军 +1 位作者 张志萍 王晓雄 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期510-514,共5页

目的:研究复方硫酸铝注射液肌肉注射后的局部刺激性和药物的全身吸收,并考察犬膀胱壁肌层注射后局部坏死和愈合情况,以评价该药的安全性。方法:新西兰兔股四头肌注射复方硫酸铝注射液,观察局部刺激反应;耳静脉采血,等离子体质谱法测定... 目的:研究复方硫酸铝注射液肌肉注射后的局部刺激性和药物的全身吸收,并考察犬膀胱壁肌层注射后局部坏死和愈合情况,以评价该药的安全性。方法:新西兰兔股四头肌注射复方硫酸铝注射液,观察局部刺激反应;耳静脉采血,等离子体质谱法测定血铝浓度,DAS药代动力学程序处理血药浓度数据。手术暴露犬膀胱内壁,注射给药后观察药物浸润范围及愈合情况,并行病理学检查。结果:复方硫酸铝注射液兔股四头肌注射后,局部呈极严重刺激反应,血铝浓度略有升高,平均AUC0 -24为2 .93±1 .82 mg·h·L-1(n=5) ,相对生物利用度约为2 .77 %。膀胱壁肌层注射造成局部坏死,但坏死部位能够在4周内愈合,不会产生大出血、膀胱壁穿孔等严重不良反应。结论:复方硫酸铝注射液膀胱局部注射使组织坏死,药物全身吸收量很低,膀胱壁对由本品所致坏死的愈合能力强。本品是一种安全的新制剂。 展开更多

关键词 复方硫酸铝注射液 膀胱 刺激性 吸收

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复方硫酸铝注射液新西兰兔静脉注射和局部注射药代动力学研究(英文)

11

作者 徐风华 陈宜鸿 +1 位作者 方翼 高秀云 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第6期691-695,共5页

目的:研究复方硫酸铝注射液静脉注射后的药代动力学以及肌肉和皮下注射后的全身吸收。方法:兔耳静脉、股四头肌和背部皮下注射,耳静脉采血,采用等离子体质谱法测定血铝浓度,DAS药代动力学程序处理血药浓度数据。结果:静脉注射复方硫酸... 目的:研究复方硫酸铝注射液静脉注射后的药代动力学以及肌肉和皮下注射后的全身吸收。方法:兔耳静脉、股四头肌和背部皮下注射,耳静脉采血,采用等离子体质谱法测定血铝浓度,DAS药代动力学程序处理血药浓度数据。结果:静脉注射复方硫酸铝注射液1 mg.kg-1(剂量均以无水硫酸铝计),硫酸铝体内药代动力学过程符合二房室模型,t1/2β为1.08±0.46 h,AUC0-12h为1.52±0.92mg.h.L-1(n=5)。股四头肌注射复方硫酸铝注射液80 mg.kg-1,血铝浓度略有升高,但不明显,采用梯形法计算曲线下面积,平均AUC0-24h为2.93±1.82 mg.h.L-1(n=5),相对生物利用度约为2.41%。皮下注射160 mg.kg-1,血铝浓度没有明显的峰值,平均AUC0-24h为0.88±1.14 mg.h.L-1(n=5),相对生物利用度约为0.36%。结论:复方硫酸铝注射液静脉注射后血液中清除速率快,局部注射后全身吸收量很低,是一种安全的新制剂。 展开更多

关键词 复方硫酸铝注射液 药代动力学 吸收

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头孢噻肟在恶性血液病合并感染患者体内杀菌效价及临床疗效比较

12

作者 王睿 陈迁 +6 位作者 陈孟莉 楼方定 朱军 韩晓苹 谭次娥 裴保香 王爱珍 《中国临床药理学与治疗学杂志》 CSCD 1997年第1期17-19,共3页

