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作用于gp41的HIV融合抑制剂高通量筛选方法的研究被引量：9: 1; 作者刘叔文姜世勃 +5 位作者刘北一吴志华吕琳张嘉杰富宁吴曙光《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期507-511,共5页; 目的　对作用于gp4 1的HIV融合抑制剂筛选方法进行研究和改进 ,使其成为更加简便的高通量药物筛选模型。方法　采用夹心ELISA方法 ,检测HIVgp4 1六股α 螺旋束的形成。结果　以特异性识别HIVgp4 1六股α 螺旋束的单克隆和多克隆抗体为... 展开更多; 关键词 HIV GP41 高通量筛选模型 HIV融合抑制剂抗HIV药物夹心ELISA方法艾滋病; 在线阅读下载PDF 职称材料

靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法的研究被引量：1: 2; 作者李珉珉夏承来 +2 位作者毛芹超姜世勃刘叔文《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期941-944,共4页; 目的 HIV包膜蛋白能介导细胞与细胞之间的融合,本项目旨在建立一种靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法。方法将表达包膜蛋白gp120/gp41和Tat等HIV蛋白的HL2/3细胞与表达CD4和由HIV长末端重复片段(LTR)启动的β-半乳糖苷酶... 展开更多; 关键词 HIV进入抑制剂细胞融合 Β-半乳糖苷酶药物筛选氯酚红β半乳糖苷; 在线阅读下载PDF 职称材料

酸性天然凝胶电泳法研究HIV进入抑制剂ADS-J1的作用机制: 3; 作者毛芹超王洪涛 +3 位作者李旭桂夏承来姜世勃刘叔文《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期25-28,共4页; 目的ADS-J1是通过虚拟筛选从20000个化合物中获得的靶向HIVgp41的小分子HIV进入抑制剂。该研究探讨ADS-J1与gp41的结合位点和作用机制。方法采用酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳技术(AN-PAGE),研究ADS-J1与衍生于gp41不同功能区的多肽的结... 展开更多; 关键词 HIV进入抑制剂 GP41 酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳 ADS-J1 Ⅰ型包膜病毒六螺旋束结构; 在线阅读下载PDF 职称材料

