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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究
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作者 张铭申 王永 +2 位作者 吴耽 王立平 朱伟明 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第1期50-57,共8页
目的对内生真菌Penicillium sp.GZWMJZ-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化... 目的对内生真菌Penicillium sp.GZWMJZ-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。 展开更多
关键词 霉酚酸 衍生物 合成 细胞毒活性
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贵州洞穴真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物 被引量:2
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作者 周彦伶 许言超 +5 位作者 龚倩玉 饶青 左明星 朱伟明 林昌虎 王立平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第6期675-682,共8页
目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物... 目的研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物的抗菌活性。结果从烟曲霉GZWMJZ-152的发酵产物中分离并鉴定了9个化合物,其结构分别为烟曲霉酸(1)、gliotoxin(2)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(3)、fumiquinazoline A(4)、pseurotin A(5)、fumitremorgin C(6)、verruculogen(7)、fumitremorgin B(8)、fumiquinazoline C(9)。化合物1和2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、副溶血弧菌、蜡样芽孢杆菌、嗜水气单胞菌、假交替单胞菌和黄海希瓦菌具有较强的抑制作用,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)为0.0625~2.0μg/m L。结论来源于洞穴土壤的真菌能产生具有抗菌活性的次生代谢产物。 展开更多
关键词 洞穴真菌 活性产物 抗菌活性
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鱼腥草内生放线菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725次级代谢产物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
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作者 李明星 王立平 +3 位作者 许言超 吴耽 王冬阳 朱伟明 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第2期194-199,共6页
目的 对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法 采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综... 目的 对鱼腥草内生链霉菌Streptomyces sanglieri GZWMJZ-725的次级代谢产物及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法 采用大米固体培养基对菌株进行发酵;采用有机溶剂对发酵产物进行提取;利用正反相柱色谱手段对提取物进行分离纯化;综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱、紫外、红外等现代波谱技术对化合物平面结构进行解析;采用计算圆二色谱法确定化合物的立体构型;采用pNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从S. sanglieri GZWMJZ-725发酵产物中分离到3个化合物,其中化合物1和2鉴定为新的protoasukamycin类似物,化合物3为protoasukamycin。化合物1~3对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为(10.08±0.09)、(10.71±0.18)和(11.14±0.18)μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为(140.78±1.98)μg/mL。结论 鱼腥草内生链霉菌S. sanglieri GZWMJZ-725可产生结构新颖且具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的protoasukamycin类化合物。 展开更多
关键词 内生放线菌 次级代谢产物 结构鉴定 Α-葡萄糖苷酶
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深层土壤真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-1617次级代谢产物研究