目的 对比观察头孢噻肟（ＣＴＸ）与其他两种抗菌药物治疗方案对３０例血液病合并感染患者杀 菌活性（ＳＢＡ）及临床疗效。方法ＳＢＡ采用微量稀释法测定，临床疗效根据临床治疗登记表按三 级标准判定。结果与结论 头孢噻肟的临床反应... 目的 对比观察头孢噻肟（ＣＴＸ）与其他两种抗菌药物治疗方案对３０例血液病合并感染患者杀 菌活性（ＳＢＡ）及临床疗效。方法ＳＢＡ采用微量稀释法测定，临床疗效根据临床治疗登记表按三 级标准判定。结果与结论 头孢噻肟的临床反应最佳，杀菌作用时间维持较长，但对绿脓假单胞 菌和阴沟肠杆菌杀菌作用较差；呱拉西林（ＰＩＰ）与阿米卡星（ＡＮ）方案的抗菌谱广，但ＰＩＰ杀菌 作用时间较短，可考虑缩短给药间期，而ＡＮ可按一日一次给全日量的方案，以提高疗效减少不 良反应；头孢哌酮（ＣＰＺ）可主要用于绿脓假单胞菌感染，也可用于其它细菌的混合感染，但给药 间隔时间以一日三次为宜。 展开更多

关键词 头孢噻肟 恶性血液病 感染 体内杀菌效价 临床疗效 治疗

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中国人群CYP2D6基因多态性对美托洛尔药代动力学的影响 被引量：30

13

作者 李芹 王睿 +1 位作者 郭雅 裴斐 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第7期796-802,共7页

目的：研究中国人群CYP2D6基因多态性对美托洛尔药代动力学的影响。方法：使用基因芯片技术测定中国健康志愿者CYP2D6的基因型,按照分型结果将志愿者分为四组,第1组：CYP2D6＊2W＊10W,第2组：CYP2D6＊2H＊10W或CYP2D6＊2M＊10W,第3组：C... 目的：研究中国人群CYP2D6基因多态性对美托洛尔药代动力学的影响。方法：使用基因芯片技术测定中国健康志愿者CYP2D6的基因型,按照分型结果将志愿者分为四组,第1组：CYP2D6＊2W＊10W,第2组：CYP2D6＊2H＊10W或CYP2D6＊2M＊10W,第3组：CYP2D6＊2M＊10H,第4组：CYP2D6＊2M＊10M,每组筛选10人,共40人。各组志愿者单次口服100mg美托洛尔后,使用HPLC方法测定血和尿中美托洛尔及其代谢产物α-羟基美托洛尔（HM）的浓度,研究其在不同基因型志愿者体内的药代过程。结果：第2组美托洛尔及其HM的主要药动学参数与第1组相比均没有统计学差异。第3组美托洛尔的t1/2、AUC、Cmax显著高于第1组（P〈0.05）;而HM的t1/2延长47.3%,AUC降低56.0%（P〈0.05）。第4组美托洛尔的t1/2、AUC、Cmax均显著高于第1组（P〈0.05）和第3组（P〈0.05）;HM的t1/2、AUC、Cmax与第1组和第3组相比均有统计学差异（P〈0.05）,且呈现基因剂量效应。第3组和第4组的口服清除率和肾清除率均低于第1组,而0-24h代谢比率分别为第1组的1.82倍和3.96倍。结论：CYP2D6＊2对于美托洛尔的药代动力学过程没有影响;但CYP2D6＊10可降低酶活性,且CYP2D6＊10纯合子变异比杂合子变异对美托洛尔药代动力学的影响更大,呈现基因剂量效应。 展开更多

关键词 CYP2D6 中国人群 美托洛尔 α-羟基美托洛尔 药代动力学

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第四代氟喹诺酮类抗菌药——加替沙星 被引量：71

14

作者 朱曼 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2001年第4期377-381,共5页

关键词 加替沙星 构效关系 抗菌活性 药代动力学 药物适应证

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阿霉素磁性明胶微球的制备及靶向损毁脊髓背角镇痛作用的观察 被引量：6

15

作者 王勇 孙永海 +1 位作者 张宏 刘建行 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期27-31,共5页

