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气相色谱法检测辣椒中7种拟除虫菊酯类农药残留 被引量:16
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作者 李海畅 张钰萍 +3 位作者 胡德禹 卢平 张侃侃 薛伟 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期117-120,共4页
建立并优化了新鲜辣椒中甲氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、溴氰菊酯7种拟除虫菊酯类农药残留的气相色谱(GC-μECD)分析方法。采用50 mL V(乙腈)∶V(水)=3∶1的混合溶剂提取,二氯甲烷萃取,N-正丙基乙... 建立并优化了新鲜辣椒中甲氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、溴氰菊酯7种拟除虫菊酯类农药残留的气相色谱(GC-μECD)分析方法。采用50 mL V(乙腈)∶V(水)=3∶1的混合溶剂提取,二氯甲烷萃取,N-正丙基乙二胺(PSA)净化,HP-1毛细管色谱柱分离,气相色谱-电子捕获检测器(GC-μECD)测定。在添加水平为0.017~0.64 mg/kg下的平均回收率为74.0%~105.6%,相对标准偏差为3.3%~15%。该方法准确、灵敏,可同时测定辣椒中7种拟除虫菊酯类农药的残留量。 展开更多
关键词 气相色谱 N-正丙基乙二胺 辣椒 拟除虫菊酯 残留
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含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾的生物活性 被引量:11
2
作者 岳敏 袁勤坤 金林红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期449-452,共4页
采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有... 采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有杂原子且体积较小的化合物H7的胃毒和拒食活性最好,明显高于对照药剂毒死蜱。H7 72 h胃毒作用LC50值为0.6 mg/L(毒死蜱的LC50值为7.4 mg/L);有10个化合物的拒食活性高于毒死蜱,其中H7 48 h的拒食中浓度(AFC50)最低,为0.6 mg/L,明显低于毒死蜱(AFC50=6.5 mg/L)。供试化合物对小菜蛾3龄幼虫均无触杀活性。 展开更多
关键词 酰腙 吡唑酰胺 小菜蛾 触杀活性 胃毒活性 拒食活性
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酰胺类杨梅素衍生物的合成及抑菌活性 被引量:6
3
作者 肖维 阮祥辉 +6 位作者 李琴 张菊平 钟新敏 谢艳 王晓斌 黄民国 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第1期35-40,共6页
以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有... 以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性,化合物3a,3e,3f,3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性,其中200μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%,超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%). 展开更多
关键词 杨梅素衍生物 酰胺 抑菌活性
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双酰胺类衍生物的合成及抑菌活性 被引量:4
4
作者 薛伟 郑玉国 +5 位作者 郭晴晴 熊壮 何勇 韩菲菲 祁慧雪 卢平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期427-432,共6页
以对氯苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成9个未见文献报道的含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部份化合物具有一定的抑菌活性。
关键词 双酰胺 苯并噻唑 对氯苯基 抑菌活性 合成
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含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性 被引量:4
5
作者 夏丽娟 王晓斌 +5 位作者 谢艳 王晓燕 肖维 钟新敏 黄民国 薛伟 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期316-323,共8页
为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生... 为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药剂浓度为500mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和86.89%、53.08%和83.51%、53.40%和89.01%。以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子。 展开更多
关键词 戊二烯-酮 肟酯 抑菌 抗病毒
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含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物的合成与生物活性研究 被引量:5
6
作者 陈美航 罗兰 +2 位作者 朱雪松 王晓斌 舒华 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第7期992-998,共7页
以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、... 以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性,对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌、马铃薯晚疫菌、水稻纹枯菌、油菜菌核菌和烟草花叶病毒均有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑 肟酯类衍生物 合成 生物活性
