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立方晶及其在药剂学中的研究进展 被引量：5
1
作者 陈琰 陈建明 +2 位作者 陈酩 高申 钟延强 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期834-839,共6页
立方晶是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的立方液晶的纳米分散体系。立方晶属于自稳定体系,是双连续的水相和脂相形成的类似"蜂窝"状的结构,在其中表面活性剂插入脂质双分子层,晶胞在三维方向上以无限循环方式排列,形... 立方晶是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的立方液晶的纳米分散体系。立方晶属于自稳定体系,是双连续的水相和脂相形成的类似"蜂窝"状的结构,在其中表面活性剂插入脂质双分子层,晶胞在三维方向上以无限循环方式排列,形成极小曲面的紧密结构。立方晶独特的脂水双连续相立方液晶结构,能够同时增溶亲水、亲脂及两亲性分子,具有生物可降解性、高生物黏附性、制备工艺简单等诸多优点使之在药物载体领域展现较大的优势。本文结合近年文献报道,阐述了立方晶的结构、制备、表征和药物载体的研究进展。 展开更多
关键词 立方晶 立方液晶 纳米粒 单油酸甘油酯 结构 制备 表征 药物载体
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丹参总酚酸脂质体的制备和药剂学性质 被引量：8
2
作者 张丽红 张志荣 +1 位作者 韩丽妹 王建新 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期391-395,共5页
目的研究丹参总酚酸(TSA)脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外... 目的研究丹参总酚酸(TSA)脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外观光滑圆整,分散性好,包封率为72．0％,粒径为(145．3±58．7) nm,pH为4．07,体外24 h累计释放46．8％,释放动力学符合weibull方程。结论制备的TSA脂质体具有包封率高、粒径小、良好的缓释作用等特点,为进一步研究奠定了基础。 展开更多
关键词 丹参总酚酸 丹酚酸B 脂质体
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球面对称设计在药剂学上的应用 被引量：29
3
作者 盛海林 涂家生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期211-214,共4页
探讨球面对称设计法在优化药剂设计中的应用，将该法用于氨茶碱控释微丸的研究，结果发现该方法简便、易行，优化结果与实验值相近。
关键词 球面对称设计 氨茶碱微丸 药剂学
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现代药剂学研究新进展 被引量：16
4
作者 周建平 霍美蓉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期97-104,共8页
近年来,现代药剂学发展迅速,新型制剂技术具有广阔的发展前景。本文就国内外缓控释给药系统、透皮给药系统、靶向给药系统、智能型给药系统、大分子给药系统的最新研究进展进行了综述。
关键词 现代药剂学 新技术 新制剂 新剂型
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现代药剂学新进展 被引量：5
5
作者 周建平 屠锡德 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期99-104,共6页
目的 :介绍现代药剂学新进展。方法 :对近期国内外代表性论文进行分析、整理和归纳。结果 :分类综述了现代药剂学新技术、新制剂和新剂型的发展概况。讨论 :现代药剂学已进入新的发展时期 ,新型现代制剂技术具有广阔的发展前景。
关键词 现代药剂学 新技术 新制剂 新剂型
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现代药剂学研究新进展 被引量：4
6
作者 周建平 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期1-7,共7页
近年来现代药剂学发展迅速,新型载体给药系统具有广阔的发展前景。本文就国内外生物学载体给药系统、无机载体给药系统、智能型载体给药系统、磁性的微粒载体给药系统和微针经皮给药系统的最新研究进展进行了综述。