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作者 吴香群 何文文 +3 位作者 吴耽 王冬阳 王立平 朱伟明 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第4期401-407,共7页
目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自... 目的研究深层土壤真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-1617的活性次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术手段对其发酵物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱、质谱和比旋光等方法鉴定化合物结构;荧光法测试ORAC氧化自由基吸收能力活性、PNPG法测试α-葡萄糖苷酶抑制活性以及用比色法测定PTP1B酶抑制活性。结果从深层土壤真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-1617中分离得到5个化合物,即5'-hydroaverythrin(1)、averantin(2)、5'-epi-averufani(3)、averufanin(4)、2H-6-O-methylaverufin(5),其中化合物1为新化合物。活性测试结果显示5个化合物的抗氧化ORAC值分别为(1.53±0.03)、(2.67±0.02)、(1.12±0.03)、(2.35±0.03)和(3.54±0.03)μmol/L TE/μmol/L,抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC_(50)分别为(20.02±0.23)、(3.38±0.02)、(9.75±0.06)、(1.98±0.11)和(18.27±0.05)μmol/L,抑制PTP1B酶活性的IC_(50)分别为(0.069±0.002)、(0.093±0.0005)、(20.52±0.20)、(4.88±0.04)、(93.42±0.48)μmol/L。结论深层土壤真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-1617代谢产生的5个蒽醌类化合物具有较强的抗氧化、α-葡萄糖苷酶和PTP1B酶抑制活性,为新型抗糖尿病药物的研发提供了活性物质基础。 展开更多
关键词 深层土壤真菌 活性产物 氧化自由基吸收能力 PTP1B酶 Α-葡萄糖苷酶
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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究
5
作者 赵林春 李港 +2 位作者 许言超 朱伟明 王立平 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第4期383-393,共11页
目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质... 目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰,丰富其化学结构的多样性,发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料,在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物;利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化;采用质谱(MS)、高分辨质谱(HRESIMS)、核磁共振(^(1)H NMR和^(13)C NMR)等鉴定化合物结构;并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个,其中13个化合物(1、3~14)为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性;大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性,其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性,IC_(50)值分别为0.86和1.30μmol/L,选择指数SI(正常肝细胞的IC_(50)/肿瘤细胞的IC_(50))分别为7和8,均优于阳性药PKC-412(IC_(50)为8.92μmol/L,SI为1);多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性,部分化合物具有高效低毒的优势,有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 十字孢碱 生物碱 磺酰化 细胞毒活性
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黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响 被引量:19
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作者 韩昌权 王恩花 +9 位作者 高明 张琳 李良群 杨礼寿 邓廷飞 葛丽娟 张富林 严艳芳 杨小生 潘雄 《中国饲料》 北大核心 2022年第13期72-77,共6页