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1-芳基-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲衍生物的合成及抑菌活性 被引量:4
7
作者 陈美航 张迅 +2 位作者 王晓斌 陈仕学 舒华 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第7期774-782,共9页
为了筛选出具有较高抑菌活性的含香豆素的硫脲类衍生物,本文以4-羟基香豆素为原料,经氯化、醚化、异硫氰酸化和加成反应合成了一系列1-芳基-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲衍生物,其结构经红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等技... 为了筛选出具有较高抑菌活性的含香豆素的硫脲类衍生物,本文以4-羟基香豆素为原料,经氯化、醚化、异硫氰酸化和加成反应合成了一系列1-芳基-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲衍生物,其结构经红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等技术手段进行了表征。结果表明,目标化合物对水稻白叶枯菌和柑橘溃疡菌均具有较好的抑制活性。其中化合物4k、4l、4m和4n抑制水稻白叶枯菌活性EC_(50)值分别为137.42、131.05、129.23和117.43 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(195.24 mg/L);化合物4k、4l、4m和4n抑制柑橘溃疡菌活性EC_(50)值分别为97.02、94.31、102.28和90.52 mg/L,优于噻菌铜的活性(120.25 mg/L)。 展开更多
关键词 香豆素 硫脲类衍生物 合成 抑菌活性
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分子靶标烟草花叶病毒外壳蛋白的结构生物学研究进展 被引量:2
8
作者 李向阳 陈卓 +1 位作者 杨松 宋宝安 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期391-401,共11页
病毒外壳蛋白(CP)是烟草花叶病毒(TMV)基因结构的重要组成部分,其主要功能除保护核酸物质不被降解外,还与TMV的远距离移动及寄主症状有关。目前研究较多的是CP基因介导的抗性、药剂干扰CP的聚合等,而有关靶标CP与药剂的作用机理尚未有... 病毒外壳蛋白(CP)是烟草花叶病毒(TMV)基因结构的重要组成部分,其主要功能除保护核酸物质不被降解外,还与TMV的远距离移动及寄主症状有关。目前研究较多的是CP基因介导的抗性、药剂干扰CP的聚合等,而有关靶标CP与药剂的作用机理尚未有系统全面的报道。从结构生物学的角度出发,详细介绍了TMVCP在电镜及单晶衍射技术下的三维结构;比较了国内已报道的CP的基因序列;综述了CP在基因工程领域的应用及其受药剂分子的干扰作用等方面的研究进展。以毒氟磷药剂为例,分析了其可能作用于TMVCP的分子机理,预测了毒氟磷小分子与TMVCP大分子可能的作用位点。有助于进一步研究和发现新型抗TMV药剂。 展开更多
关键词 烟草花叶病毒 外壳蛋白 分子靶标 结构生物学 综述
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裂叶牵牛地上部分挥发油化学成分与生物活性研究 被引量:2
9
作者 梁娜 杨胜杰 +3 位作者 赵洪菊 刘敏洁 薛伟 杨松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1023-1026,共4页
目的研究裂叶牵牛地上部分挥发油的化学成分及其生物活性。方法采用超临界CO2萃取法,得到裂叶牵牛地上部分中的挥发油,并通过气相色谱-质谱联用法(GC-MS)分析其化学成分;研究挥发油对肿瘤细胞MGC-803和A549体外增殖抑制活性,及其抗氧化... 目的研究裂叶牵牛地上部分挥发油的化学成分及其生物活性。方法采用超临界CO2萃取法,得到裂叶牵牛地上部分中的挥发油,并通过气相色谱-质谱联用法(GC-MS)分析其化学成分;研究挥发油对肿瘤细胞MGC-803和A549体外增殖抑制活性,及其抗氧化活性。结果裂叶牵牛地上部分挥发油中已鉴定出的组分占挥发油总量的91.43%,主要成分有1-碘十八烷(29.71%)、二十九烷(17.02%)、亚麻酸(9.91%)等;裂叶牵牛地上部分挥发油质量浓度在200μg/mL时,自由基清除率为29.3%,对肿瘤细胞MGC-803和A549体外增殖的抑制率分别为55.6%和57.4%。结论裂叶牵牛地上部分挥发油没有表现出较好的抗氧化活性,但对肿瘤细胞MGC-803和A549的体外增殖具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 裂叶牵牛 超临界CO2萃取 挥发油 GC-MS 抗肿瘤 抗氧化
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抗草甘膦水稻突变体osgr-1 EPSPS基因克隆及生物信息学分析 被引量:8
10
作者 戴燚 赵德刚 《种子》 北大核心 2018年第3期1-6,11,共7页
为深入研究抗草甘膦水稻突变体osgr-1中编码5-烯醇式丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶基因EPSPS的结构与功能,利用生物信息学分析方法对EPSPS基因结构进行分析,对其编码产物功能进行预测。对克隆的EPSPS基因序列分析表明,osgr-1突变体EPSPS基... 为深入研究抗草甘膦水稻突变体osgr-1中编码5-烯醇式丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶基因EPSPS的结构与功能,利用生物信息学分析方法对EPSPS基因结构进行分析,对其编码产物功能进行预测。对克隆的EPSPS基因序列分析表明,osgr-1突变体EPSPS基因中CDS序列发生了3个位点的突变,分别为第226位核苷酸残基C变为G,引起编码蛋白226位脯氨酸(Pro)变成丙氨酸(Ala);第301位核苷酸残基G变为T,导致编码产物311位丙氨酸(Ala)变为丝氨酸(Ser);第311位核苷酸残基A变为C,导致编码蛋白中多少位的谷氨酸(Glu)变为丙氨酸(Ala)。该突变基因编码蛋白含511个aa,Mr为53,823kDa,分子式为C_(2373)H_(3867)N_(659)O_(721)S_(23),等电点为8.33,为疏水性蛋白,定位于叶绿体上且不存在信号肽;其二级结构中β-转角、α螺旋和无规则卷曲分别占31.6%、17.7%和0.7%;三级结构呈单聚体,由2个亚基组成,有4个氯离子、3个镁离子、1个磷酸根离子的结合位点和2个结构域。 展开更多