关键词 现代药刺学 新载体 给药系统
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基于茶道载体的大思政教育在《药剂学》教学改革探究 被引量：2
7
作者 李秀岩 杨志欣 +5 位作者 管庆霞 王锐 冯宇飞 李伟男 王秋颖 王艳宏 《福建茶叶》 2023年第1期164-166,共3页
古老的茶道作为优秀的社会科学传承,在自然科学技术日新月异的发展中也迸发出更为强劲的生命力,对我们的生活起到了修身养性的作用。药剂学课程具有实践性、应用型、综合性强、内容庞杂的特点,学生在学习这门课时,经常感觉知识点多且杂... 古老的茶道作为优秀的社会科学传承,在自然科学技术日新月异的发展中也迸发出更为强劲的生命力,对我们的生活起到了修身养性的作用。药剂学课程具有实践性、应用型、综合性强、内容庞杂的特点,学生在学习这门课时,经常感觉知识点多且杂,难以记忆。如何有效地将思政教育全面渗透于教学内容中,逐步激发学生的学习兴趣,增强其专业认同感及民族自豪感,从而提高学生学习药剂学课程的主观能动性。教学方法上采用融入茶道文化历史典故的教育模式,将茶道文化中德高才大的著名茶人饮茶论茶的典故采分组讨论式将思政内容渗透进药剂学知识点中,达到移默化的目的。 展开更多
关键词 茶道 药剂学 思政教育 教学改革
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新型中性粒细胞响应性发光纳米胶束的构建及其在小鼠烧伤模型成像中的应用
8
作者 胡涛 郭嘉伟 张建祥 《陆军军医大学学报》 北大核心 2025年第4期335-349,共15页
目的基于发光材料鲁米诺(Luminol)构建中性粒细胞响应性发光纳米胶束,并考察其在小鼠烧烫伤模型早期炎症中的成像能力。方法以六氯三聚磷腈(hexachlorotripolyphosphazene,HCCP)为骨架材料,化学键合鲁米诺(Luminol)和聚乙二醇(polyethyl... 目的基于发光材料鲁米诺(Luminol)构建中性粒细胞响应性发光纳米胶束,并考察其在小鼠烧烫伤模型早期炎症中的成像能力。方法以六氯三聚磷腈(hexachlorotripolyphosphazene,HCCP)为骨架材料,化学键合鲁米诺(Luminol)和聚乙二醇(polyethylene Glycol,PEG)合成两亲性发光材料LHP,并采用红外光谱、核磁氢谱等方法对LHP的化学结构进行表征;将LHP溶于去离子水自组装形成纳米胶束LHP NM,同时测定其粒径大小和电位,并采用透射电镜(transmission electron microscope,TEM)观察纳米胶束的形态;使用光纤光谱仪、微弱发光测量仪和小动物活体成像仪对纳米胶束的光谱学性质、化学发光规律和体外发光成像能力进行详细评价。使用70、80和90℃热水按简单随机抽样法分组对雌性Balb/c小鼠进行烫伤处理以建立Ⅰ度至深Ⅱ度小鼠烧烫伤模型,各组样本数n=10,通过H&E染色结果判断模型小鼠皮肤烫伤深度,采用荧光定量qPCR测定烫伤皮肤组织TNF-α,IL-1β、IL-6和髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)的mRNA表达水平,ROS检测试剂盒考察烧伤小鼠皮肤组织活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平随烫伤时间和深度变化的情况;采用FITC-Ly6G抗体标记中性粒细胞,观察模型小鼠皮肤组织中性粒细胞数量的变化;使用小动物活体成像系统考察纳米胶束LHP NM在小鼠烧烫伤模型中的成像能力,分析发光强度改变与中性粒细胞募集数量变化的相关性,对发光纳米胶束在小鼠烧烫伤模型早期炎症反应监测及烧烫伤深度能力诊断中的效果进行评价。结果核磁谱图解析证实一个HCCP分子上约键合了5个鲁米诺单元和一个聚乙二醇(PEG)链,TEM和粒径测定结果表明所制备纳米胶束形态呈空心球形,粒径约为120.000 nm。体外发光实验中,在不同浓度活性氧和MPO条件下,纳米胶束能实现高亮且持续的化学发光,发光强度与活性氧水平及纳米胶束浓度呈现良好的剂量依赖性。细胞实验表明纳米胶束能够实现中性粒细胞响应性成像,发光强度与中性粒细胞数量和LHP NM剂量呈正相关,线性相关系数分别为r=0.98、0.99。动物实验结果表明,烧烫伤模型小鼠皮肤损伤组织中的中性粒细胞数量和活性氧水平显著升高(P<0.05)。实验发现,在24 h时间点,80℃与70℃处理组对比,中性粒细胞募集数量增加约86.4%,发光成像强度增加约71.5%,证明烧伤深度与损伤局部中性粒细胞募集数量具有相关性,且LHPNM可在模型小鼠中实现中性粒细胞响应性成像,其成像强度变化与皮肤损伤组织中的中性粒细胞数量和活性氧水平密切相关。结论成功构建中性粒细胞响应性发光纳米胶束LHP NM,基于LHP NM可实现小鼠烧烫伤模型皮肤损伤组织的响应性成像,其发光强度可准确反映烧烫伤模型中的中性粒细胞浸润程度及ROS水平变化,从而实现小鼠烧烫伤模型早期炎症反应的实时监测,并为烧烫伤深度的诊断提供方法和策略。 展开更多