为研究黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响,试验选取平均体重(15.0±1.0)kg、3月龄、雄性羔羊16只,随机为4组,每组4个重复,每个重复1只。对照组(CT组)不添加黄芪药渣(AMBR),G1、G2、G3组分别在日粮中添加5%、10%... 为研究黄芪药渣对贵州黑山羊生长性能、免疫功能和肉品质的影响,试验选取平均体重(15.0±1.0)kg、3月龄、雄性羔羊16只,随机为4组,每组4个重复,每个重复1只。对照组(CT组)不添加黄芪药渣(AMBR),G1、G2、G3组分别在日粮中添加5%、10%、15%的AMBR。预试验期10 d,正式期90 d。结果表明:G3组的终末体重、胴体重及屠宰率均显著高于CT和G1组(P<0.05),最终体重分别增加了24.86%和21.05%,胴体重分别增加了36.55%和26.95%,屠宰率分别增加了9.32%和4.83%;G3组料重比显著低于CT组(P<0.01),降低了28.69%;G2、G3组血清免疫球蛋白(Ig G、IgM、IgA)水平极显著高于CT组(P<0.01),其中G2组与CT组相比,IgG、IgM和IgA分别提高了185.77%、31.16%、46.05%,G3组与CT组相比,IgG、IgM和IgA分别提高了264.79%、25.03%、28.74%。;此外,G1、G2、G3组肉质与CT组无显著差异(P>0.05)。综上所述,在常规日粮中添加15%AMBR可提高贵州黑山羊的生长性能及免疫力,并且对肉质不会产生负面影响。 展开更多
关键词 黄芪药渣 贵州黑山羊 生长性能 免疫功能 肉品质
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不同树种对附生铁皮石斛营养成分及硒含量的影响 被引量:1
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作者 周美 魏福晓 +6 位作者 廖秀 胡恩明 罗鸣 钱薇竹 骆衡 潘卫东 王道平 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2024年第5期174-183,共10页
为探究不同附生树种栽培对铁皮石斛营养成分及硒含量的影响,以安龙县青冈、板栗、枫香、木荷、杨梅、合欢、冬瓜和核桃8个树种附生铁皮石斛及相应树皮为研究对象,测定铁皮石斛中4种营养成分及硒元素、树皮中11种矿物质元素含量,并进行... 为探究不同附生树种栽培对铁皮石斛营养成分及硒含量的影响,以安龙县青冈、板栗、枫香、木荷、杨梅、合欢、冬瓜和核桃8个树种附生铁皮石斛及相应树皮为研究对象,测定铁皮石斛中4种营养成分及硒元素、树皮中11种矿物质元素含量,并进行相关性分析。采用SPSS软件对铁皮石斛药材中4种营养成分及硒元素进行主成分分析,以反映不同附生树种铁皮石斛药材品质的差异性。结果表明,树皮不同矿质元素对铁皮石斛营养成分影响差异较大,8个树种附生铁皮石斛硒元素含量为20.3~49.7μg/kg,浸出物含量为7.2%~11.5%,多糖含量为23.7%~36.8%,总黄酮含量为23.6~49.9 mg/g,游离氨基酸含量为0.3~6.8 mg/g。主成分分析结果显示,对铁皮石斛药材品质影响较大的3个主要成分分别为硒元素、多糖和氨基酸。综合评分显示,8个铁皮石斛药材品质优劣顺序(按附生树种排)为木荷、板栗、合欢、枫香、杨梅、核桃、冬瓜、青冈。研究结果可为铁皮石斛的品质评价及其附生树种选择提供科学依据。 展开更多
关键词 铁皮石斛 附生植物 营养成分 矿物元素
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刺梨果渣栽培平菇过程中蛋白质含量变化研究 被引量:6
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作者 杨勇 杨礼寿 罗忠圣 《安徽农业科学》 CAS 2019年第21期51-52,57,共3页
为充分利用刺梨果渣中的氮源,利用刺梨果渣作为培养基主料栽培平菇,通过凯氏定氮法,研究不同阶段下培养基的蛋白质含量变化。结果表明,刺梨果渣栽培平菇的生物学转化率为126%,刺梨果渣、刺梨果渣培养基、菌丝长满后培养基、平菇菌丝、... 为充分利用刺梨果渣中的氮源,利用刺梨果渣作为培养基主料栽培平菇,通过凯氏定氮法,研究不同阶段下培养基的蛋白质含量变化。结果表明,刺梨果渣栽培平菇的生物学转化率为126%,刺梨果渣、刺梨果渣培养基、菌丝长满后培养基、平菇菌丝、子实体、菌糠的蛋白质含量分别为8.05%、9.12%、12.68%、20.74%、19.90%、9.89%。证明刺梨果渣中的氮源可以满足平菇生长的需求。 展开更多
关键词 刺梨果渣 平菇 凯氏定氮法 蛋白质
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天麻酵素化过程中风味物质及抗氧化活性动态变化 被引量:21
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作者 赵敏 王瑜 +5 位作者 李立郎 安正斌 解春芝 林灵 杨小生 杨娟 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2021年第22期92-98,共7页
以鲜天麻为原料,探究其不同酵素化阶段风味物质及抗氧化活性的动态变化。结果表明,氨基酸总含量呈先下降后上升的趋势,陈酿结束后为1971.79 mg/100g;发酵前天麻汁以鲜味和苦味为主,经陈酿后呈味氨基酸改变,天麻酵素以鲜味和甜味为主。... 以鲜天麻为原料,探究其不同酵素化阶段风味物质及抗氧化活性的动态变化。结果表明,氨基酸总含量呈先下降后上升的趋势,陈酿结束后为1971.79 mg/100g;发酵前天麻汁以鲜味和苦味为主,经陈酿后呈味氨基酸改变,天麻酵素以鲜味和甜味为主。天麻汁、天麻酵素发酵阶段和陈酿期间分别检测出26、46、49种挥发性风味物质。醚类是天麻汁的主要香气物质,含量为74.17%;经发酵后醚类含量降低,醇类和酯类含量增加,醇类(80.24%)和酯类(16.48%)是天麻酵素主要香气物质。总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)、DPPH自由基清除能力与超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性在酵素化过程中整体呈上升趋势,在陈酿结束后达最大值,分别为5.87μmol/mL、99.37%和25.72 U/mL,其中SOD活性与天麻汁相比增加了25倍。 展开更多