作用于HIV包膜蛋白亚基gp41的多肽类融合抑制剂被引量：4: 4; 作者刘叔文吴曙光姜世勃《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1201-1208,共8页; HIVgp4 1是病毒包膜上介导HIV与靶细胞膜融合的跨膜糖蛋白 ,其包膜外区包括位于N末端的融合多肽和下游的N末端重复序列 (NHR) ,以及C末端的重复序列(CHR)。衍生于gp4 1NHR和CHR的N 多肽和C 多肽具有抑制HIV与靶细胞融合的活性 ,其中C 多... 展开更多; 关键词 HIV GP41 HIV融合抑制剂多肽; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名作用于gp41的HIV融合抑制剂高通量筛选方法的研究被引量：9: 1; 作者刘叔文姜世勃刘北一吴志华吕琳张嘉杰富宁吴曙光; 机构第一军医大学药物研究所.全军新药筛选重点实验室美国纽约血液中心lfk研究所第一军医大学药物研究所.免疫学教研室; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期507-511,共5页; 基金国家863计划项目(No 2 0 0 1AA2 142 010 ) 国家自然科学基金 (No3 0 140 022) +3 种基金国家自然科学海外青年学者合作基金(No3 002802 1); 文摘目的　对作用于gp4 1的HIV融合抑制剂筛选方法进行研究和改进 ,使其成为更加简便的高通量药物筛选模型。方法　采用夹心ELISA方法 ,检测HIVgp4 1六股α 螺旋束的形成。结果　以特异性识别HIVgp4 1六股α 螺旋束的单克隆和多克隆抗体为基础建立的改良夹心ELISA方法 ,特异性好 ,准确性高 ,更为简便和经济 ,能稳定有效地检测样品对 gp4 1六股α 螺旋束形成的抑制作用。结论　本研究建立的改良方法可作为高通量药物筛选方法 ,用于从中草药库、噬菌体肽库和微生物发酵液等复杂组分样品中筛选作用于 gp4 1的HIV融合抑制剂。; 关键词 HIV GP41 高通量筛选模型 HIV融合抑制剂抗HIV药物夹心ELISA方法艾滋病; Keywords HIV gp41 ELISA high throughput screening method HIV fusion inhibitors anti HIV agents; 分类号 R512.91 [医药卫生—内科学] R978 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法的研究被引量：1: 2; 作者李珉珉夏承来毛芹超姜世勃刘叔文; 机构暨南大学附属第一医院临床医学检验中心南方医科大学药学院美国纽约血液中心lfk研究所; 出处《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期941-944,共4页; 基金国家自然科学基金(30672496 30729001) +2 种基金霍英东高等院校青年教师基金(111045); 文摘目的 HIV包膜蛋白能介导细胞与细胞之间的融合,本项目旨在建立一种靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法。方法将表达包膜蛋白gp120/gp41和Tat等HIV蛋白的HL2/3细胞与表达CD4和由HIV长末端重复片段(LTR)启动的β-半乳糖苷酶的HeLa-CD4-LTR-β-gal细胞混合,采用氯酚红β半乳糖苷(CPRG)为显色底物检测β-半乳糖苷酶的表达。用特异性的HIV进入抑制剂对检测方法进行验证。结果 HL2/3细胞与HeLa-CD4-LTR-β-gal细胞共育不能形成合胞体,但二者能发生膜融合,导致效应细胞表达的Tat蛋白与靶细胞中LTR结合,启动β-半乳糖苷酶的表达。CPRG方法能灵敏地检测细胞中β-半乳糖苷酶的含量。特异性的HIV进入抑制剂能够抑制β-半乳糖苷酶的表达,且具有剂量依赖性。结论这一非感染性定量的方法能客观定量地筛选作用于HIV进入阶段的抗HIV药物,且操作方便、廉价、无感染性,用于天然和合成来源的小分子抗艾滋病药物的筛选。; 关键词 HIV进入抑制剂细胞融合 Β-半乳糖苷酶药物筛选氯酚红β半乳糖苷; Keywords HIV entry inhibitors cell fusion β-galactosidase drug screening chlorophenol red-β-galactopyranoside; 分类号 R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名酸性天然凝胶电泳法研究HIV进入抑制剂ADS-J1的作用机制: 3; 作者毛芹超王洪涛李旭桂夏承来姜世勃刘叔文; 机构南方医科大学药学院美国纽约血液中心lfk研究所; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期25-28,共4页; 基金国家自然科学基金资助项目(No30729001 U0832001); 文摘目的ADS-J1是通过虚拟筛选从20000个化合物中获得的靶向HIVgp41的小分子HIV进入抑制剂。该研究探讨ADS-J1与gp41的结合位点和作用机制。方法采用酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳技术(AN-PAGE),研究ADS-J1与衍生于gp41不同功能区的多肽的结合。结果此前采用的天然聚丙烯酰胺凝胶电泳(N-PAGE)等方法,由于不能显示衍生于gp41的N-端多肽,未能确定ADS-J1的作用位点。该研究建立的AN-PAGE技术,能直接显示N-端多肽的条带,证实ADS-J1能与gp41的N-端螺旋重复序列(NHR)复合螺旋核中的深穴结合,从而抑制gp41六螺旋束结构的形成,而且深穴中第574位的赖氨酸残基(K574)与ADS-J1的抑制作用密切相关。结论ADS-J1通过与gp41 NHR靶穴中的K574结合,抑制gp41六螺旋束结构的形成,从而抑制HIV进入靶细胞。此外,该研究建立的AN-PAGE技术,为研究靶向Ⅰ型包膜病毒的病毒进入抑制剂的作用机制提供了一个简便有效的实验方法。; 关键词 HIV进入抑制剂 GP41 酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳 ADS-J1 Ⅰ型包膜病毒六螺旋束结构; Keywords HIV entry inhibitor gp41 acid native polyacrylamide gel electrophoresis （AN-PAGE） ADS-J1 Type I enveloped viruses six-helix bundle; 分类号 R341.6 [医药卫生—基础医学] R373.9 [医药卫生—病原生物学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名作用于HIV包膜蛋白亚基gp41的多肽类融合抑制剂被引量：4: 4; 作者刘叔文吴曙光姜世勃; 机构第一军医大学药物研究所美国纽约血液中心lfk研究所; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1201-1208,共8页; 文摘 HIVgp4 1是病毒包膜上介导HIV与靶细胞膜融合的跨膜糖蛋白 ,其包膜外区包括位于N末端的融合多肽和下游的N末端重复序列 (NHR) ,以及C末端的重复序列(CHR)。衍生于gp4 1NHR和CHR的N 多肽和C 多肽具有抑制HIV与靶细胞融合的活性 ,其中C 多肽T 2 0已获得美国FDA批准 ,成为继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后的第三类抗艾滋病药物 ,即HIV融合抑制剂。由于T 2 0等为多肽类药物 ,容易被体内蛋白酶降解 ,临床剂量大 ,用基因工程手段难以满足需要 ,因此只能采用多肽合成技术进行生产 ,成本高昂。为此 ,人们希望寻找到具有相似机制的活性短肽 ,或通过多肽设计使活性多肽适合用基因工程进行大规模生产。近年来 ,对N 多肽和C 多肽进行结构改造已成为研究的热点 ,出现了许多相对分子质量较小 ,不容易被内源性蛋白酶降解 ,或者能用基因工程手段生产的活性多肽。; 关键词 HIV GP41 HIV融合抑制剂多肽; Keywords HIV gp41 HIV fusion inhibitors peptide; 分类号 R341 [医药卫生—基础医学] R341.6 [医药卫生—基础医学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	作用于gp41的HIV融合抑制剂高通量筛选方法的研究	刘叔文姜世勃刘北一吴志华吕琳张嘉杰富宁吴曙光	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2002	9	在线阅读下载PDF 职称材料
2	靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法的研究	李珉珉夏承来毛芹超姜世勃刘叔文	《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2010	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	酸性天然凝胶电泳法研究HIV进入抑制剂ADS-J1的作用机制	毛芹超王洪涛李旭桂夏承来姜世勃刘叔文	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2010	0	在线阅读下载PDF 职称材料
4	作用于HIV包膜蛋白亚基gp41的多肽类融合抑制剂	刘叔文吴曙光姜世勃	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2003	4	在线阅读下载PDF 职称材料