关键词 烫伤 纳米胶束 中性粒细胞 活性氧
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骨膜水凝胶负载脂肪间充质干细胞来源外泌体治疗骨关节炎
9
作者 章竞 常恬 +3 位作者 刘欣 张诗晗 刘阳 霍强 《海南医科大学学报》 北大核心 2025年第13期993-999,共7页
目的:制备了一种骨膜细胞外基质(periosteum extracellular matrix, PECM)水凝胶负载脂肪间充质干细胞来源的外泌体(exosomes of adipose mesenchymal stem cells, AdMSC-Exo),评价其对内侧半月板失稳术(destabilization of medial meni... 目的:制备了一种骨膜细胞外基质(periosteum extracellular matrix, PECM)水凝胶负载脂肪间充质干细胞来源的外泌体(exosomes of adipose mesenchymal stem cells, AdMSC-Exo),评价其对内侧半月板失稳术(destabilization of medial meniscus, DMM)构建的骨关节炎大鼠模型的治疗效果。方法:采用超速离心法提取AdMSC-Exo并进行表征。PECM通过脱细胞和酶降解工艺制备。以制得的水凝胶负载外泌体得到PECM@AdMSC-Exo。SD雄鼠随机分为假手术(Sham)组、DMM+Saline组、DMM+PECM组、DMM+AdMSC-Exo组、DMM+PECM@AdMSC-Exo组。通过关节腔注射药物进行体内药效实验,观察其对骨关节炎的治疗作用。结果:表征实验结果表明,成功制备了AdMSC-Exo、PECM和PECM@AdMSC-Exo。体外实验表明,AdMSC-Exo对损伤的软骨细胞具有修复作用。体内药效实验结果表明,与对照组相比,PECM@AdMSC-Exo可以有效修复软骨,对大鼠骨关节炎具有较好的治疗作用,且对大鼠的体重无明显影响。结论:本研究成功制备了PECM@AdMSC-Exo,对大鼠软骨损伤具有较好的修复效果,为骨关节炎的治疗提供了一种新策略。 展开更多
关键词 骨膜细胞外基质水凝胶 间充质干细胞外泌体 软骨修复 骨关节炎
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线性和非线性模型应用于改性活性炭吸附奥卡西平的评价
10
作者 范凯轩 李孟值 +2 位作者 贾柠瑜 岳真好 蒋帅 《中南农业科技》 2025年第6期82-88,153,共8页
应用氨水对椰壳活性炭以时间为梯度进行改性,改性后的活性炭表现出良好的吸附性能,以12种动力学模型对改性活性炭吸附奥卡西平的过程进行拟合。结果表明,准二级动力学模型、Elovich模型、颗粒内部扩散模型、双常数模型、Avrami模型、Ban... 应用氨水对椰壳活性炭以时间为梯度进行改性,改性后的活性炭表现出良好的吸附性能,以12种动力学模型对改性活性炭吸附奥卡西平的过程进行拟合。结果表明,准二级动力学模型、Elovich模型、颗粒内部扩散模型、双常数模型、Avrami模型、Bangham模型、分数幂模型和液膜扩散速率控制模型的相关系数良好,均可以较好地描述吸附过程。表明奥卡西平在改性炭上的吸附是复杂的传质过程,受表面化学基团吸附、液膜扩散以及微粒内扩散等多种因素共同影响,改性能很好地提高活性炭对奥卡西平的去除,为寻找吸附性能良好的炭材料提供了可能,其结果符合椰壳活性炭对奥卡西平的吸附机制。 展开更多
关键词 活性炭 改性 吸附 奥卡西平 线性和非线性模型 动力学模型
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创面siRNA敲降HO-1改善小鼠放创复合伤创面愈合的实验研究 被引量：1
11
作者 吕晓凡 汪国建 +5 位作者 赵娜 龙爽 王双 冉新泽 王军平 王涛 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1194-1205,共12页
