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新型京尼平衍生物的合成、表征及抗糖尿病活性 被引量:4
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作者 李志伟 鲍志超 +3 位作者 王建南 曹瑞峰 谢朝阳 郑群怡 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2752-2758,共7页
为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物.这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%-63%,其... 为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物.这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%-63%,其结构经核磁共振、质谱和元素分析确认.活性测试结果表明,所有目标化合物在10mmol/L浓度下都有一定的抗糖尿病活性,其中化合物10f对二肽基肽酶4(DPPIV)的抑制率达31.2%. 展开更多
关键词 糖尿病 京尼平 抑制剂
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托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性
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作者 谢朝阳 李志伟 +5 位作者 鲍志超 王建南 尹鹏 何侃 颜霏 郑群怡 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1127-1132,共6页
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激... 从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30%。 展开更多
关键词 托品酮衍生物 糖尿病 体外 二肽基肽酶Ⅳ抑制活性
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