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新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4’-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究
被引量：
11
1
作者
金永生
刘超美
+4 位作者
吴秋业
姚斌
戴阳
张鲁榕
沈晓兰
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期182-185,共4页
目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化...
目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5 羟基4’硝7 丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA MB 435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L。结论: 金雀异黄素的4’引入硝基,同时7 位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性。
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关键词
异黄酮
金雀异黄素
化学合成
抗肿瘤药
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职称材料
题名
新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4’-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究
被引量：
11
1
作者
金永生
刘超美
吴秋业
姚斌
戴阳
张鲁榕
沈晓兰
机构
第二军医
大学
药学院有机化学教研室
第二军医
大学
卫生勤务学系卫生勤务学教研室
美国乔治城大学lombardi肿瘤研究中心
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期182-185,共4页
文摘
目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5 羟基4’硝7 丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA MB 435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L。结论: 金雀异黄素的4’引入硝基,同时7 位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性。
关键词
异黄酮
金雀异黄素
化学合成
抗肿瘤药
Keywords
isoflavone
genistein
chemical synthesis
antitumor agent
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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作者
出处
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1
新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4’-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究
金永生
刘超美
吴秋业
姚斌
戴阳
张鲁榕
沈晓兰
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005
11
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