目的检测血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)在放创复合伤(radiation-wound combined injury,R-W-CI)创面修复中的表达情况,评价通过siRNA敲降HO-1对放创复合伤创面愈合的改善作用。方法将36只8周龄雄性C57BL/6J小鼠按随机数字表法... 目的检测血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)在放创复合伤(radiation-wound combined injury,R-W-CI)创面修复中的表达情况,评价通过siRNA敲降HO-1对放创复合伤创面愈合的改善作用。方法将36只8周龄雄性C57BL/6J小鼠按随机数字表法分为单纯皮肤创伤组(W组,n=18)和合并全身辐射(6 Gy)损伤的皮肤创伤组(R-W-CI组,n=18),建立单纯皮肤创伤与放创复合伤的小鼠模型。在创面愈合过程中,拍照记录创面愈合情况并通过Image J量化分析残留面积;取材创面组织进行HE染色及病理组织学观察;动态检测外周血象评估造血系统损伤情况。通过创面组织定量PCR及Western blot检测创面HO-1表达水平及变化情况。将26只8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为siRNA敲降HO-1组(si-HO-1组,n=13)和siRNA阴性对照组(si-NC组,n=13)。放创复合伤致伤后,si-HO-1组在每个创面涂抹负载si-HO-1(5μmol/L)的F127凝胶60μL,si-NC组创面涂抹等量负载阴性对照si-NC的F127凝胶。通过创面组织Western blot检测HO-1的敲降情况,观察创面面积变化,对伤后第3天样本进行定量PCR检测IL-1β、IL-6、TNF-α等炎症因子的表达变化,组织切片进行Ki67免疫组织化学和HE染色;对第9天创面组织进行HE染色病理评估;综合评价敲降HO-1对放创复合伤创面愈合的改善作用。结果与W组相比,创面残留面积的半定量分析表明R-W-CI组愈合在伤后第7、10天显著延迟(P<0.01);第7天的HE病理显示R-W-CI组再上皮化延缓,肉芽组织生长不良;同时R-W-CI组外周血白细胞及其分类计数显示在损伤后早期即显著下降(P<0.05)。检测发现,R-W-CI组创面HO-1蛋白在伤后第3、7天表达略高于W组,但无显著差异(P>0.05),而在第10天显著升高(P<0.05),同时伴有全长与截短形式的分布改变;定量PCR显示R-W-CI组在伤后第7天、10天的创面组织HO-1的表达显著高于W组(P<0.05)。放创复合伤创面siRNA干预实验显示:与si-NC组比较,si-HO-1组能有效敲降创面HO-1蛋白含量(P<0.05),促进伤口收缩(P<0.05),减小创面宽度(P<0.01),上调致伤第3天创面IL-6、TNF-α等炎症因子表达,促进创缘组织细胞增殖,改善肉芽组织生长情况。结论放创复合伤创面修复过程中存在HO-1蛋白的持续高表达,创面siRNA敲降HO-1可以改善R-W-CI组小鼠创面乏炎状态,促进创面愈合。 展开更多
关键词 放创复合伤 创面愈合 炎症反应 血红素加氧酶1 小干扰RNA
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Siglec-E影响小白菊内酯靶向MAPK/NF-κB通路抑制小胶质细胞M1极化 被引量：2
12
作者 付文莹 王鹏博 +3 位作者 唐翔宇 冯力元 黄钰婷 李鹏 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期651-660,共10页
目的探讨唾液酸结合样凝集素E(sialic acid binding lectin E,Siglec-E)对小白菊内酯(parthenolide,PTL)抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠小胶质细胞(BV2)M1极化作用的影响。方法①从基因表达综合数据库(Gene Expression O... 目的探讨唾液酸结合样凝集素E(sialic acid binding lectin E,Siglec-E)对小白菊内酯(parthenolide,PTL)抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠小胶质细胞(BV2)M1极化作用的影响。方法①从基因表达综合数据库(Gene Expression Omnibus,GEO)获取Siglece相关小鼠脑组织单细胞测序数据,分为野生型组(WT,n=3)和敲除型组(Siglece^(-/-),n=4)。从中筛选出小胶质细胞并分析相关差异基因及通路富集。通过shRNA干扰技术构建BV2细胞株模型,得到NC-shRNA BV2和Siglece-shRNA BV2细胞并检测Siglec-E(Siglece)表达水平。②将NC-shRNA和Siglece-shRNA细胞分别分为Control组、LPS组、PTL组和PTL+LPS组(n=3),采用RT-qPCR检测小胶质细胞M1极化标志物iNOS、IL-1β和IL-6的mRNA水平。