关键词 天麻 酵素化 动态变化 风味物质 抗氧化活性
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杜仲内生青霉菌GZWMJZ-068次生代谢产物研究 被引量:6
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作者 龚倩玉 许言超 +5 位作者 左明星 饶青 周彦伶 朱伟明 林昌虎 王立平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1721-1727,共7页
为获得活性微生物代谢产物,从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068,发酵产物用乙酸乙酯提取,经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化,得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合... 为获得活性微生物代谢产物,从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068,发酵产物用乙酸乙酯提取,经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化,得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合物的结构,即isochromophilones IV(1)、epi-isochromophilone III(2)、(2R,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(3)、(2S,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(4)、6-[1-羟基-(1S)-戊基]-4-甲氧基-(6S)-2H,5H-2-吡喃酮(5)、6-(1-羟戊基)-4-甲氧基-2-酮(6)、quinolactacins Al(7a)、quinolactacins A2(7b)、dihydrocitrinone(8)、dihydrocitrinin (9)、原儿茶酸(10)、儿茶酸(11)、5-甲基尿嘧啶(12)、尿嘧啶(13)、citrinal A(14)。对15个化合物进行了抑菌活性评价,化合物1和2对光滑念珠菌和金黄色葡萄球菌具有中等的抑制作用(MIC16-32μg/mL)。 展开更多
关键词 杜仲 内生真菌 代谢产物 抑菌活性
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刺梨果渣栽培平菇及其酶法提取菌糠氨基酸工艺研究 被引量:7
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作者 杨娟 杨勇 +5 位作者 罗忠圣 李立郎 潘雄 彭梅 张越 杨小生 《中国食用菌》 北大核心 2019年第7期50-57,共8页
刺梨中含有丰富的营养成分,经榨汁的刺梨果残渣仍可作为一种可持续化利用资源。为充分利用刺梨果渣中的有效成分,首先利用刺梨渣果栽培平菇(Pleurotus ostreatus),通过混料设计优化平菇培养基配方;完全出菇后剩余的菌糠通过酶法提取其... 刺梨中含有丰富的营养成分,经榨汁的刺梨果残渣仍可作为一种可持续化利用资源。为充分利用刺梨果渣中的有效成分,首先利用刺梨渣果栽培平菇(Pleurotus ostreatus),通过混料设计优化平菇培养基配方;完全出菇后剩余的菌糠通过酶法提取其氨基酸成分,并通过响应面法优化提取工艺。结果显示,通过混料设计优化平菇培养基配方为刺梨果渣73%、玉米面19%、普钙3%。经验证该配方比例下,平菇菌丝长满菌袋的周期为25 d,生物转化率为126%;通过响应面法优化菌糠氨基酸提取的工艺条件为酶用量0.39%,酶解温度40.9℃,酶解时间4.3 h,pH值6.5。经验证该条件下,氨基酸提取率为7.92%。结果表明,刺梨果渣可用于平菇的栽培,且能缩短菌丝长满菌袋的周期,提高产量。酶法提取可作为菌糠氨基酸提取的一种适宜方法。 展开更多
关键词 刺梨果渣 平菇 混料设计 响应面法 氨基酸
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5-氮杂胞苷诱导内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042代谢抗α-葡萄糖苷酶活性产物研究 被引量:3
12
作者 王晓洋 龚倩玉 +3 位作者 许言超 左明星 王立平 朱伟明 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1118-1125,共8页