关键词 水稻 突变体osgr-1 EPSPS基因 生物信息学分析
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除草剂2,4-D对土壤微生物类群的影响 被引量:6
11
作者 韩丽珍 赵德刚 罗信旭 《贵州农业科学》 CAS 北大核心 2014年第2期85-88,共4页
为了评价除草剂2,4-D对土壤生态系统的影响,采用构建人工微生态的方法,在42d内动态评估供试土壤中微生物类群的变化。结果表明:当2,4-D使用浓度为5mg/kg时,对土壤细菌及放线菌均没有显著影响,对真菌的影响也可以较快地恢复;浓度为25mg/k... 为了评价除草剂2,4-D对土壤生态系统的影响,采用构建人工微生态的方法,在42d内动态评估供试土壤中微生物类群的变化。结果表明:当2,4-D使用浓度为5mg/kg时,对土壤细菌及放线菌均没有显著影响,对真菌的影响也可以较快地恢复;浓度为25mg/kg和50mg/kg的处理,细菌和真菌总数均表现下降,但细菌的适应性更强;放线菌总数则表现出一定的波动性。2,4-D处理浓度越高,对真菌的抑制作用也越强。因此,建议将土壤中真菌总数作为评估除草剂2,4-D污染土壤生态环境效应的敏感指标。 展开更多
关键词 除草剂 土壤 微生物数量
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1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性 被引量:1
12
作者 夏丽娟 陈丽娟 +3 位作者 王晓斌 杜秀娟 郑宗园 薛伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期834-840,共7页
以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:... 以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:在质量浓度为500 mg/L时,化合物Ⅴa对烟草花叶病毒(TMV)治疗活性为61.3%,与其对照药剂宁南霉素(64.6%)相当;化合物Ⅴe对TMV的治疗活性为91.2%,与对照药剂宁南霉素(97.3%)相当。在药剂质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅴf对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌具有中等程度的抑制活性,其抑制率分别为48.1%、56.5%和66.1%。在药剂质量浓度为100 mg/L时,化合物Ⅴi对小菜蛾和蚜虫具有一定程度的触杀活性,其抑制率分别为61.5%和42.4%。以上活性数据表明:1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定的抗植物病毒、抑菌和杀虫活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望得到具有良好生物活性的化合物。 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 肟酯 抗病毒活性 抑真菌活性 杀虫活性 精细化工中间体
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转基因技术在农业病虫害防治上的应用研究进展 被引量:1
13
作者 吴剑 宋宝安 +1 位作者 胡德禹 杨松 《贵州农业科学》 CAS 北大核心 2011年第9期118-121,共4页
转基因技术在农业病虫害防治方面有着广泛的应用,目前为止,已发现不少具有抗除草剂、抗虫及抗病基因,开发了不少转基因作物。对转基因技术在农业病虫害防治上的应用进行了概述,并对其发展前景作了进一步的展望。
关键词 转基因技术 病虫害防治 研究进展
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中国式现代化背景下西南山区数字农业发展研究 被引量:9
14
作者 马红梅 金碧君 +2 位作者 罗陶 丁龙 宋宝安 《中国工程科学》 CSCD 北大核心 2023年第4期50-58,共9页
数字技术是我国农业现代化发展的重要驱动力量,利用数字技术发展西南山区现代农业,是全面振兴乡村、实现共同富裕的可行途径,实现中国式现代化的必然要求。本文阐述了西南山区数字农业的概念内涵与运行逻辑,基于公开统计数据和实地调研... 数字技术是我国农业现代化发展的重要驱动力量,利用数字技术发展西南山区现代农业,是全面振兴乡村、实现共同富裕的可行途径,实现中国式现代化的必然要求。本文阐述了西南山区数字农业的概念内涵与运行逻辑,基于公开统计数据和实地调研资料,从相关主体协调性、基础设施建设、生产销售环节应用、人口结构等方面分析了西南山区数字农业发展现状,进一步厘清了发展面临的现实困境。研究建议,健全农村多元合作机制、挖掘数字农业发展深度,强化数字基础设施建设、提高数字农业发展广度,拓宽数字农业应用场景、扩大数字农业发展宽度,加强数字人才体系培养、提升数字农业发展水平,以此驱动新形势下西南山区数字农业深化发展。 展开更多
关键词 西南山区 数字农业 数字技术 基础设施 中国式现代化
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QuEChERS-气相色谱-串联质谱法测定中药材水蛭中73种农药残留 被引量:10
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作者 郑坤明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期601-609,共9页
建立了中药材水蛭中73种农药的QuEChERS-气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)检测方法。样品用水浸泡并经V(乙酸):V(乙腈)=1:99和1.5 g乙酸钠溶液作为缓冲体系提取,采用优化的净化剂150 mg乙二胺-N-丙基甲硅烷(PSA)和150 mg十八烷基键合硅胶(C... 建立了中药材水蛭中73种农药的QuEChERS-气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)检测方法。样品用水浸泡并经V(乙酸):V(乙腈)=1:99和1.5 g乙酸钠溶液作为缓冲体系提取,采用优化的净化剂150 mg乙二胺-N-丙基甲硅烷(PSA)和150 mg十八烷基键合硅胶(C18)组合净化,经HP-5 MS色谱柱分离,在动态多反应监测模式下测定。结果表明:在优化的条件下,10.0~500μg/L范围内,73种农药在水蛭中的峰面积与其质量浓度间呈良好的线性关系(r>0.99)。在0.02、0.04和0.2 mg/kg 3个添加水平下,73种农药在水蛭中的回收率为71%~117%,相对标准偏差(RSD)(n=6)为1.1%~12%(n=6),定量限(LOQ)为0.02 mg/kg,检出限为0.001~0.008 mg/kg。本方法简捷、灵敏、稳定,可以满足实际检测需求。 展开更多