将Siglece^(fl/fl)和Cx3cr1^(cre)小鼠交配,获得小胶质细胞特异性Siglec-E缺失(Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre))小鼠,并建立LPS诱导的神经炎症模型。③将出生4 d的各9只WT和Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)雄鼠分成Control组、LPS组和PTL+LPS组(n=3)。采用RT-qPCR、免疫荧光技术和Western blot验证敲除效果以及极化相关通路,研究Siglec-E影响PTL抑制小胶质细胞M1极化的机制。结果与NC-shRNA组比较,Siglece-shRNA组中Siglec-E表达显著降低(P<0.01),说明SiglecE敲除细胞模型建立成功。在LPS刺激的条件下,与Control组比较,NC-shRNA细胞和Siglece-shRNA细胞的iNOS、IL-1β和IL-6的mRNA水平均显著上调(P<0.01)。PTL与LPS共同作用下,NC-shRNA细胞中上述M1极化的标志物均明显下降(P<0.05)。而对于Siglece-shRNA细胞,上述M1极化的标志物无显著下调。PTL对BV2细胞JNK、IκB蛋白的磷酸化具有抑制作用(P<0.01),也可抑制NF-κB核转位,而下调Siglec-E则会减弱该作用。与WT组小鼠比较,Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)小鼠小胶质细胞Siglec-E表达显著降低(P<0.01),PTL对Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)小鼠小胶质细胞NF-κB磷酸化水平的抑制作用也降低。结论小胶质细胞Siglec-E缺失会减弱PTL靶向MAPK/NF-κB通路对其M1极化的抑制作用。 展开更多
关键词 唾液酸结合样凝集素E 小胶质细胞 小白菊内酯 M1极化
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半乳糖上调内皮细胞Siglec-9聚糖配体水平抑制巨噬细胞活性
13
作者 吴妮婷 摄渊婷 +2 位作者 刘红梅 李瑾 贾乙 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第13期1502-1511,共10页
目的探究半乳糖对人原代肺动脉内皮细胞上唾液酸特异性Ig样凝集素-9(sialic-acid-binding immunoglobulin-like lectin 9,Siglec-9)聚糖配体表达的影响及作用机制。方法采用流式细胞术确定内皮细胞表面Siglec-9聚糖配体的表达并鉴定该... 目的探究半乳糖对人原代肺动脉内皮细胞上唾液酸特异性Ig样凝集素-9(sialic-acid-binding immunoglobulin-like lectin 9,Siglec-9)聚糖配体表达的影响及作用机制。方法采用流式细胞术确定内皮细胞表面Siglec-9聚糖配体的表达并鉴定该聚糖配体末端糖苷键类型;分别用左旋葡萄糖、葡萄糖、N-乙酰基葡萄糖、甘露糖、N-乙酰基甘露糖、半乳糖、唾液酸、蔗糖处理内皮细胞48 h,采用流式细胞术检测内皮细胞Siglec-9聚糖配体的表达;将内皮细胞分为对照组和半乳糖组(n=3),Western blot、流式细胞术、免疫荧光分析半乳糖对内皮细胞Siglec-9聚糖配体表达的影响;α2-3,6,8唾液酸酶处理内皮细胞后,Western blot检测半乳糖对内皮细胞Siglec-9聚糖配体恢复时间的影响;半乳糖处理内皮细胞后,Western blot检测分析细胞内唾液酸合成关键酶(GNE、NANS、NANP、CMAS、NPL以及ST3Gals)表达水平,并用RT-qPCR验证相关蛋白的mRNA表达;siRNA敲低NANP、CMAS及ST3Gal-Ⅲ,Western blot检测内皮细胞Siglec-9聚糖配体水平变化;巨噬细胞与内皮细胞共培养实验分析Siglec-9聚糖配体的增加对巨噬细胞的凋亡与吞噬能力的影响。结果内皮细胞上表达有Siglec-9聚糖配体且该配体为末端结构为α2-3连接的唾液酸糖蛋白;与对照组比较,半乳糖组内皮细胞上该聚糖配体表达水平显著增加(P<0.01),但半乳糖的添加对该配体的自我恢复时间无影响;与对照组比较,半乳糖处理的内皮细胞中NANP、CMAS、ST3Gal-Ⅲ表达水平升高(P<0.05,P<0.01),且RT-qPCR验证结果与其一致;抑制内皮细胞中NANP、CMAS、ST3Gal-Ⅲ的表达后,内皮细胞Siglec-9聚糖配体水平下降(P<0.01)。共培养实验中,与未处理组比较,半乳糖处理的内皮细胞促进巨噬细胞凋亡增加(P<0.01),并导致其吞噬能力减弱(P<0.05)。结论半乳糖通过NANP-CMAS-ST3Gal-Ⅲ通路上调内皮细胞上Siglec-9聚糖配体水平,从而抑制巨噬细胞活性。 展开更多