目的:研究阿霉素磁性明胶微球的制备及特性检测,探讨其靶向损毁脊髓背角的镇痛作用。方法:采用乳化-交联法制备阿霉素磁性明胶微球。高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中阿霉素的含量,测定微球磁吸附率,计算求和... 目的:研究阿霉素磁性明胶微球的制备及特性检测,探讨其靶向损毁脊髓背角的镇痛作用。方法:采用乳化-交联法制备阿霉素磁性明胶微球。高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中阿霉素的含量,测定微球磁吸附率,计算求和值S,确定最佳投料比(药物:载体),绘制药物微球体外释放曲线。28只雄性新西兰兔,随机分为5组:假手术组(S组)4只;空白微球对照5mg组(C1组)、15mg组(C2组),阿霉素磁性明胶微球5mg组(A1组)、15mg组(A2组),每组各6只。在外磁场作用下蛛网膜下腔注射微球,连续观察家兔下肢的电痛阈、运动功能的变化,30d后取腰骶段脊髓作病理检查。结果:制备的阿霉素磁性明胶微球最佳投料比为1:15,磁吸附率为100%。微球外形圆整,分散性好。阿霉素60min释放75%左右,240min释放90%以上。A2组痛阈显著升高(P<0.01),持续30d仍未见消失。所有家兔运动功能评分未见明显变化。A1组脊髓背角破坏轻微,A2组脊髓背角破坏明显,所有组的脊髓前角未见损毁。结论:制备的阿霉素磁性明胶微球缓释性好,磁响应性强,15mg组可靶向损毁脊髓背角,镇痛效应显著,具有“感觉-运动”分离作用,可作为疼痛治疗的靶向神经损毁剂。 展开更多

关键词 明胶 阿霉素 微球体 靶向损毁

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氧氟沙星与哌拉西林单用或联合应用的抗生素后效应 被引量：24

16

作者 王睿 刘卫 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期383-386,398,共5页

本文应用AVANTAGE分析仪的微生物比浊法测定了氧氟沙星(OFLX)与哌拉西林(PIPC)单用或联合应用的抗生素后效应(PAE),结果表明OFLX单用时对受试革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌均产生明显的PAE; PIPC单用时对革兰氏阳性球菌PAE较明显,对... 本文应用AVANTAGE分析仪的微生物比浊法测定了氧氟沙星(OFLX)与哌拉西林(PIPC)单用或联合应用的抗生素后效应(PAE),结果表明OFLX单用时对受试革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌均产生明显的PAE; PIPC单用时对革兰氏阳性球菌PAE较明显,对革兰氏阴性杆菌PAE较小,两药单用时PAE值随药物浓度增高而显著增大,而两药联用时,对革兰氏阴性杆菌均呈现协同或相加PAE;对革兰氏阳球菌的PAE,仅在相对低浓度组合时呈现相加作用。PAE的存在提示在设计给药方案时可适当减少剂量,延长给药间期,仍能维持疗效。 展开更多

关键词 抗生素后效应 氧氟沙星 哌拉西林

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原子力显微镜观察头孢美唑抗生素后效应期间大肠埃希菌形态学特征 被引量：2

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作者 张永青 王睿 +3 位作者 朱曼 张健鹏 张咏梅 同军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第10期1123-1127,共5页

目的通过应用原子力显微镜对头孢美唑体外抗生素后效应(PAE)期间E.coliATCC25922的形态学观察,深入探讨其抗生素后效应形成机制。方法采用菌落计数法测定头孢美唑对E.coli的PAE的同时,应用原子力显微镜观察体外PAE期间4MIC、128MIC的头... 目的通过应用原子力显微镜对头孢美唑体外抗生素后效应(PAE)期间E.coliATCC25922的形态学观察,深入探讨其抗生素后效应形成机制。方法采用菌落计数法测定头孢美唑对E.coli的PAE的同时,应用原子力显微镜观察体外PAE期间4MIC、128MIC的头孢美唑不同时间点E.coli.ATCC25922的形态学变化。结果菌落计数法测定4MIC、128MIC头孢美唑的体外PAE分别为-0.03h和3.65h。原子力显微镜结果表明低浓度(4MIC)时细菌呈丝状体,高浓度(128MIC)时细菌呈球状体,而且在菌落计数法所测定的PAE之后仍有细菌形态学改变。结论不同浓度的头孢美唑PAE期间E.coli菌体形态呈现不同的变化,从而显示了不同浓度的头孢美唑PAE期间对E.coli具有不同的作用靶位。 展开更多

关键词 原子力显微镜 头孢美唑 抗生素后效应 大肠埃希菌 形态学

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氨基甙类药物的抗生素后效应 被引量：1

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作者 刘皈阳 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1996年第2期152-155,共4页

