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BTK/JAK3双靶点抑制剂的设计合成和生物活性评价
被引量：
1
1
作者
岑丽芳
程铭
+5 位作者
任玮杰
叶柳
王禄华
郭维博
张强
徐云根
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期73-86,共14页
以课题组前期发现的XL-12为先导化合物,通过末端苯环的结构修饰,进一步提高化合物的抗炎活性。设计并合成了12个目标化合物。所有目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。体外活性测试结果显示大部分化合物对布鲁顿型酪氨...
以课题组前期发现的XL-12为先导化合物,通过末端苯环的结构修饰,进一步提高化合物的抗炎活性。设计并合成了12个目标化合物。所有目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。体外活性测试结果显示大部分化合物对布鲁顿型酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine,BTK)和Janus激酶3(JAK3)具有较好的酶抑制活性,化合物I-3对Daudi细胞和BaF3-JAK3细胞显示中等的细胞增殖抑制活性。在体外抗炎活性评价中,化合物I-3能有效抑制炎症因子IL-6的产生。此外,在小鼠二甲苯致耳廓肿胀模型中,化合物I-3显示出优于阳性药依鲁替尼(ibrutinib)的抗炎活性。
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关键词
类风湿性关节炎
BTK抑制剂
JAK3抑制剂
双靶点抑制剂
抗炎
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职称材料
题名
BTK/JAK3双靶点抑制剂的设计合成和生物活性评价
被引量：
1
1
作者
岑丽芳
程铭
任玮杰
叶柳
王禄华
郭维博
张强
徐云根
机构
中国药科大学
药物
化学系
西安新通药物研究股份有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期73-86,共14页
文摘
以课题组前期发现的XL-12为先导化合物,通过末端苯环的结构修饰,进一步提高化合物的抗炎活性。设计并合成了12个目标化合物。所有目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。体外活性测试结果显示大部分化合物对布鲁顿型酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine,BTK)和Janus激酶3(JAK3)具有较好的酶抑制活性,化合物I-3对Daudi细胞和BaF3-JAK3细胞显示中等的细胞增殖抑制活性。在体外抗炎活性评价中,化合物I-3能有效抑制炎症因子IL-6的产生。此外,在小鼠二甲苯致耳廓肿胀模型中,化合物I-3显示出优于阳性药依鲁替尼(ibrutinib)的抗炎活性。
关键词
类风湿性关节炎
BTK抑制剂
JAK3抑制剂
双靶点抑制剂
抗炎
Keywords
rheumatoid arthritis
BTK inhibitor
JAK3 inhibitor
dual-target inhibitors
anti-inflammatory
分类号
R914.2 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
BTK/JAK3双靶点抑制剂的设计合成和生物活性评价
岑丽芳
程铭
任玮杰
叶柳
王禄华
郭维博
张强
徐云根
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
1
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