关键词 半乳糖 内皮细胞 唾液酸特异性Ig样凝集素-9聚糖配体 唾液酸合成关键酶 巨噬细胞
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可变形纳米囊载体——传递体在透皮制剂中的研究进展
14
作者 李梓茜 陈潇 +1 位作者 曹德英 党云洁 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1302-1308,共7页
透皮制剂可以有效避免首过效应,且具有良好的临床用药依从性。传递体(TF)作为一种新型的可变形类脂囊泡,具有较好的皮肤渗透效率和包封率,可在体内维持稳定的血药浓度而发挥药效,是极具开发前景的新型透皮吸收制剂。该文总结了目前TF的... 透皮制剂可以有效避免首过效应,且具有良好的临床用药依从性。传递体(TF)作为一种新型的可变形类脂囊泡,具有较好的皮肤渗透效率和包封率,可在体内维持稳定的血药浓度而发挥药效,是极具开发前景的新型透皮吸收制剂。该文总结了目前TF的研究现状,包括制备工艺、评价指标及其临床应用现状,并对其研究前景予以展望。 展开更多
关键词 经皮给药 传递体 类脂质囊泡
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水蛭素-草酸二维生素E酯脂质体的构建及其体外抗凝作用评价
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作者 杨清华 张建祥 周振华 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第21期2475-2484,共10页
目的基于维生素E,构建同时具有过氧化氢清除功能和抗凝作用的脂质体,探讨其是否可以作为急性缺血性脑卒中的治疗方式并评价其体外抗凝作用。方法利用过氧草酸酯键将两分子维生素E(生育酚,VE)化学键合,得到目标化合物草酸二维生素E酯(oxa... 目的基于维生素E,构建同时具有过氧化氢清除功能和抗凝作用的脂质体,探讨其是否可以作为急性缺血性脑卒中的治疗方式并评价其体外抗凝作用。方法利用过氧草酸酯键将两分子维生素E(生育酚,VE)化学键合,得到目标化合物草酸二维生素E酯(oxalate vitamin E,OVE);通过酰胺化反应将抗凝药物水蛭素(hirudin)连接到亚油酸(linoleic acid,LA)得到抗凝目标单元亚油酸-水蛭素(LA-hirudin,LH);并通过红外光谱、核磁等手段对所合成的产物进行结构表征。采用薄膜分散法制备水蛭素-草酸二维生素E酯脂质体(hirudin-OVE liposome,HOL),采用激光粒度仪(DLS)和透射电子显微镜(TEM)等方法对脂质体进行表征。选取小鼠脑微血管内皮细胞(mouse brain-derived endothelial cells,bEnd3)和人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)进行细胞实验。通过ELISA测定过氧化氢以及细胞炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β水平,以评价脂质体对细胞氧化应激和炎症水平的影响。采用细胞计数实验(CCK-8)和细胞增殖检测实验(Edu)考察脂质体对细胞数目和细胞增殖情况的影响。取小鼠全血,考察所制备脂质体的抗凝作用。结果核磁结果表明成功合成了OVE,红外谱图结果表明水蛭素和亚油酸成功键合得到亚油酸-水蛭素。透射电镜和激光粒度仪结果表明所制备的脂质体形状为类球形,且粒径分布均匀,平均粒径为161 nm。细胞实验表明,脂质体能够显著抑制模型细胞分泌过氧化氢和炎症因子,具有明显的抗氧化、抗炎作用(P<0.05)。细胞计数实验和细胞增殖检测实验结果证明脂质体能够抑制炎症导致的细胞数目减少、缓解LPS刺激所引起的细胞增殖抑制(P<0.01)。抗凝实验结果表明,脂质体能够显著抑制CaCl 2诱导的凝血反应(P<0.01)。结论基于维生素E成功合成过氧化氢清除性材料OVE,并以抗凝药物水蛭素和OVE制备OVE抗凝脂质体(HOL),该脂质体在细胞层面上具有良好的抗氧化、抗炎效果,并具有显著的抗凝作用。 展开更多
关键词 过氧化氢清除性 脂质体 抗炎抗氧化 抗凝作用 草酸二维生素E酯 水蛭素
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基于GFAP/STAT3通路探讨夹脊电针对脊髓损伤修复的作用 被引量：1
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作者 马玲 吴超 姜山 《中国医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第10期900-906,共7页