关键词 QUECHERS 气相色谱-串联质谱 中药材 水蛭 农药多残留
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含喹喔啉杨梅素衍生物的合成及生物活性 被引量:10
16
作者 李普 陈英 +6 位作者 夏榕娇 郭涛 张敏 蒋仕春 汤旭 贺鸣 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第5期909-917,共9页
利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制... 利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性.目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54. 85和61. 13μg/m L),其中化合物4o抑制活性(EC50=11. 17μg/m L)最优;目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148. 20和175. 47μg/m L),其中化合物4f抑制活性(EC50=34. 49μg/m L)最优.采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,结果表明,所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用. 展开更多
关键词 杨梅素 喹喔啉 抑菌活性 抗烟草花叶病毒(TMV)活性
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我国农药创新研究回顾及思考 被引量:11
17
作者 宋宝安 吴剑 李向阳 《农药科学与管理》 CAS 2019年第2期1-10,共10页
我国农药工业经过近70年的发展,已成为世界上最大的原药生产国.农药的创新研究经历了仿制、仿创结合及自主创新几个阶段.经过近20年的发展,我国的农药创新在平台建设,体系建设,理论创新,方法创新以及品种创新均取得了显著的进步,已经成... 我国农药工业经过近70年的发展,已成为世界上最大的原药生产国.农药的创新研究经历了仿制、仿创结合及自主创新几个阶段.经过近20年的发展,我国的农药创新在平台建设,体系建设,理论创新,方法创新以及品种创新均取得了显著的进步,已经成为具有新农药自主创新能力的国家.本文简要回顾了我国农药创新研究的历史,并简要总结了农药创新的现状和分析现阶段农药创新存在的问题,并在此基础上对我国农药的创新发展提出了几点思考. 展开更多
关键词 自主创新能力 农药工业 平台建设 理论创新 品种创新 生产国 新农药
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含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性 被引量:5
18
作者 阮祥辉 赵洪菊 +5 位作者 张橙 陈丽娟 李普 王一会 贺鸣 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1197-1204,共8页
以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞... 以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%. 展开更多
关键词 杨梅素 哌嗪酰胺 生物活性
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含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性 被引量:4
19
作者 张菊平 李普 +5 位作者 王一会 张橙 陈丽娟 汤旭 贺鸣 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1455-1461,共7页
为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物... 为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(R.solanacearum)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂. 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 苯并三嗪酮 抑菌
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含香豆素结构的姜黄素衍生物的合成及生物活性 被引量:3
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作者 覃远根 鲁莲芳 +2 位作者 王晓斌 陈丽娟 薛伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期213-218,共6页
以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、^(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度... 以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、^(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度为500 ug·m L^(-1)时,大部分目标化合物对TMV均有一定的治疗和保护活性。其中,目标化合物3c、3d、3e和3f对TMV拥有较好的治疗作用,其抑制率分别为38.9、38.8、42.5和38.2%,略优于对照药剂病毒唑(36.2%)。此外,在药剂质量浓度为100和50 ug·m L^(-1)时,化合物对水稻白叶枯菌和烟草青枯菌具有一定抑制活性,但相对较差。该项研究表明此类化合物对TMV拥有较好的抑制作用,在其结构基础上,进行更深一步的优化和改进,有望得到新型的抗植物病毒剂。 展开更多
关键词 1 -戊二烯-3-酮 香豆素 抗病毒活性 抑菌活性
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