目的 利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法 在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴... 目的 利用表观遗传修饰剂诱导杜仲内生真菌Penicillium sp. GZWMJZ-042产生活性代谢产物。方法 在大米固体培养基中添加5-氮杂胞苷对真菌进行培养;利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化;运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构;采用PNPG法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从菌株GZWMJZ-042的发酵产物中分离并鉴定了9个单体化合物,其中化合物1为新化合物,其结构分别鉴定为14-hydrocyclopeptin(1)、viridicatol(2)、viridicatin(3)、(2S,4a R,4b R,6a S,12b S,12c S,14a S)-4a-demethylpaspaline-4a-carboxylicacid(4)、fumigaclavineC(5)、(-)chaetominine(6)、cyclo(dehydrohistidyl-L-tryptophyl)(7)、dankasterones A(8)和2’-deoxythymidine(9)。化合物1,2,4,6~9对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用,IC50分别为147.0、118.7、110.5、65.9、74.6、40.6和151.5μg/mL,阳性对照阿卡波糖的IC50为163.9μg/mL。结论利用表观遗传修饰剂可诱导杜仲内生真菌产生结构新颖的活性化合物。 展开更多
关键词 内生真菌 表观遗传修饰 活性产物 Α-葡萄糖苷酶
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姜黄挥发油对人皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖、迁移和侵袭作用及其促凋亡机制研究 被引量:4
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作者 吕琳娜 昝雪娟 +3 位作者 荣冬芸 肖露 骆衡 曹煜 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期379-384,361,共7页
研究姜黄挥发油(TVO)对人皮肤鳞状细胞癌SCL-1细胞体外增殖、迁移与侵袭的影响,初步探讨其凋亡作用机制。运用MTT法检测不同浓度TVO在不同时间段(24、48、72h)对SCL-1细胞体外增殖的影响;细胞划痕和细胞侵袭实验检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1... 研究姜黄挥发油(TVO)对人皮肤鳞状细胞癌SCL-1细胞体外增殖、迁移与侵袭的影响,初步探讨其凋亡作用机制。运用MTT法检测不同浓度TVO在不同时间段(24、48、72h)对SCL-1细胞体外增殖的影响;细胞划痕和细胞侵袭实验检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1细胞体外迁移和侵袭能力的影响;流式细胞术分析及显微镜观察确定TVO诱导SCL-1细胞的诱导凋亡率;Western blot检测TVO对皮肤鳞癌SCL-1细胞Survivin及Caspase-3蛋白表达的影响。TVO对SCL-1细胞的体外增殖、迁移和侵袭具有抑制作用(P<0.05),且呈时间-剂量依赖性;流式细胞仪分析及显微镜观察表明TVO可诱导SCL-1细胞凋亡(P<0.05),且与其浓度呈正相关;Western blot检测结果表明TVO能显著上调凋亡相关蛋白Caspase-3的表达(P<0.05)、下调Survivin蛋白的表达(P<0.05)。TVO能够显著抑制人皮肤鳞癌SCL-1细胞的体外增殖、迁移与侵袭能力,且诱导细胞凋亡,其可能的机制是通过调节凋亡相关蛋白survivin、caspase-3蛋白的表达。 展开更多
关键词 姜黄挥发油 SCl-1细胞 细胞凋亡 凋亡相关蛋白
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基于网络药理学方法和分子对接技术探讨刺梨治疗高血脂症的作用机制 被引量:9
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作者 季嘉城 袁敏艳 +4 位作者 张硕 唐丽 王鹏娇 张敏 高秀丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1572-1578,共7页
目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugB... 目的基于实验验证和网络药理学探究刺梨治疗高血脂症的效果和作用机制。方法构建高血脂大鼠模型,通过考察血脂指标和肝脏病理学变化来探究刺梨对高血脂症的治疗作用。采用文献检索法收集刺梨有效成分及靶点;利用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选疾病靶点;构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白互作(PPI)网络;使用DAVID软件进行靶点GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;使用AutoDock进行分子对接。结果刺梨能够明显改善高血脂大鼠的血脂异常和肝脏病理损伤;网络药理学结果显示RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1是刺梨降血脂的关键靶点;分子对接表明Roxburic acid、α-亚麻酸与RXRA、AKT1、ESR1、PIK3R1均有较好的结合性。结论结合药效学实验和网络药理学-分子对接,初步探索了刺梨对高血脂症的治疗作用和可能的作用机制,为深入研究药效物质基础、作用机制以及临床应用提供一定的基础。 展开更多
关键词 刺梨 高血脂症 动物实验 网络药理学 分子对接 作用机制
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