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树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成
1
作者
方波
陶凌晖
+1 位作者
周向东
周成合
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第10期1051-1054,共4页
目的新法合成新型抗肿瘤树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。方法以胆固醇为原料,3β,5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体,亚胺化-还原为关键步骤,经5步反应合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。结果以62%的总收率合成了目标...
目的新法合成新型抗肿瘤树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。方法以胆固醇为原料,3β,5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体,亚胺化-还原为关键步骤,经5步反应合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。结果以62%的总收率合成了目标化合物,其结构与实测MS(476)、HRMS(476.4465)、[α]2D5(-57.0°)、IR(3387)、1HNMR[2.67～2.61(1H,m,6α-H)]、13CNMR和元素分析一致。结论以本法合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇,原料廉价易得、总收率高、易于工业化。
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关键词
胆固醇
树化胺基甾醇
亚胺化-还原两步一锅法
抗肿瘤
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职称材料
题名
树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成
1
作者
方波
陶凌晖
周向东
周成合
机构
西南大学化学化工学院生物有机药物化学实验室
第三军医
大学
药
学院
药物
化学
教研室
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第10期1051-1054,共4页
文摘
目的新法合成新型抗肿瘤树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。方法以胆固醇为原料,3β,5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体,亚胺化-还原为关键步骤,经5步反应合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。结果以62%的总收率合成了目标化合物,其结构与实测MS(476)、HRMS(476.4465)、[α]2D5(-57.0°)、IR(3387)、1HNMR[2.67～2.61(1H,m,6α-H)]、13CNMR和元素分析一致。结论以本法合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇,原料廉价易得、总收率高、易于工业化。
关键词
胆固醇
树化胺基甾醇
亚胺化-还原两步一锅法
抗肿瘤
Keywords
cholesterol
dendrogenins
imidation-reduction of one-pot two steps
antitumor
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
O629.21 [理学—有机化学]
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作者
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1
树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成
方波
陶凌晖
周向东
周成合
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010
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