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新型京尼平衍生物的合成、表征及抗糖尿病活性
被引量:
4
1
作者
李志伟
鲍志超
+3 位作者
王建南
曹瑞峰
谢朝阳
郑群怡
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第12期2752-2758,共7页
为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物.这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%-63%,其...
为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物.这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%-63%,其结构经核磁共振、质谱和元素分析确认.活性测试结果表明,所有目标化合物在10mmol/L浓度下都有一定的抗糖尿病活性,其中化合物10f对二肽基肽酶4(DPPIV)的抑制率达31.2%.
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关键词
糖尿病
京尼平
抑制剂
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职称材料
托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性
2
作者
谢朝阳
李志伟
+5 位作者
鲍志超
王建南
尹鹏
何侃
颜霏
郑群怡
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1127-1132,共6页
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激...
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30%。
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关键词
托品酮衍生物
糖尿病
体外
二肽基肽酶Ⅳ抑制活性
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职称材料
题名
新型京尼平衍生物的合成、表征及抗糖尿病活性
被引量:
4
1
作者
李志伟
鲍志超
王建南
曹瑞峰
谢朝阳
郑群怡
机构
蕾硕
医药
化工
(
长沙
)
有限公司
长沙
理工大学化学与生物工程学院
湖南中
医药
大学药学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第12期2752-2758,共7页
基金
湖南省科技计划重大专项(批准号:2010FJ1010)
长沙市科技局重点项目(批准号:k1003212-31)
长沙理工大学人才引进项目基金资助
文摘
为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化(苄基化)、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物.这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%-63%,其结构经核磁共振、质谱和元素分析确认.活性测试结果表明,所有目标化合物在10mmol/L浓度下都有一定的抗糖尿病活性,其中化合物10f对二肽基肽酶4(DPPIV)的抑制率达31.2%.
关键词
糖尿病
京尼平
抑制剂
Keywords
Diabetes
Genipin
Inhibitor
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性
2
作者
谢朝阳
李志伟
鲍志超
王建南
尹鹏
何侃
颜霏
郑群怡
机构
康宝莱
蕾硕
(湖南)天然产物
有限公司
长沙
理工大学化学与生物工程学院
蕾硕
医药
化工
(
长沙
)
有限公司
湖南大学化学
化工
学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1127-1132,共6页
基金
湖南省科技计划重大专项
长沙市科技局重点项目(2010FJ1010
k1003212-31)
文摘
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30%。
关键词
托品酮衍生物
糖尿病
体外
二肽基肽酶Ⅳ抑制活性
Keywords
tropinone derivaties, diabetes, in-vitro model, dipeptidylpeptidase-Ⅳ inhibitory effect
分类号
O629.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型京尼平衍生物的合成、表征及抗糖尿病活性
李志伟
鲍志超
王建南
曹瑞峰
谢朝阳
郑群怡
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性
谢朝阳
李志伟
鲍志超
王建南
尹鹏
何侃
颜霏
郑群怡
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
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职称材料
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