目的探讨夹脊电针(EA)改善脊髓损伤(SCI)大鼠神经元凋亡的相关机制。方法将SD大鼠随机分为sham组、SCI组、EA组和EA+激动剂组,每组10只。Allen’s改良式重物坠落法制备脊髓损伤动物模型。EA组在大鼠背部SCI处上下两端T7~9的椎体旁夹脊... 目的探讨夹脊电针(EA)改善脊髓损伤(SCI)大鼠神经元凋亡的相关机制。方法将SD大鼠随机分为sham组、SCI组、EA组和EA+激动剂组,每组10只。Allen’s改良式重物坠落法制备脊髓损伤动物模型。EA组在大鼠背部SCI处上下两端T7~9的椎体旁夹脊穴进行电针治疗。采用Basso-Beattie-Bresnahan(BBB)评分和斜坡实验评价大鼠的运动能力,TUNEL染色检测脊髓神经元凋亡的变化情况,免疫荧光检测大鼠脊髓组织中胶质纤维酸性蛋白(GFAP)表达的变化,Western blotting法检测脊髓组织中GFAP、磷酸化信号转导和转录激活因子3(p-STAT3)、STAT3和cleaved caspase-3蛋白的相对表达量。结果EA组的BBB得分高于SCI组(P<0.01)。斜坡实验中EA组的角度小于sham组(P<0.001)。EA组较SCI组角度略大(P<0.01)。与sham组比较,SCI组GFAP阳性表达,p-STAT3、cleaved caspase-3蛋白表达及炎性细胞因子含量显著增加(P<0.05),神经元凋亡数量增加(P<0.01)。EA组则出现相反趋势。然而,给予STAT3激活剂干预后,EA对SCI治疗作用被逆转(P<0.05)。结论EA可减少SCI大鼠脊髓组织中的神经元凋亡,改善SCI大鼠运动和平衡功能,其机制可能与抑制GFAP/STAT3通路有关。 展开更多
关键词 夹脊电针 脊髓损伤 GFAP/STAT3 神经元凋亡
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星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方 被引量：27
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作者 吴伟 阙俐 +2 位作者 陈健 沈熊 夏红 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期381-383,387,共4页
目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应... 目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度。优选的最佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g。最佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68％。结论 所建立的模型预测性良好。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 片剂 星点设计-效应面法 微晶纤维素 交联聚维酮
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复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究 被引量：15
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作者 居红卫 蒋雪涛 +2 位作者 钟延强 李国栋 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期290-292,共3页
目的 :研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法 ,观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法 :选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒 ,以有效部位总生物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作... 目的 :研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法 ,观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法 :选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒 ,以有效部位总生物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制剂的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定 ,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定。