1946年Parker和Marsh发现金黄色葡萄球菌与青霉素接触30min后。尽管已除去药物，细菌仍需3h才能恢复正常生长。这种细菌与抗生素短暂接触，当清除药物后，细菌生长仍受持续抑制的现象称抗生素后效应(Postantibiotic effect，PAE)。以后... 1946年Parker和Marsh发现金黄色葡萄球菌与青霉素接触30min后。尽管已除去药物，细菌仍需3h才能恢复正常生长。这种细菌与抗生素短暂接触，当清除药物后，细菌生长仍受持续抑制的现象称抗生素后效应(Postantibiotic effect，PAE)。以后的研究证明大多数抗菌药物均有不同程度的PAE现象，尤以氨基甙类和喹诺酮类药物最为明显。随着氨基甙类抗生素的每日一次给药方案的深入研究，该类药物的PAE受到普遍重视。 展开更多

关键词 氨基甙类 药物 抗生素后效应 PAE 正常 细菌生长 给药方案 发现 恢复

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3种青霉素类药物体外抗生素后效应 被引量：1

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作者 秦廷兵 王睿 +4 位作者 刘皈阳 刘庆锋 方翼 陈迁 周亮 《中国临床药理学与治疗学杂志》 CSCD 1997年第1期24-26,共3页

目的 比较氯唑西林（ＣＸＬ），阿莫西林（ＡＭ）和美洛西林（ＭＺＬ）的抗生素后效应。方法 采用ＡＶＡＮＴＡＧＥ全自动微生物分析仪，用光密度法测定ＣＸＬ、ＡＭ、ＭＺＬ三种青霉素类抗生素对 ４种共２０株临床常见致病菌的体外抗... 目的 比较氯唑西林（ＣＸＬ），阿莫西林（ＡＭ）和美洛西林（ＭＺＬ）的抗生素后效应。方法 采用ＡＶＡＮＴＡＧＥ全自动微生物分析仪，用光密度法测定ＣＸＬ、ＡＭ、ＭＺＬ三种青霉素类抗生素对 ４种共２０株临床常见致病菌的体外抗生素后效应（ＰＡＥ）。结果与结论 不同品种、不同浓度的药物对不同受试菌所产生的ＰＡＥ不同，对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌有较明显的ＰＡＥ，对大肠杆菌、绿脓杆菌ＰＡＥ较小甚至没有。从而提示：在应用青霉素类抗生素治疗细菌感染时，除根据抗生素对细菌的ＭＩＣ值外，还应考虑抗生素对细菌的ＰＡＥ值。在治疗革兰氏阳性球菌所致感染时，由于ＰＡＥ较长可快速静滴给药并适当延长给药间隔时间，在治疗革兰氏阴性杆菌所致感染时，由于ＰＡＥ较短或没有，可主要参考药代动力学等其它因素设计给药方案。 展开更多

关键词 青霉素 体外抗生素后效应 氯唑西林 阿莫西林 美洛西林

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环磷酰胺诱发叙利亚地鼠胚胎细胞的恶性转化 被引量：2

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作者 戴向国 吴德昌 王治乔 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期192-195,共4页

给予３７．５，７５和１５０ｍｇ·Ｌ－１环磷酰胺（ＣＰ）均可稳定地引起叙利亚地鼠胚胎细胞的表型转化．转化细胞在传至９９代时，仍然具有旺盛的分裂增殖能力，对细胞生长因子的依赖程度下降，转化细胞可因植物凝集素的存在而发... 给予３７．５，７５和１５０ｍｇ·Ｌ－１环磷酰胺（ＣＰ）均可稳定地引起叙利亚地鼠胚胎细胞的表型转化．转化细胞在传至９９代时，仍然具有旺盛的分裂增殖能力，对细胞生长因子的依赖程度下降，转化细胞可因植物凝集素的存在而发生凝集，具有在软琼脂培养基上形成集落的能力，表现出抛锚独立性生长特性；接种同种动物及无胸腺裸鼠后能形成肿瘤．瘤切片病理观察显示所形成肿瘤均为分化程度较高的纤维肉瘤，从而证明ＣＰ能够诱导叙利亚地鼠胚胎细胞发生恶性转化． 展开更多

关键词 环磷酰胺 胚胎细胞 恶性转化 地鼠

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