以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。 结果 :四氢帕马丁在 1～ 6μg范围内线性关系良好 (r=0 .9992 ) ,其仪器精密度、同板精密度良好(RSD<3.0 % ) ,且在显色后 0 .5～ 6 h内结果稳定 ,制剂的加样回收率约为 97%。复方延胡索颗粒中剂量组 (0 .6 g/ kg)和高剂量组 (1.2 g/ kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显著治疗作用 (P<0 .0 5 ,P<0 .0 1)。结论 :本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降 ,对吸毒者可能有促进康复的作用。 展开更多
关键词 四氢帕马丁 生物碱类 非水电位滴定法 薄层扫描法 吗啡依赖 鼠 戒毒 中医药治疗 复方延胡索颗粒
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颈淋巴结靶向葫芦素BE聚乳酸纳米微粒冻干针剂的研制 被引量：23
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作者 杨凯 温玉明 +3 位作者 李龙江 王昌美 侯世祥 李超英 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期347-350,共4页
目的 :为治疗口腔癌颈淋巴结转移灶 ,合成制备颈淋巴结靶向性的抗癌纳米微粒。方法 :选择可在体内生物降解的聚乳酸 (PAL)为载体 ,对口腔鳞癌细胞有强大杀伤作用的葫芦素BE(CuBE)为模型药物 ,以微粒粒径、载药量和包封率为质量控制指标 ... 目的 :为治疗口腔癌颈淋巴结转移灶 ,合成制备颈淋巴结靶向性的抗癌纳米微粒。方法 :选择可在体内生物降解的聚乳酸 (PAL)为载体 ,对口腔鳞癌细胞有强大杀伤作用的葫芦素BE(CuBE)为模型药物 ,以微粒粒径、载药量和包封率为质量控制指标 ,在单因素实验的基础上用均匀设计法优化工艺 ,以乳化—溶剂挥发法制备葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 (CuBE_PLA_NP) ,然后加入 10 %甘露醇作支架剂 ,通过冷冻干燥即得CuBE_PLA_NP冻干针剂。结果 :经优化的CuBE_PLA_NP冻干针剂。其粒径分布范围为 4 7～ 12 0nm ,平均粒径为 85nm ,载药量为 2 3 0 3%± 0 4 7% ,包封率为 93 0 0 %± 0 10 % ,体外释药规律表明与Higuchi方程拟合。结论 :CuBE_PLA_NP冻干针剂为缓释剂 ,用CuBE_PLA_NP冻干针剂行口腔癌周局部注射 ,从理论上它对颈淋巴结转移灶具有靶向性 。 展开更多
关键词 葫芦素BE 聚乳酸 纳米微粒 口腔癌 颈淋巴结转移灶 靶向化疗
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尼莫地平微乳在小鼠体内的分布及靶向性评价 被引量：26
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作者 仝新勇 黄春玉 +2 位作者 姚静 谢俊 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期293-296,共4页
目的　研究尼莫地平 (NMP)微乳在小鼠体内血、脑、肝等组织的分布并评价其靶向性。方法　NMP微乳及其乙醇溶液、胶束溶液小鼠尾静脉给药 ,用 HPLC法测定血浆、脑及肝脏中 NMP的浓度。结果　NMP微乳组与乙醇溶液组、胶束溶液组相比 ,脑... 目的　研究尼莫地平 (NMP)微乳在小鼠体内血、脑、肝等组织的分布并评价其靶向性。方法　NMP微乳及其乙醇溶液、胶束溶液小鼠尾静脉给药 ,用 HPLC法测定血浆、脑及肝脏中 NMP的浓度。结果　NMP微乳组与乙醇溶液组、胶束溶液组相比 ,脑组织中药物分布明显提高 (P<0 .0 5 ) ,血浆和肝脏中药物分布无显著性差异 (P>0 .1 ) ,脑组织相对摄取率 re分别为 2 .5 4和 2 .5 1。结论　NMP微乳改变了药物在小鼠体内的分布 。 展开更多
关键词 尼莫地平 微乳 体内分布 脑靶向 HPLC 动物实验 HPLC
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